[發明專利]一種制備手性阿折地平及其可接受鹽的方法有效
| 申請號： | 200910088305.1 | 申請日： | 2009-07-03 |
| 公開（公告）號： | CN101591329A | 公開（公告）日： | 2009-12-02 |
| 發明（設計）人： | 王玉莉;畢華 | 申請（專利權）人： | 北京華禧聯合科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 102206*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 手性 地平 及其 可接受 方法 | ||
1.一種通過加入手性試劑拆分消旋阿折地平得到(R)-(-)-阿折地平、(S)-(+)-阿折地平及以下式-1與式-2結構的阿折地平鹽的方法，?
其中R是苯磺酸、對甲苯磺酸、D-(+)-樟腦磺酸、L-(-)-樟腦磺酸、牛磺酸、高牛磺酸；?
該方法包括以下步驟：?
(I)、將消旋阿折地平溶液與拆分劑按0.1-10摩爾比混合，在40-80攝氏度加熱條件下攪拌0.5-12小時，?
(II)、冷卻，靜置分離，過濾，并選擇二氯甲烷洗滌，得到固體，母液保留，?
(III)、將(II)所得固體用水溶解，加入碳酸氫鈉溶液反應，乙腈萃取，結晶即得(R)-(-)-阿折地平或(S)-(+)-阿折地平；將(II)所得母液減壓濃縮得到(S)-(+)-阿折地平或(R)-(-)-阿折地平，?
(IV)、將(III)所得(R)-(-)-阿折地平和(S)-(+)-阿折地平與苯磺酸、牛磺酸、高牛磺酸、對甲苯磺酸在四氫呋喃或DMSO中反應得到(R)-阿折地平和(S)-(+)-阿折地平苯磺酸、對甲苯磺酸、牛磺酸、高牛磺酸鹽，?
其中所用拆分劑是選自(S)-(+)-扁桃酸、D-(-)-酒石酸、D-(+)-蘋果酸、D-(+)-樟腦酸、D-(+)-樟腦磺酸、L-(-)-樟腦磺酸中的一種。?
2.根據權利要求1所述的拆分方法，所用拆分劑為D-(+)-樟腦磺酸或L-(-)-樟腦磺酸。?
3.根據權利要求1-2中任一項所述的拆分方法，所用拆分劑與原料的摩爾比為0.5∶1。?
4.根據權利要求1所述的方法，所制備的鹽為（R）-（-）-阿折地平的苯磺酸、對甲苯磺酸、牛磺酸、高牛磺酸鹽。?
5.根據權利要求1所述的方法，所制備的鹽為（S）-（+）-阿折地平的苯磺酸、對甲苯磺酸、牛磺酸、高牛磺酸鹽。?
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京華禧聯合科技發展有限公司，未經北京華禧聯合科技發展有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/200910088305.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：雙組分聚硅氧烷脫膜膠
- 下一篇：一種可交聯聚乙烯電纜料的制備方法
