[發明專利]一種布洛芬經皮釋放貼劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910079489.5
• 申請日: 2009-03-13
• 公開（公告）號: CN101502499A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 王秀芬;邱亮
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司
• 代理人: 張 慧

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，特別是涉及一種含布洛芬的經皮釋放貼劑及其制備方法。

背景技術

布洛芬(IBU)是臨床應用比較廣泛的苯丙酸類非甾體抗炎藥。用于治療類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節炎和風濕性關節炎等；用于軀體性痛及痛經，如關節痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、神經痛等；還可用于各種原因引起的高熱和感冒等癥的退熱。

目前所使用的布洛芬劑型存在片劑、緩釋片劑、緩釋膠囊劑、顆粒劑、口服液、栓劑、乳膏劑，搽劑和復方制劑。其中，口服劑型易引起胃腸道不良反應，并且由于布洛芬生物半衰期短，維持治療濃度需要頻繁用藥，加重了胃腸反應，甚至導致胃腸出血，同時對腎臟也有損害作用。而軟膏劑和凝膠劑的給藥誤差相對較大，且用藥頻繁，易流失，污染衣物。

布洛芬因其分子量小、熔點低、適宜的油水分配系數和較小給藥劑量，基本符合貼劑藥物應具有的性質，但是，目前還沒有布洛芬經皮貼劑。

發明內容

本發明的目的在于提供一種布洛芬經皮釋放貼劑及其制備方法。

本發明所提供的布洛芬經皮釋放貼劑由防粘層、貯藥層和背襯層構成；所述的貯藥層的成分為藥物布洛芬(IBU)和基質；其中，所述的基質由苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯共聚物(SIS)、增粘樹脂、復合透皮促滲劑和復合抗氧劑組成；貯藥層中各組分所占的質量百分比如下：IBU?5～15％、SIS28.5～65％、增粘樹脂25～54％、復合透皮促滲劑1～5％，復合抗氧劑1～2％。

其中，所述的布洛芬經皮釋放貼劑的厚度為500～1000μm。本發明透皮貼劑中對貯藥層的厚度沒有特別的限定，優選為800μm，如果貯藥層厚度過薄，則粘合力降低，同樣如果過厚，則貼劑中藥物含量相應提高，增加了成本，且易于由于與衣物摩擦而剝離。

所述的增粘樹脂為醫用級萜烯樹脂。

所述的復合透皮促滲劑為促滲劑72-6和1，2-丙二醇(1，2-PG)的混合物，二者配比按質量比為1∶0.1～1∶1。

所述的復合抗氧劑為抗氧劑1010和抗氧劑264的混合物，二者配比按質量比為1∶0.1～1∶5。

本發明所提供的布洛芬經皮釋放貼劑的制備方法，包括以下步驟：

將苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯共聚物(SIS)和增粘萜烯樹脂加入有機溶劑中，溶脹后加入藥物布洛芬(IBU)、復合透皮促滲劑和復合抗氧劑，攪拌均勻，超聲波排除氣泡后，采用涂膜機涂布于防粘層之上，自然晾干后，置于真空干燥箱中于40～50℃干燥1.5～2h，除去溶劑，得到貯藥層，再將背襯層覆蓋于貯藥層之上，得到布洛芬經皮釋放貼劑。

其中，所述的有機溶劑為環己烷與乙酸乙酯按體積比1∶0.1～1∶1的混合物。

本發明所提供的布洛芬經皮釋放貼劑的使用方法如下：

將患處皮膚表面洗凈，擦干，撕去覆蓋在貼劑表面的防粘層，將貼劑貼于患處的皮膚之上，若中斷給藥，撕去貼劑即可。

與現有布洛芬藥物的劑型相比較，本發明具有以下有益效果：

1)本發明經皮釋放貼劑以熔融粘度較低、粘性和彈性較好，且與各種增粘樹脂相容的苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯共聚物(SIS)為基質的主要成分，可均勻分散藥物布洛芬，對皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗和重復揭扯性均較好，且不易過敏。

2)本發明經皮釋放貼劑以72-6為促滲劑，對皮膚無任何刺激性和致敏性。

3)本發明經皮釋放貼劑既能避免口服劑型對胃腸道的刺激，也可克服軟膏劑和凝膠制劑存在的給藥量不確定、易污染衣服等缺陷；同時能提高局部患處的藥物濃度，而降低全身血藥濃度；通過給藥面積的調整可控制給藥劑量，藥效持續時間長，透皮累積釋放量大。

附圖說明

圖1、實施例1-3所制備的布洛芬經皮釋放貼劑的藥物釋放性實驗(體外豚鼠透過性實驗)結果圖。

以下結合附圖和具體實施方式對本發明作進一步說明。

具體實施方式

下述實施例中所使用的促滲劑72-6按申請號為200710153824.2的專利申請中所報道的方法制得。

實施例1

1)將IBU、SIS、醫用級萜烯樹脂、復合透皮促進劑(72-6∶1，2-丙二醇質量比＝1∶1)和復合抗氧劑(抗氧劑1010∶抗氧劑264質量比＝2∶1)分別按質量百分比為10％、50％、33％、5％和2％進行備份；有機溶劑(環己烷∶乙酸乙酯質量比＝3∶1)的用量為20ml/克IBU；