[發明專利]飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯及其合成方法和應用無效
| 申請號: | 200910085325.3 | 申請日: | 2009-05-26 |
| 公開(公告)號: | CN101899090A | 公開(公告)日: | 2010-12-01 |
| 發明(設計)人: | 趙明;彭師奇;趙淑銳 | 申請(專利權)人: | 首都醫科大學 |
| 主分類號: | C07K5/097 | 分類號: | C07K5/097;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P37/06;A61K47/42;A61K9/107;A61K9/127 |
| 代理公司: | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人: | 孫皓晨;費碧華 |
| 地址: | 100069 北*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 飽和 脂肪 his gly aa 三肽酯 及其 合成 方法 應用 | ||
1.通式I的12種具有免疫抑制活性的飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯:
His-Gly-AA-O-CH2-(CH2)nCH3??I
通式I中的AA為Glu或Lys,n=6、8、10、12、14或16。
2.一種制備權利要求1的飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯的方法,包括:
(1)按照現有液相合成技術,將飽和脂肪醇依次與谷氨酸或賴氨酸的保護中間體、甘氨酸的保護中間體、組氨酸的保護中間體逐步接肽合成保護基保護的飽和脂肪醇三肽綴合物,所述飽和脂肪醇為CH3(CH2)nCH2OH,n=6、8、10、12、14或16;
(2)依次脫去保護基保護的飽和脂肪醇三肽綴合物的N端保護基和C端保護基得到目標化合物。
3.權利要求1的12種飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯在制備免疫抑制劑類藥物中的應用。
4.權利要求1的12種飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯作為制備微乳或脂質體藥物載體的制劑材料的用途。
5.權利要求1的12種飽和脂肪鏈醇His-Gly-AA三肽酯作為制備微乳、脂質體藥物載體的靶向制劑材料中的用途。
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