[發明專利]一種三七三醇組皂苷提取物及其制備工藝

無效

• 申請號: 200910069902.X
• 申請日: 2009-07-27
• 公開（公告）號: CN101966220A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: 王玉;李瑞明;周水平;張蘭蘭;林萬里
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61P9/00
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技術領域

本發明涉及一種中藥提取物及其制備方法，特別涉及中藥三七的提取物三七三醇皂苷提取物及其制備。

背景技術

三七：又名田七，為五加科人參屬植物，是中醫治療心、腦血管疾病及各種血癥的“圣藥”。《本草綱目》1578年明代李時珍著：“味微甘而苦，頗似人參之味......故能治一切血病。”《本草綱目拾遺》1765年清代趙學敏著：“人參補氣第一，三七補血第一，味同而功亦等，故稱人參三七，為中藥之最珍貴者。”《中藥大辭典》(1997年版)“三七功用補血，去瘀損，止血衄，能通能補，功效最良，是方藥中之最珍貴者。三七生吃，去瘀生新，消腫定痛，并有止血不留瘀血，行血不傷新的優點；熟服可補益健體。”

三七的藥理作用主要表現為具有保護心臟，明顯提高心肌供氧能力，增加冠脈流量，防治腦缺血，降血壓，擴張心臟血管，耐缺氧，改善心肌微循環，抗心律失常，抑制動脈硬化和抗休克等作用；具有良好的止血功效，能增加血小板數目，提高造血功能，有明顯的活血和溶血作用；有明顯的鎮痛作用表現在還能提高腦力活動，增強學習和記憶能力；具有延緩衰老及抗疲勞作用。此外，三七還有促進蛋白質和DNA、RNA的合成，保護肝臟，雙向調節血糖等功能。

三七的藥理試驗及臨床應用從本世紀三十年代開始，特別是近20多年來，國內外學者對三七進行了廣泛的藥理研究和臨床實驗，取得了大量的新成果，使三七的醫學應用領域得到了有力的拓展。現代藥理研究表明，三七含有多種類型的化學成分，皂苷為三七的主要有效成分之一，具有多種藥理活性，皂苷為達瑪烷型。三七中總皂苷含量可達8％～12％，其中所含單體有人參皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等9種，但以Rb1和Rg1為主。皂苷元為人參二醇和人參三醇，以人參三醇含量為高。但Rb1的苷元為20(s)-原人參二醇，Rg1的苷元為20(s)-原人參三醇。

以三七單體皂苷Rg1為代表的原人參三醇皂苷具有興奮中樞神經、增強記憶、恢復疲勞，促進DNA，RNA合成，抗血小板凝集等作用，該成分在三七中含量為1.9％。

三七中Rg1還具有免疫調節劑的作用，能使過高或過低的免疫反應恢復到正常，并活化人體內的淋巴球細胞，但不干擾人體正常的免疫反應。三七皂苷Rg1還可提高大鼠腸上皮細胞線粒體編碼基因COX?I，COX?II的表達，對失血性休克腸上皮細胞線粒體損傷有明顯的保護作用。Rg1可以抑制腫瘤壞死因子平滑肌血管增生，藉以抑制腫瘤細胞汲取養分，達到抑制腫瘤生長的目的。

Rg1和雌激素即女性荷爾蒙(Estrogen)有類似相同的結構，可以和雌激素受體結合，和雌激素產生競爭抑制，減少雌激素和受體結合所引起的乳癌及其降低發生率，同時Rb1也具有相同的作用，也具有抑制血管新生的功能。

以Rb1為代表的原人參二醇皂苷，促進神經纖維的形成并維持其功能，防止性功能減退，抑制中樞神經系統，具有抗緊張、抑制中樞的鎮靜、安神、解熱、促進睡眠作用；促進血清蛋白合成，促進膽甾醇的合成與分解，抑制中性脂肪分解，抗溶血。該成分在三七中含量達1.8％。

三七花中的人參皂苷Rb1，Rb3，Rc和Rg3可以協同大腸癌治療藥物氟嘧啶二酮(5-Fluorouracil)誘導大腸癌細胞細胞凋亡，以補氟嘧啶二酮無法誘導細胞凋亡之不足。

三七中其它成分的作用如下：

人參皂苷Rb2抑制中樞神經，促進DNA，RNA合成，抗溶血，抗糖尿病。人參皂苷Rc抑制中樞神經，促進DNA，RNA合成，促進血清蛋白合成。人參皂苷Rd增強免疫功能，抑制癌細胞成長。人參皂苷Rh2促進癌細胞轉化為非癌細胞。四環三萜達瑪烷型原人參三醇組皂苷人參皂甙Re抑制中樞神經，促進DNA，RNA合成。人參皂苷Rg2抗血小板凝集。人參皂苷Rh1促進癌細胞轉化為非癌細胞。三七皂苷R1誘導白血病細胞分化。

由于三七具有以上的優點，現在對三七的開發利用也成為醫藥領域內的熱點。中國專利200410073881.6公開了一種三七三醇組皂苷組合物及制備方法。該專利采用大孔吸附樹脂分離，不能將三七三醇和三七二醇進行有效的分離，提取物中Rb1的含量過高。

中國專利200610066204.0公開了一種用于治療心血管疾病的三七總皂苷組合物。該專利的提取工藝采用D型大孔吸附樹脂分離，在該專利的工藝條件下提取的三七總皂苷組合物Rg135％-50％，Rb120％-35％。三七三醇和三七二醇沒有進行有效的分離，三七二醇的含量過高。