[發(fā)明專利]糖皮質(zhì)激素的芳基氨磺酰基磺酸酯衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910070068.6
• 申請日: 2009-08-05
• 公開（公告）號: CN101987859A
• 公開（公告）日: 2011-03-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請（專利權(quán)）人: 天津金耀集團(tuán)有限公司
• 主分類號: C07J5/00
• 分類號: C07J5/00;C07J7/00;A61K31/573;A61K31/57;A61P27/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(II)化合物，

式(II)化合物

其中

X是C1-12-鏈烷二基、其中p＝1-5的CpF2p基團(tuán)、任選被鹵原子、羥基或腈基取代的單環(huán)或雙環(huán)C3-8-環(huán)烷二基、任選被鹵原子、羥基或腈基或烷基取代的單環(huán)至三環(huán)C6-15-亞芳基、具有1-6個碳原子且替代碳原子含有一個或多個相同或不同的雜原子的雜鏈烷二基、C1-4-鏈烷二基芳基、C1-4-鏈烷二基-C3-8-環(huán)烷基或者C3-8-環(huán)烷二基-C1-4-烷基，以及Drug是可通過OH基團(tuán)形成磺酸酯的任選被取代的糖皮質(zhì)激素。

2.如權(quán)利要求1或2所述的式(II)化合物，其特征在于X是亞芳基。

3.如權(quán)利要求3所述的式(II)化合物，其特征在于X是未被取代或被氯取代的亞苯基、亞吡啶基或亞噻吩基。

4.如權(quán)利要求1至3任一所述的式(II)化合物，其特征在于Drug為可的松、氟米龍、地塞米松、潑尼松龍、潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍(Rimexolone)、氯替潑諾、布地奈德、1環(huán)索奈德、阿氯米松、阿爾孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯潑尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龍、氯潑尼醇、地夫可特、地奈德、去羥米松、二氟拉松、二氟可龍、二氟潑尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼縮松、氟輕松、氟可龍、氟培龍、氟潑尼定、氟潑尼松龍、氟氫縮松、哈西奈德、鹵倍他索、鹵米松、鹵潑尼松、氫可他酯、甲羥松、甲潑尼松、甲潑尼龍、莫米松、帕拉米松、潑尼卡酯、波尼立定、曲安西龍、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、馬潑尼酮、替可的松、曲安西龍中的一種化合物或其酯。

5.如權(quán)利要求4所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物的Drug為可的松、氟米龍、地塞米松、潑尼松龍、潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍(Rimexolone)、氯替潑諾、氟替卡松、莫米松、倍他米松、甲潑尼龍或其可藥用的酯化物中的一種。

6.如權(quán)利要求5所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物的Drug為可的松、地塞米松、氟米龍、潑尼松龍、醋酸潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍。

7.如權(quán)利要求1至6中任一所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物的Drug以17或21位羥基與基團(tuán)Z相連。

8.如權(quán)利要求7所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物的Drug以21位羥基與基團(tuán)Z相連。

9.如權(quán)利要求1至8中任一所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物在制備人類眼病藥物中的應(yīng)用。

10.如權(quán)利要求1至8任一所述的式(II)化合物，其特征是式(II)化合物在制備治療眼部炎癥藥物中的應(yīng)用。