[發明專利]野黃芩素

無效

• 申請號: 200910087672.X
• 申請日: 2009-07-02
• 公開（公告）號: CN101586132A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 周小亮;周美吟;安曉雪
• 申請（專利權）人: 周玲
• 主分類號: C12P17/06
• 分類號: C12P17/06;A61K31/352;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種野黃芩素

背景技術

野黃芩素，又名燈盞花乙素皂苷苷元，其化學結構是5，6，7，4-四羥基黃酮，與燈盞花乙素的區別在7位游離羥基，燈盞花乙素是燈盞花素注射液的主要成分，具有治療心腦血管疾病的作用，在臨床上具有很好的治療作用，而燈盞花素口服制劑的因為生物利用度低，臨床藥效作用不是很理想，大量文獻報道，燈盞花素在體內的代謝產物為野黃芩素，而野黃芩素的生物利用度比燈盞花素高幾倍(《燈盞花乙素普元不同給藥劑量的大鼠藥動學比較》，車慶明等，中國新藥雜志2006年第15卷第18期)，因此，醫藥科研工作者認為野黃芩素可以開發成新藥，但野黃芩素在燈盞花中含量很低，所以，需要科研工作者解決野黃芩素原料的問題。

發明內容

基于上述原因，我們科研人員通過長期研究發現，將燈盞花素水溶液，調節適當的pH值，在適當的溫度下加入消化酶反應，調節pH值后，聚酰胺純化，得到含量大于98％的野黃芩素，本發明提取純化方法，以燈盞花素計得率更高，可以很好的解決提取率低難點。

本發明通過下述技術方案實現的。

一種野黃芩素，通過下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至35℃-45℃，恒溫35℃-45℃，調節pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒溫35℃-45℃放置2-12小時，調節pH值2.0-6.5，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙其中燈盞花素中燈盞花乙素含量大于等于50％小于100％。

一種野黃芩素優選下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至37℃-40℃，恒溫37℃-40℃，調節pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒溫37℃-40℃放置2-12小時，調節pH值2.0-6.5，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

一種野黃芩素優選下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至35℃-45℃，恒溫35℃-45℃，調節pH值8.0-10.0，加入消化酶，恒溫35℃-45℃放置2-12小時，調節pH值2.0-6.5，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

一種野黃芩素優選下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至35℃-45℃，恒溫35℃-45℃，調節pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒溫35℃-45℃放置2-6小時，調節pH值2.0-6.5，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

一種野黃芩素優選下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至35℃-45℃，恒溫35℃-45℃，調節pH值8.0-12.0，加入消化酶，恒溫35℃-45℃放置2-12小時，調節pH值3.0-5.0，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20％-90％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

一種野黃芩素優選下述方法制備得到：燈盞花素加水溶解完全，加熱至37℃-40℃，恒溫37℃-40℃，調節pH值8.0-10.0，加入消化酶，恒溫37℃-40℃放置2-6小時，調節pH值2.0-5.0，濃縮，濃縮液上聚酰胺柱，先用水洗，再用40％-80％乙醇洗，保留乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得到野黃芩素。

野黃芩素為活性成分制備的藥物制劑。

野黃芩素在制備治療心腦血管疾病藥物中的應用。

其中制劑為片劑、膠囊劑或顆粒劑。

檢測分析方法

高效液相色譜法

色譜柱：C₁₈反相色譜柱。

色譜條件：以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；

0-10分鐘時，甲醇的比例由5％升至100％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由95％降至0％；10-20分鐘時，甲醇的比例由100％降至95％，0.1-0.5％乙酸水溶液的比例由0％降至5％；

對照品溶液的配制：精密稱取野黃芩素對照品到容量瓶中，加甲醇溶解搖勻，并稀釋至刻度；

供試品溶液的配制：精密稱取樣品，經過處理后，放到容量瓶中，加甲醇溶解搖勻，并稀釋至刻度；

測定法：分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積或峰高計算含量即得。

制備方法提取率比較試驗