[發明專利]一種伊潘立酮的制備方法有效
| 申請號： | 200910079132.7 | 申請日： | 2009-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN101824030A | 公開（公告）日： | 2010-09-08 |
| 發明（設計）人： | 高曉婷;郭夏;張志強 | 申請（專利權）人： | 北京德眾萬全藥物技術開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/04 | 分類號： | C07D413/04;A61P25/18;A61P25/04 |
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| 地址： | 100097 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 伊潘立酮 制備 方法 | ||
1.一種制備式I化合物1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基] 丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮的方法，其特征為：
a)在由一種或幾種惰性溶劑中，堿性試劑存在下，將4-羥基-3-甲氧基苯乙 酮與式II化合物在一定溫度下反應生成1-[4-(3-羥基丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基 酮；
b)分離得到基本純的式III化合物；
c)在由一種或幾種惰性溶劑中，在堿金屬碳酸鹽存在下，式III化合物與6- 氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并異惡唑鹽酸鹽在一定溫度和活化劑對甲苯磺酰氯 下反應生成式I目標化合物；
其中R為-OH，X為Cl、Br、I。
2.根據權利要求1所述的方法，其所述的惰性溶劑是甲苯、乙腈、丙酮、丁醇， N，N-二甲基甲酰胺一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的方法，其中步驟a)所述堿性試劑選自氫氧化鈉、氫氧 化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉。
4.根據權利要求1所述的方法，其中步驟a)的反應溫度為25℃-55℃。
5.根據權利要求1所述的方法，其中步驟a)的反應溫度為40℃-50℃。
6.根據權利要求1所述的方法，其中c)步驟所述堿金屬碳酸鹽選自碳酸鉀、碳 酸鈉。
7.根據權利要求1所述的方法，其中步驟c)的反應溫度為50℃-140℃。
8.根據權利要求1所述的方法，其中步驟c)的反應溫度為80℃-90℃。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征是：式II化合物優選1-氯丙醇。
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