[發(fā)明專利]野黃芩素

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910087673.4
• 申請(qǐng)日: 2009-07-02
• 公開（公告）號(hào): CN101585826A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周小亮;周美吟;安曉雪
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 周玲
• 主分類號(hào): C07D311/30
• 分類號(hào): C07D311/30;C07D311/40;A61K31/352;A61P9/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種野黃芩素

背景技術(shù)

野黃芩素，又名燈盞花乙素皂苷苷元，其化學(xué)結(jié)構(gòu)是5，6，7，4-四羥基黃酮，與燈盞花乙素的區(qū)別在7位游離羥基，燈盞花乙素是燈盞花素注射液的主要成分，具有治療心腦血管疾病的作用，在臨床上具有很好的治療作用，而燈盞花素口服制劑的因?yàn)樯锢枚鹊停R床藥效作用不是很理想，大量文獻(xiàn)報(bào)道，燈盞花素在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物為野黃芩素，而野黃芩素的生物利用度比燈盞花素高幾倍(《燈盞花乙素普元不同給藥劑量的大鼠藥動(dòng)學(xué)比較》，車慶明等，中國(guó)新藥雜志2006年第15卷第18期)，因此，醫(yī)藥科研工作者認(rèn)為野黃芩素可以開發(fā)成新藥，但野黃芩素在燈盞花中含量很低，所以，需要科研工作者解決野黃芩素原料的問題。

發(fā)明內(nèi)容

基于上述原因，我們科研人員通過長(zhǎng)期研究發(fā)現(xiàn)，將燈盞花素水溶液，調(diào)節(jié)適當(dāng)?shù)乃嵝詐H值，在適當(dāng)?shù)臏囟认路磻?yīng)，聚酰胺純化，得到含量大于98％的野黃芩素，本發(fā)明提取純化方法，以燈盞花素計(jì)得率更高，可以很好的解決提取率低難點(diǎn)。

本發(fā)明通過下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。

一種野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值2-6，加熱至50℃-80℃，恒溫50℃-80℃3-24小時(shí)，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

其中燈盞花素中燈盞花乙素含量大于等于50％小于100％。

其中優(yōu)選的野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值3-5，加熱至50℃-80℃，恒溫50℃-80℃3-24小時(shí)，，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

其中優(yōu)選的野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值2-6，加熱至60℃-75℃，恒溫60℃-75℃3-24小時(shí)，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

其中優(yōu)選的野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值2-6，加熱至50℃-80℃，恒溫50℃-80℃8-15小時(shí)，，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

其中優(yōu)選的野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值2-6，加熱至50℃-80℃，恒溫50℃-80℃3-24小時(shí)，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用50％-80％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

其中優(yōu)選的野黃芩素，按照下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，調(diào)節(jié)pH值3-5，加熱至60℃-75℃，恒溫60℃-75℃8-15小時(shí)，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用50％-80％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

上述所述的方法制備得到野黃芩素為活性成分制備的藥物制劑。

上述所述的方法制備得到野黃芩素在制備治療心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。

上述所述的藥物制劑，其中制劑為片劑、膠囊劑或顆粒劑。

檢測(cè)分析方法

高效液相色譜法

色譜柱：C₁₈反相色譜柱。

色譜條件：以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

0-10分鐘時(shí)，甲醇的比例由5％升至100％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由95％降至0％；10-20分鐘時(shí)，甲醇的比例由100％降至95％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由0％降至5％；

對(duì)照品溶液的配制：精密稱取野黃芩素對(duì)照品到容量瓶中，加甲醇溶解搖勻，并稀釋至刻度；

供試品溶液的配制：精密稱取樣品，經(jīng)過處理后，放到容量瓶中，加甲醇溶解搖勻，并稀釋至刻度；

測(cè)定法：分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積或峰高計(jì)算含量即得。

制備方法提取率比較試驗(yàn)

試驗(yàn)方法：取燈盞花素，等分，分別按照本發(fā)明工藝方法和發(fā)明專利(申請(qǐng)?zhí)?00410033687.5)工藝方法制備，得到野黃芩素，按照上述檢測(cè)方法，檢測(cè)其純度，計(jì)算得率。

試驗(yàn)結(jié)果：見表1：

表1不同制備方法工藝比較