[發明專利]一種含坦洛新的緩釋組合物及制備

無效

• 申請號: 200910085570.4
• 申請日: 2009-05-25
• 公開（公告）號: CN101669912A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發明（設計）人: 張耀春
• 申請（專利權）人: 北京誠創康韻醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/48;A61K31/18;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/44;A61P9/00;A61P13/08
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1、一種坦洛新緩釋組合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將坦洛新、稀釋劑以及一種或多種速率控釋聚合物在適宜的容器中制成混合物

(2)將混合物用制藥的設備制成球形含藥丸芯

(3)干燥

(4)用聚合物包衣

(5)膜的老化

(6)充填或壓制

2、如權利要求1所述的混合物，所述坦洛新包括坦洛新的游離堿，藥學上可接受的鹽和異構體。藥學上可接受的鹽最好是鹽酸鹽。

3、根據權利要求1所述的方法，混合物中坦洛新的濃度為0.03-0.33％(w/w)。

4、如權利要求1所述的混合物，所述的稀釋劑包括藥學上認可的惰性稀釋劑，如乳糖、甘露醇、葡萄糖、微晶纖維素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮等，最好是微晶纖維素。

5、如權利要求1所述的混合物，微晶纖維素所占的濃度為10％--70％(w/w)。

6、根據權利要求1所述的方法，速率控制物包括腸溶性聚合物、水不溶性聚合物、水溶性聚合物、高級脂肪酸堿金屬鹽、蠟質的一種或多種，以及所述聚合物的混合物。

7、如權利要求6所述，所述的腸溶性聚合物包括羥丙基甲基纖維素苯二甲酸酯、乙酸纖維素苯二甲酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物的一種或多種。

8、如權利要求7所述，所述的腸溶性聚合物包括甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1∶1)共聚物。

9、如權利要求6所述的方法，所述的蠟質包括氫化植物油、長鏈脂肪酸酯、長鏈脂肪酸的一種或多種，以及它們的混合物。