[發(fā)明專利]赤雹根提取物在制備抗炎或/和鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910074010.9
• 申請(qǐng)日: 2009-03-20
• 公開（公告）號(hào): CN101518560A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 佟繼銘;劉永平;李蘭芳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所
• 主分類號(hào): A61K36/42
• 分類號(hào): A61K36/42;A61P29/00;A61K125/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及赤雹根提取物在制藥方面 的新用途。

技術(shù)背景：

中國(guó)專利200410012471.0曾公告過“赤雹果提取物在制備抗炎 或/和鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用”之技術(shù)發(fā)明，繼此之后，發(fā)明人又對(duì)赤雹果植物的塊 根即赤雹根進(jìn)一步進(jìn)行開發(fā)研究。赤雹Thladiantha?Dubia?Bunge)根也是一種 在民間應(yīng)用已久的草藥。據(jù)《河北中草藥》(1977年10月第一版第740頁(yè))記 載，赤雹根味苦性寒，具有活血祛瘀，清熱解毒，通乳之功效。主要用于治療 瘰疬、癰腫、產(chǎn)后血瘀、乳汁不通等。民間長(zhǎng)期應(yīng)用療效肯定。但是，關(guān)于赤 雹根有無抗炎、鎮(zhèn)痛藥效作用的研究尚未見有公開。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的是，通過對(duì)赤雹根的藥效學(xué)研究，提供一種以赤雹根為原料制 備抗炎或/和鎮(zhèn)痛藥物的新途徑。經(jīng)多年實(shí)驗(yàn)研究，本發(fā)明發(fā)現(xiàn)赤雹根提取物具 有很強(qiáng)的抗炎和鎮(zhèn)痛作用。所以提出其技術(shù)解決方案為：赤雹根提取物在制備 抗炎或/和鎮(zhèn)痛藥物中的用途。這里所述的赤雹根提取物可以是赤雹根水提取物； 也可以是赤雹根乙醇提取物。

所說的赤雹根水提取物是通過將赤雹根干品粉碎-加水煎煮-過濾-合并 濾液-離心-上清液-減壓濃縮等常規(guī)技術(shù)獲得的浸膏。所說的赤雹根乙醇提 取物是通過將赤雹根干品粉碎-用(30-95％)的乙醇回流提取-過濾-合并 濾液-離心-上清液-減壓濃縮等常規(guī)技術(shù)獲得的浸膏。該兩種提取物(浸膏) 均可直接用來制備抗炎或/和鎮(zhèn)痛藥物。

采用上述方案獲得的提取物，在藥效學(xué)研究上的主要技術(shù)參數(shù)如下：

1、在鎮(zhèn)痛活性研究方面：

(1)采用小鼠扭體法：對(duì)小鼠扭體反應(yīng)的抑制率分別為：(5mg/kg)嗎啡組 85.2％、(200mg/kg)阿司匹林組57.2％；(2g/kg)赤雹根的水提取物組60.6％、 (2g/kg)赤雹根乙醇提取組65.2％。

(2)采用小鼠熱板法(48℃)：小鼠痛閾提高率為：(5mg/kg)嗎啡組112.3％、 (200mg/kg)阿司匹林組31.2％；而(2g/kg)赤雹根的水提取物組64.2％、(2g/kg) 赤雹根乙醇提取物組75.4％。

2、在赤雹根提取物鎮(zhèn)痛作用與嗎啡受體關(guān)系的研究方面：

采用小鼠48℃熱板實(shí)驗(yàn)，通過觀察納洛酮對(duì)赤雹根水提取物、赤雹根乙醇 提取物的鎮(zhèn)痛作用的影響，初步判斷赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物鎮(zhèn)痛 作用與阿片受體的關(guān)系。結(jié)果為：腹腔注射嗎啡5.0mg/kg組，藥前痛閾(21.3±3.7) s，藥后痛閾(50.2±9.5)S，痛閾提高115.7％；皮下注射納絡(luò)酮2mg/kg，15min 后，注射嗎啡5.0mg/kg組，藥前痛閾(22.4±3.8)s，藥后(19.8±3.9)s，痛閾 提高-11.6％。灌胃2g/kg赤雹根水提取物組，藥前痛閾(21.4±5.1)s，藥后痛閾 (33.4±3.4)s，痛閾提高56.2％；注射納絡(luò)酮2mg/kg，15min后，灌胃2g/kg赤 雹根水提取物組，藥前痛閾(23.1±4.3)s，藥后痛閾(35.6±5.6)s，痛閾提高54.3％。 灌胃2g/kg赤雹根乙醇提取物組，藥前痛閾(22.2±3.8)s，藥后痛閾(39.1±5.5) S，痛閾提高76.1％；注射納絡(luò)酮2mg/kg，15min后，灌胃2g/kg赤雹根乙醇提 取物組，藥前痛閾21.3±3.7S，藥后痛閾37.2±4.4S，痛閾提高74.6％。

上述試驗(yàn)結(jié)果說明：納絡(luò)酮可完全抗拮嗎啡的鎮(zhèn)痛作用，但對(duì)赤雹根水提取 物和赤雹根乙醇提取物的鎮(zhèn)痛作用無明顯影響，提示赤雹根水提取物和赤雹根 乙醇提取物的鎮(zhèn)痛作用不是由嗎啡受體介導(dǎo)的。

3、在赤雹根提取物抗炎作用研究方面：

(1)采用小鼠耳廓腫脹法：2g/kg赤雹根水提取物對(duì)二甲苯引起的小鼠耳 廓腫脹度的抑制率為50.2％；2g/kg赤雹根乙醇提取物對(duì)小鼠耳廓腫脹度的抑制 率為56.8％，3mg/kg地塞米松的抑制率為64.3％。

(2)采用大鼠棉球肉芽腫實(shí)驗(yàn)法：2g/kg赤雹根水提取物對(duì)大鼠棉球肉芽 腫的抑制率為39.3％，赤雹根乙醇提取制率為42.2％，3mg/kg地塞米松的抑制率 為48.6.3％。

上述試驗(yàn)證明，赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物均具有顯著的抗炎、鎮(zhèn) 痛作用。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的進(jìn)步主要在于：