[發明專利]一種附子汽爆炮制制備顆粒飲片的方法

有效

• 申請號: 200910077666.6
• 申請日: 2009-02-11
• 公開（公告）號: CN101797288A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發明（設計）人: 陳洪章;王華敬;李宏強;王佳笑
• 申請（專利權）人: 中國科學院過程工程研究所
• 主分類號: A61K36/714
• 分類號: A61K36/714;A61K9/16;A61K125/00
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技術領域

本發明涉及中藥炮制加工技術，特別是涉及毒性生附子簡單、易控、規模制備附子顆粒飲片的方法。

背景技術

附子(Radix?aconite?lateralis?prepareata，RALP)為毛茛科植物烏頭Aaconitum?carmichaeli?Debx子根的加工品，是中醫臨床常用的毒性藥物，它們所含的烏頭堿類雙酯型生物堿因為可以與細胞膜上的鈉離子通道結合而導致強烈的中樞神經毒性。為降低它們的毒性，在使用前必須炮制以減少劇毒的烏頭堿類雙酯型生物堿的含量。

從漢代至今，炮制方法和操作工藝多種多樣，但大體上經歷了“火炮炙法”，“水漂法”，“水漂加蒸煮法”等。火炮法以附片拌凈河沙炒至膨脹變色，由于此法不易掌握其火候大小、時間長短，容易使附子“炮”之太過或不足，目前較少采用；水漂法主要采用加輔料水漂，即將附子置于輔料水中浸泡后晾曬若干日。主要炮制品有鹽附子、醋漂附子等。水漂法易受各種因素的影響，如生藥形態大小、氣溫高低、水漂次數多少等，另外雖然它不易破壞附子的有效成分，但同時也未破壞其毒性成分；水漂加高溫蒸煮法制成的附子為臨床應用的主要炮制品，如黑順片、白附片、黃附片、掛片、熟片等。附子經水漂后，通過蒸煮的加熱處理，使其毒性成分烏頭堿變成毒性較小的次烏頭堿，再至毒性更小的烏頭胺，既破壞了毒性成分，又不影響其強心成分，較適合臨床需要，但有效成分損失過大；入輔料加熱法，一般較常用的輔料有姜汁、甘草汁、黑豆等，它們具有較好的解毒作用，能使附子毒性緩解。但此法容易引入其他化學成分，對于附子廣泛應用不利。傳統方法得到的制附子中，雙酯型生物堿次烏頭堿的含量仍較高，其毒性仍很大，而水解產物以苯甲酰烏頭原堿類生物堿為主，該類生物堿盡管毒性大為降低，但仍有毒。這些炮制方法比較繁瑣，所需時間較長，成本相對較高。

為了改進附子的炮制工藝，專家提出了一些新的炮制方法，如高壓蒸煮炮制[張麗萍，加壓炮制附子急性毒性試驗研究，世界健康文摘，2008，5(6)：401-402]，即在0.245MPa下加壓蒸煮，這種方法炮制的藥材雖然具有藥效好，毒性低的優點，但是所需的處理時間長達1.5h；劉淑瑩等人[CN1369278A]提出了用堿性輔料炮制附子的方法，這種方法雖然可以縮短炮制的時間，但是基本上和傳統的加輔料水漂法具有相同的思路，水漂過程給藥材中帶入其他化學成分，同時炮制的過程也帶來了環境污染問題；劉淑瑩等人[CN1903261A]提出了水浸陰干法，這種方法實際上是用烘箱替代了傳統工藝中的蒸籠，水漂過程中依然會損失相當一部分的有效成分[冉樊雄，名貴中藥材綠色栽培技術，半夏·水半夏·附子，北京：科學技術出版社，2002，9]；吳榮祖先生[CN98114511.6]采用水煮醇沉濃縮干燥制粒的工藝方法，避免了傳統工藝方法反復浸泡蒸煮導致的有效生物活性大量流失的弊端，達到提高藥效節約資源為臨床提供一種安全有效質量可控穩定便捷的新品附子顆粒，最終面市而服務于臨床。該方法也反復蒸煮，難以控制，醇沉過程去損失了附子固有成分(上清液)，收率低，制備成本高，市場不宜接受。

發明內容

【發明目的】附子是中藥材中的重要品種，合理應用可以在救助危重病人的過程中起到不可替代的作用。但是附子中所含有的毒性成分又使中醫對附子產生畏懼情緒。為使附子能更好的應用于臨床，發揮應有的療效，使每個臨床醫生都可以放心的應用附子，增強附子的安全可靠性，真正的展現中醫不僅能治慢性病、常見病而且還能夠治療急性疑難雜病的特色特提出本發明。本發明的目的是提供一種炮附子的炮制新方法，該法繼承和發揚了傳統的炮制方法，發掘出具有特色的炮制品，保證中醫臨床應用藥的有效性和安全性。

【本發明的構思】附子炮制方法經歷歷代醫家不斷改進，已經發展出多種炮制方法，但終究不能理想的滿足臨床需要，尤其是安全系數不高影響了應用范圍，使得諸多急危疑難雜病得不到及時的救治，令人生畏的即是烏頭堿的毒性很難讓人把握。當代的附子多為產地加工，工序復雜，產量受到限制；而不同加工單位輔料用量、工序、時間的不同又造成飲片質量參差不齊，甚至造成大量活性成分隨洗滌用水流失。因此開發新的、簡單、易控，可規模化制備的標準附子炮制方法具有重要的意義。從文獻中可以得知附子中的雙酯型生物堿的熱穩定性很差，通過一定時間的高溫就可以使這些生物堿降解為無毒的生物堿，而且還可以保留其藥效。汽爆實際上是一個短時高溫的預處理過程，其溫度一般為150-250℃，合理的組合處理溫度和處理時間，完全可以有效的降低附子中的毒性化合物含量，同時又保留其藥效成分。

【本發明技術方案】本發明的目的通過以下手段和步驟來實現：