[發(fā)明專利]一種加替沙星分散片及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910075876.1
• 申請(qǐng)日: 2009-11-06
• 公開（公告）號(hào): CN102048703A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 路玉鋒;王志良;劉書睿
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華北制藥集團(tuán)制劑有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/496;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 石家莊國(guó)域?qū)＠虡?biāo)事務(wù)所有限公司 13112
• 代理人: 柯伯成

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥品及藥品制劑的制備方法，具體地說是加替沙星分散片及其制備方法。

背景技術(shù)

加替沙星是90年代末期上市的新氟喹諾酮抗菌藥。它是日本杏林制藥公司研制開發(fā)的又一氟喹諾酮類抗菌藥，其7位上3-甲基哌嗪基的引入，增強(qiáng)了對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌活性，對(duì)厭氧菌、支原體也有一定的活性，8位甲氧基的引入降低了光毒性。該藥抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，不僅保持了環(huán)丙沙星等第三代喹諾酮類藥物對(duì)革蘭陰性菌的良好抗菌活性，還增強(qiáng)了對(duì)包括MRSA的革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體及分枝桿菌的抗菌作用，現(xiàn)已成為臨床治療急性細(xì)菌性感染的常用抗菌藥。

目前市售的加替沙星口服制劑主要有加替沙星片劑、膠囊劑。由于現(xiàn)有的加替沙星片體積較大，有時(shí)一次常需服用多片，特別給老、幼和吞咽固體有困難的病人帶來麻煩。因此，臨床亟需開發(fā)研制出一種服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反應(yīng)的新劑型。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的就是要提供一種加替沙星分散片，同時(shí)提供一種該片劑的制備方法。

本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明所提供的加替沙星分散片，是由以下重量份比的原、輔料制成的：

加替沙星200～260份、交聯(lián)聚維酮40～50份、微晶纖維素140～180份、羥丙基纖維素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸鎂4.5～8份、聚維酮K30乙醇溶液適量。

其原、輔料的優(yōu)選重量份比是：

加替沙星200份、交聯(lián)聚維酮40份、微晶纖維素140份、羥丙基纖維素30份、甜菊苷7份、硬脂酸鎂4.5份、聚維酮K30乙醇溶液適量。

本發(fā)明所提供的加替沙星分散片的制備方法，包括以下步驟：

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

加替沙星200～260份、交聯(lián)聚維酮40～50份、微晶纖維素140～180份、羥丙基纖維素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸鎂4.5～8份、聚維酮K30乙醇溶液適量；

(b)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過80目篩后，再過60目篩使混合均勻，用4％聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過30目篩制粒，在55-60℃鼓風(fēng)干燥，干粒再過24目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂，混合后壓片，即得。

本發(fā)明方法為了使顆粒具有良好流動(dòng)性和可壓性，同時(shí)為了盡量減小片重，選擇了兼具崩解作用的微晶纖維素和羥丙基纖維素作為填充劑，并選擇了恰當(dāng)?shù)挠昧颗浔龋贿x擇聚維酮溶液作粘合劑，使其既易于濕潤(rùn)，崩解，又有利于藥物的溶出釋放。其中優(yōu)選4％聚維酮K30乙醇溶液作為粘合劑，以獲得更好的效果。

為了能達(dá)到一定口感，本發(fā)明加入矯味劑甜菊苷，使其更適于患者接受。

本發(fā)明研制開發(fā)了遇水可迅速崩解形成均勻的粘性混懸液的加替沙星分散片，該方法所制顆粒具有良好的流動(dòng)性及可壓性，所制片劑崩解效果最好。

以下結(jié)合實(shí)施例，進(jìn)一步詳述本發(fā)明，但其并非對(duì)本發(fā)明進(jìn)行任何限制。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

加替沙星200g、交聯(lián)聚維酮40g、微晶纖維素140g、羥丙基纖維素30g、甜菊苷7g、硬脂酸鎂4.5g、4％聚維酮K30乙醇溶液適量；

(b)取上述重量份比的加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過80目篩后，再過60目篩使混合均勻，用4％聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過30目篩制粒，在55℃鼓風(fēng)干燥，干粒再過24目篩整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂，混合后壓片，制成每片內(nèi)含200mg加替沙星的分散片。

實(shí)施例2～6

(a)按照以下重量份比稱取原、輔料：

加替沙星200g、甜菊苷7g、硬脂酸鎂4.5g、4％聚維酮K30乙醇溶液適量；崩解劑如表1所示。

(b)將加替沙星、羥丙基纖維素、微晶纖維素、甜菊苷及交聯(lián)聚維酮，分別過80目篩后，再過60目篩，混合均勻，用4％聚維酮K30乙醇溶液制成軟材，過30目篩制粒，在60℃鼓風(fēng)干燥，干粒再過24目篩，整粒，再加入處方量的交聯(lián)聚維酮及硬脂酸鎂，混合后壓片，制成每片內(nèi)含400mg加替沙星的分散片。

表1??不同實(shí)施例崩解劑的選擇(mg)