[發明專利]一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法

有效

• 申請號: 200910075877.6
• 申請日: 2009-11-06
• 公開（公告）號: CN102048704A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 路玉鋒;劉書睿;王志良
• 申請（專利權）人: 華北制藥集團制劑有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/5383;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 石家莊國域專利商標事務所有限公司 13112
• 代理人: 柯伯成

技術領域

本發明涉及藥物制劑以及藥物的制備方法，具體地說是一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法。

背景技術

抗菌藥物是人類與細菌斗爭的產物，它的發明和應用使人類的平均壽命延長了15年以上。在抗菌藥物應用的早期，幾乎所有的細菌感染性疾病都能夠容易治愈。但是，這種樂觀的局面由于耐藥菌的出現而很快改變。目前，在醫院內死亡的大多數病人最終是由于感染造成的。70年代以來，細菌耐藥性問題日趨嚴重，除了醫院是重要的耐藥菌產生地外，醫院外健康人也是重要的耐藥基因接受者。臨床上正面臨嚴峻的細菌耐藥性挑戰，細菌耐藥已成為全球公害。

喹諾酮類抗菌藥歷經40年的發展，已經成為臨床上治療各種感染性疾病最常用的藥物。左氧氟沙星為光譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機理是抑制細菌DNA旋轉酶的活性和抑制RNA和蛋白質的合成，從而阻礙DNA復制，產生殺菌作用。對β-內酰胺類抗生素耐藥的細菌對本品仍敏感。目前市售的乳酸左氧氟沙星制劑主要有片劑和注射液。由于普通的乳酸左氧氟沙星片體積大，且用藥時常需服用多片，因此給患者服藥帶來不便，尤其是給老、幼和有吞咽困難的病人帶來麻煩。

發明內容

本發明的目的就是要提供一種乳酸左氧氟沙星分散片，以方便患者用藥；同時提供一種工藝簡單、產品質量穩定的該制劑的制備方法。

本發明的目的是這樣實現的：

本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，是由以下重量份比的原、輔料制成的：

乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290～310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60～65份，硬脂酸鎂10～15份，甜蜜素45～55份。

本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，其優選的原、輔料重量份比是：

乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸鎂15份，甜蜜素50份。

本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，包括以下步驟：

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290～310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60～65份，硬脂酸鎂10～15份，甜蜜素40～55份。

(b)將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；

(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟沙星分散片。

本發明方法采用粉末直接壓片法進行壓片。由于乳酸左氧氟沙星原粉的流動性和可壓性較差，因此，按照常規方法所制片劑質量穩定性差。為此，申請人進行了大量的研究工作，對原料和輔料的性質進行了研究分析，最終摸索出了與原料密度、粒度相近且具有良好可壓性、流動性的輔料、并確定其用量比例，從而使乳酸左氧氟沙星和輔料混合后得到的混合料粉能夠符合直接直接壓片的工藝要求。

本發明方法改善了乳酸左氧氟沙星主藥的可壓性和流動性，使生產時間壓縮了20％，降低了5％的生產成本；提高了產品質量的穩定性以及產品成品率；同時所制產品口感及品相均好于一般方法所制產品。

以下通過具體實施例進一步詳述本發明。

具體實施方式

實施例1

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖300g，交聯聚乙烯吡咯烷酮60g，硬脂酸鎂15g，甜蜜素50g。

(b)將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；

(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，制成1000片(每片內含0.1g左氧氟沙星)的乳酸左氧氟沙星分散片。

實施例2

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖310g，交聯聚乙烯吡咯烷酮65g，硬脂酸鎂10g，甜蜜素40g。

將乳酸左氧氟沙星原藥粉碎過30目篩；將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合40分鐘，至非常均勻；將乳酸左氧氟沙星原藥粉加入其中，再加入硬脂酸鎂、甜蜜素40，混勻后直接壓片，制得每片內含0.1g乳酸左氧氟沙星的分散片劑。