[發明專利]新型外用輔料及其制備方法

無效

• 申請號: 200910070151.3
• 申請日: 2009-08-18
• 公開（公告）號: CN101991858A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: 聞建根
• 申請（專利權）人: 天津京英透皮材料科技開發有限公司
• 主分類號: A61K47/42
• 分類號: A61K47/42;A61K8/81;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/32
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司 12207
• 代理人: 朱紅星

技術領域

本發明屬于藥物外用制劑技術領域，特別是涉及一種新型外用輔料及其制備方法。

背景技術

外用制劑是指不經口服、注射給藥等手段，直接用于皮膚、粘膜或腔道的制劑。多數是通過局部作用而發揮療效的，但也有的外用制劑是用于治療全身性疾病或非用藥部位疾病的治療。其獨特優點是避免肝臟首過效應和藥物在胃腸道的降解；恒速釋藥，降低藥物不良反應等。外用制劑常見的表現形式有貼劑、軟膏、栓劑等，其中貼劑是人們接觸最多，日常生活中應用最廣泛的外用制劑之一。

外用貼劑則多指傳統意義上的膏貼，是祖國醫藥學中的一個重要組成部分，是中醫五大藥物劑型-丸，散，膏，丹，湯之一。作為祖國醫學中一種獨特的中醫外治療法，已有兩千年的歷史，并廣泛應用于治療各種疾病，深受廣大人民群眾的歡迎。它是利用藥物，施于病者體表或患部，借體表對藥物的吸收和經絡的通路，發揮藥物活血化淤，生肌止痛，通經走洛，開竅透骨，祛風散寒的功能，從而達到各種作用目的的一種制劑。中醫藥的理論：清代名醫徐洄溪曾有過這樣一段論述：“今所用之膏藥，古人謂之薄貼，其用大端有二：一以治表；一以治里。治表者，如呼膿去腐，止痛生肌，并摭風護肉之類，其膏宜輕薄而日換，此理人所易知；治里者，或驅風寒，或和氣血，或消痰痞，或壯筋骨，其方甚多，藥亦隨病加減，其膏宜厚而久貼，此理人所難知，何也？”他又解釋說：“用膏貼之，閉塞其氣，使藥性從毛孔而入其腠理，通經貫絡，或提而出之，或攻而散之，較之服藥尤為有力，此至妙之法也。”這一段論述已相當明確地闡明了外用貼劑的皮膚吸收的機理，并已被現代科學實驗所證實：藥物透皮吸收過程包括釋放、穿透及吸收進入血循環三個階段。釋放系指藥物從基質中脫離出來并擴散到皮膚或粘膜表面上。穿透系指藥物通過表皮進入真皮、皮下組織，對局部組織起作用。吸收系指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內通過血管或淋巴管進入體循環而產生全身作用。

只是傳統外用貼膏(軟膏藥、黑膏藥)由現代醫學證實，制劑中所含有的重金屬物質，如鉛、汞等成分有毒；且傳統貼膏多以脂溶性材料等為基質，在應用中有較嚴重的缺陷，藥物載量小、透皮性能差，過敏、皮疹，粘著汗毛、污染衣物等，使傳統的外用貼劑使用受到了很大的限制，面臨諸多問題。為此，對傳統膏藥如何改良，使其在保留傳統醫學精髓的同時，結合現代科技成果，推陳出新，成為專家的重點研究方向。因此，開發一種各種性能均優異的外用輔料作為外用制劑生產的基本原料就顯得尤為重要。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的缺點與不足，提供一種適于大規模工業化生產的新型外用輔料。

本發明的另一個目的是提供了上述新型外用輔料的制備工藝。

本發明的再一個目的公開了新型外用輔料在制備外用制劑藥物方面的應用以及在制備外用化妝品方面的應用，特別是制備外用制劑時的基質方面的應用。為實現上述目的，本發明提供如下的技術方案：

一種新型外用輔料，其特征在于由以下重量份數比的原料組成：

丙三醇18～30份，卡波樹脂1.5～4份，明膠1～4.5份，蒸餾水10～36份，

三乙醇胺0.1～2.4份，聚乙烯吡咯烷酮0.5～3份，尼泊金甲酯0.06～0.6份。

本發明的新型外用輔料，優選由以下重量份數比的原料制作而成：

丙三醇20～25份，卡波樹脂1.5～3.5份，明膠3～4.5份，蒸餾水15～30份，

三乙醇胺0.4～2.0份，聚乙烯吡咯烷酮0.5～1份，尼泊金甲酯0.1～0.4份。

本發明所述的新型外用輔料的制備方法包括如下步驟：

(1)將卡波樹脂加入丙三醇中攪拌均勻后，加入明膠攪拌至完全混合得I相；

(2)將適量熱蒸餾水采用攪拌器與I相混合均勻后加入聚乙烯吡咯烷酮，制得II相；

(3)將三乙醇胺加入適量蒸餾水中，溶解后加入II相，反應完全后得III相；

(4)將尼泊金甲酯加入剩余蒸餾水完全溶解后加入III相即得本新型外用輔料。

本發明的新型外用輔料對現有外用制劑搭載基質進行充分剖析并加以重大改良，終于研制成功同時具備包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等五大特點的新型外用輔料。該輔料首次在國內外采用動物皮骨提取物藥用明膠為主料，搭配合成水溶性高分子化合物，其輔料獨特的配方和工藝均為國內外首創，為便捷外用制劑化妝品推廣，為多種疾病的外用藥物治療，尤其中藥的外用提供了廣泛的應用基礎。