[發明專利]一種從木豆根莖中提取、分離和純化染料木素的方法

有效

• 申請號: 200910071470.6
• 申請日: 2009-03-03
• 公開（公告）號: CN101497594A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發明（設計）人: 付玉杰;祖元剛;張謖;劉威;孔羽;祖柏實;楊梅;顧成波;華欣
• 申請（專利權）人: 東北林業大學;付玉杰
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/40;C12P17/06;C12S3/00;B01D21/28;B01D11/02;B01D15/34;B01D9/00
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技術領域

本發明涉及從植物中提取、分離和純化活性性成分的一種方法，具體是從木豆的新鮮或干燥根莖中提取、分離和純化染料木素。

背景技術

染料木素(Genistein)是一種異黃酮類化合物，廣泛存在于豆科植物中，是一種雌激素樣化合物。在體內代謝中它能與內源性雌激素受體結合發揮雌激素樣作用，被稱為植物性雌激素類藥物。醫藥中主要用于治療由缺乏雌激素引起的婦女病和老年性骨質疏松癥。在當今世界范圍內，由于人口老齡化，骨質疏松癥等老年疾病發病率呈上升趨勢，雌激素類藥物作為骨質疏松治療的主要藥物有著良好的市場銷售前景。異黃酮類雌激素只有苷原形式才有雌激素活性，染料木素為異黃酮的苷原，易吸收，吸收至人體后可直接發揮作用，無需象大豆異黃酮中大多數苷在體內代謝后才可起作用，臨床使用排除了吸收不完全和吸收后體內水解不完全等因素，提高了藥物利用度，減少了對療效的干擾。此外，染料木素還在抗腫瘤(SanjeevBanerjee?et?al，2005)、抗氧化(Huachen?Wei?et?al，1998)、降血脂(金永生等，2002)、體外抗肝纖維化(Qi?Lihong?et?al，2001)、雌激素作用和抗雌激素作用(鄭杰等，1998)等方面具有明顯的生物活性，估計隨著研究的深入，有關染料木素的研究和開發將成為倍受人們關注的新熱點。染料木素的開發應用具有良好的發展前景。但是，有關提純工藝的文獻報道很少，已有的提取純化染料木素的方法主要是傳統的醇提取、柱層析純化。傳統的提純過程漫長且目標化合物損失較多，采用多次硅膠柱層析，操作步驟繁多且洗脫液以氯仿、丙酮、乙酸乙醋等毒性較大、價格較高的試劑為主。中國專利“染料木素的提取方法”(公開號CNl465571)中采用傳統的醇提、濃縮、水沉、回流、抽濾、加熱回流水解等方法得到染料木素，此法不夠精細、有機溶劑用量大、產品雜質含量高、得率低。王鳳芹(2007年)等采用傳統的柱層析方法分離得到染料木素，歷時長，得率低。為此，有必要尋找來源豐富的原料和提取簡單、成本低廉的制備工藝，以供大量生產，為染料木素作為藥品的開發提供條件。目前，作為提取染料木素的原料主要為豆類作物和齒狀植物，據文獻報道染料木素在主要原料中的含量為：葛根：0.065％-0.078％；槐角：0.5％-1％；紅車軸草：0.3％左右；豆豉：0.34％左右；大豆：0.04％-0.24％。國內外的研究普遍認為大豆是染料木素的重要食物來源，但由于分離條件、手段等多種因素影響，大豆異黃酮中各種活性成分分離難度較大、分離成本高，而且大量實驗研究證明大豆中的染料木素含量較低，成品收率約為原料的0.04％，因此，用大豆作為原料很難產生較大的開發價值。

為了克服上述問題，本發明人通過多年來對木豆的實驗研究，發現從木豆根莖中可提取含量較高的染料木素，并且木豆是迄今為止世界上唯一一種食用木本且用途最多的豆類作物。因此，木豆可作為一種生產染料木素的理想原料。

木豆[Cajanus?cajan(L.)Millsp.]，英文常用名為Pigeonpea，為蝶形花科熱帶或亞熱帶木本植物、常綠灌木。又名樹豆、千年豆等，其根、莖、葉、化、莢全身是寶，綜合價值極高，除具有顯著的藥用價值外，還具有很高的經濟、生態利用價值。作為一種民間用藥它具有清涼、消熱、解毒、止痛止血、抑菌消炎等功效，常用于治療外傷、燒傷、感染、褥瘡和抗菌消炎等(劉中秋等，1998；孫紹美等，1995)。此外，木豆提取物制劑在印度、巴西、古巴、墨西哥、南非等國用于治療感冒、支氣管炎、麻疹、痢疾、肝炎、皮膚病、燒傷、潰瘍、腫瘤等疾病(Abbiw?DK.，1990；Duke?JA.et?al，1994；Milliken?W.，1997；Graver?JK.，2002)，療效顯著。我國臨床組方用于治療股骨頭壞死以及循環系統疾病(袁浩等，2004)。

現在已知的木豆中活性成分包括芹菜素、木犀草素、牡荊苷、異牡荊苷、木豆素、木豆素A、木豆素C、球松素、染料木素、水楊酸、β-谷甾醇、柚皮素-4’、7-二甲醚、三十一烷、二十一烷、Cajanol和一些揮發油類成分(林勵等，1999；Christopher?JC.et?al，1982；程赫青等，1992)。其中木豆根莖中的染料木素含量可達到原料的2％左右，且原料資源豐富、活性突出，具有良好的保健品和藥用開發前景。