[發明專利]一種糖皮質激素雜芳香基氨磺酰基羧酸酯的眼用抗炎組合物

無效

• 申請號: 200910070065.2
• 申請日: 2009-08-05
• 公開（公告）號: CN101987102A
• 公開（公告）日: 2011-03-23
• 發明（設計）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請（專利權）人: 天津金耀集團有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P27/02;A61K31/573;A61K31/57;A61K31/58
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1.一種用于制備治療哺乳動物眼部疾病的藥物的組合物，由作為活性成分的式(II)化合物氨磺酰基羧酸酯、一種或幾種藥學上直接作用于眼部的藥用輔料共同組成，

式(II)化合物

其中

X是是未取代或取代的雜芳香基或者烷基雜芳香基，以及

Drug是可通過OH基團形成羧酸酯的甾體化合物，它們可任選被取代。

2.如權利要求1一所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為糖皮質激素。

3.如權利要求3所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為糖皮質激素選自可的松、氟米龍、地塞米松、潑尼松龍、潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍(Rimexolone)、氯替潑諾、布地奈德、環索奈德、阿氯米松、阿爾孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯潑尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龍、氯潑尼醇、地夫可特、地奈德、去羥米松、二氟拉松、二氟可龍、二氟潑尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼縮松、氟輕松、氟可龍、氟培龍、氟潑尼定、氟潑尼松龍、氟氫縮松、哈西奈德、鹵倍他索、鹵米松、鹵潑尼松、氫可他酯、甲羥松、甲潑尼松、甲潑尼松龍、莫米松、帕拉米松、潑尼卡酯、潑尼立定、曲安西龍、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、馬潑尼酮、替可的松、曲安西龍中的一種化合物或其酯。

4.如權利要求1到3中任一所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為糖皮質激素時，以17或21位羥基與基團Z相連。

5.如權利要求1-4中任一所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物為

1)莫米松-17-6’-氨磺酰基煙酸酯，

2)潑尼松龍-21-2’-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

3)氫化可的松-17-丁酸酯-21-6’-氨磺酰基煙酸酯，

4)氟米龍-17-6’-氨磺酰基煙酸酯，

5)地塞米松-21-5’-氨磺酰基-噻吩-3’-羧酸酯。

6.如權利要求1至5任一所述的藥物組合物，其特征是所述的式(II)化合物為藥物組合物的0.001％～5％(w/w)。

7.如權利要求1至6中任一所述的藥物組合物，其特征是藥物輔料含有環糊精。

8.如權利要求7或8所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物與環糊精的摩爾比為1∶1～5。

9.如權利要求1至8中任一所述的藥物組合物，其特征是所述的活性成分還可以含有抗生素或喹諾酮類抗菌藥。

10.權利要求1至9中任一所述的藥物組合物在制備治療眼部炎癥藥物中的應用。