[發(fā)明專利]殼聚糖包覆藥物緩釋微球及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910075128.3 | 申請日： | 2009-08-12 |
| 公開（公告）號： | CN101618021A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張越;韓玉翠;高春輝 | 申請（專利權(quán)）人： | 河北科技大學 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K47/36;A61K31/05;A61K31/09;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/18;A61P35/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 石家莊科誠專利事務所 | 代理人： | 劉謨培 |
| 地址： | 050018河北省石家*** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 聚糖 藥物 緩釋微球 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，具體地說是一種殼聚糖包覆藥物緩釋微球及其制備方法。
背景技術(shù)
用作藥物的白藜蘆醇(3，4’，5-三羥基二苯乙烯)、氧化白藜蘆醇(2，4，3’，5’-四羥基二苯乙烯)、紫檀茋(3，5-二甲氧基-4′-羥基二苯乙烯)、白皮杉醇(3，4，3’，5’-四羥基二苯乙烯)，屬于活性非黃酮多酚物質(zhì)，廣泛存在于天然食物或植物中，大量的研究顯示它們具有顯著的抗炎、抗氧化、抗菌、抗自由基以及抑制血小板聚集，抗血栓、抗高血脂的作用，可用于動脈硬化、冠心病、病毒性肝炎、艾滋病、癌癥等疾病的預防及治療。
由于白藜蘆醇，氧化白藜蘆醇，紫檀茋，白皮杉醇分子中分別含有不同個數(shù)的酚羥基，在空氣中易被氧化，導致產(chǎn)品的顏色和性能可能發(fā)生改變；而且酚羥基的存在也使上述幾種化合物易受pH的影響，作為藥物或保健品與其他化合物復配時可能會產(chǎn)生復雜的變化，影響其本身有效地發(fā)揮療效。
殼聚糖(chitosan，CS)是由甲殼素脫乙酰基后得到的一種天然高分子聚氨基多糖，它具有良好的生物相容性好；可在體內(nèi)被多種酶生物降解，被生物體完全吸收；增加藥物對生物膜的通透性，有利于藥物在細胞內(nèi)發(fā)揮藥效。作為一種良好的生物有機載體，殼聚糖本身分子的2位上有游離氨基，通過醛氨縮合反應能使之形成鍵橋固化微球，也可以利用這一性質(zhì)將其應用于緩釋制劑的研究。緩釋微球是醫(yī)藥中的一種新劑型，其基本原理是利用包裹技術(shù)把藥物包覆在囊材中形成微小的囊狀制劑，增加藥物的穩(wěn)定性，便于服用，同時達到緩控釋的目的。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題，是提供一種殼聚糖包覆藥物緩釋微球，囊殼為殼聚糖，包覆芯藥為白藜蘆醇、氧化白藜蘆醇、紫檀茋或白皮杉醇中的一種。該緩釋微球結(jié)構(gòu)，增加了芯藥的穩(wěn)定性，可以實現(xiàn)緩控釋的目的。殼聚糖本身還具有生物相容性好，毒性低，不溶血等特點，有利于藥物發(fā)揮療效。
本發(fā)明的另外一個目的是提供上述緩釋微球的制備方法，該方法簡單可行，制備成本低，包封率為10--50％。
本發(fā)明要解決上述的技術(shù)問題，是通過以下的技術(shù)方案得以實現(xiàn)的：
一種殼聚糖包覆藥物緩釋微球，包括囊殼、包覆于囊殼內(nèi)的芯藥，所述囊殼為殼聚糖與戊二醛的縮合物；所述芯藥為白藜蘆醇、氧化白藜蘆醇、紫檀茋或白皮杉醇中的一種。
微球粒徑為2-100微米。
所述微球為圓整的球形。
所述微球殼壁上帶有孔隙。
本發(fā)明還提供了上述殼聚糖包覆藥物緩釋微球的制備方法，其特征在于制成緩釋微球有效成分的原料按照以下重量份數(shù)組成：
殼聚糖10-30份，戊二醛3-17份，芯藥1-9份；
其中所述芯藥為白藜蘆醇、氧化白藜蘆醇、紫檀茋或白皮杉醇中的一種。
所述制備方法按照以下的步驟順序進行：
(1)配制乙酸殼聚糖溶液A
取殼聚糖，分散到滅菌去離子水中，再加入乙酸的水溶液，攪拌均勻，靜置待氣泡消去，制得重量體積比為1-5％的乙酸殼聚糖溶液A；
(2)包覆制備緩釋微球
取芯藥，用醇類助乳化劑溶解，然后加入到溶液A中，攪拌均勻，得混合液B；B加入到含乳化劑的分散介質(zhì)中，攪拌，得混合液C；取戊二醛飽和的甲苯溶液加入C中，固化5h-10h后，離心分離，石油醚清洗，抽濾，干燥，得產(chǎn)品，即殼聚糖包覆藥物緩釋微球。
所述乳化劑為失水山梨醇單硬脂酸酯Span-80(斯盤-80)、Span-85(斯盤-85)、twen-80(吐溫-80)中的一種，也可為Span-80(斯盤-80)與twen-80(吐溫-80)的混合物。
所述分散介質(zhì)為大豆油、橄欖油、花生油、葵花油或液體石蠟中的一種。
所述助乳化劑為甲醇、乙醇、正丁醇或異丙醇中的一種。
上述技術(shù)方案中，添加乳化劑的目的是使得藥物與分散介質(zhì)形成油包水型的體系，從而形成包覆有藥物的小微球；添加分散介質(zhì)的目的是使其充當油相；加入分散介質(zhì)，一方面的作用是使藥物溶解，與體系充分混合，另一方面是對微球的形成起到輔助作用。
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