[發明專利]一種改變厚樸提取物粘性的方法

有效

• 申請號: 200910069565.4
• 申請日: 2009-07-06
• 公開（公告）號: CN101590108A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 鄧曉堯;李勇;王學元
• 申請（專利權）人: 天津市中央藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/575
• 分類號: A61K36/575;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/40;A61K47/04;A61K47/02;A61P1/14;A61P1/08;A61P11/06;A61P11/10;A61P11/14;A61P1/12
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司
• 代理人: 朱紅星

技術領域

本發明屬于中藥制劑技術領域，涉及厚樸中藥材的提取方法，更具體的說是一種 能改變厚樸提取物自身黏性的方法以及所得厚樸提取物在制劑過程中的應用。

技術背景

中藥固體制劑研究是一直致力于中藥固體制劑研發、產業化關鍵技術的研究。厚 樸(Magnolia?officinalis?Rehd.et?Wils.)是我國特有的、珍貴的傳統中藥材，主要分布在湖 北西部、四川西南部、陜南及甘南；厚樸為木蘭科植物厚樸(Magnolia?officinalis?Rehd.et Wils)或凹葉厚樸(Magnolia?officinalis?Rehd.et?Wils.Var.biloba?Rehd.et?wils)的干皮、根皮 (稱根樸)、或枝皮(稱枝樸)，中醫臨床用作化濕藥，具有燥濕消痰、下氣除滿之功效。現 代藥理學研究表明，厚樸具有影響胃腸活動、抗菌、抗病毒、肌肉松弛和中樞抑制、抗 過敏等作用。

厚樸的主要成分為厚樸酚，和厚樸酚，三羥基厚樸酚，去三羥基厚樸酚，四氫厚樸酚， 異厚樸酚等等。厚樸是常用的理氣藥，有溫中、下氣、燥濕、消痰等功能，主治胸腹痞滿 脹痛、反胃嘔吐、宿食不消、痰飲喘咳、寒濕瀉痢等癥，在臨床上應用十分的廣泛。

目前，大部分中藥制劑都是以中藥提取物為基礎的制劑，然而很多中藥提取物是 很多種活性成分的混合物，其中大部分是脂溶性、難溶的，自身都具有很強的黏性。 中藥提取物的黏性過大，不利于中藥提取物的濃縮、干燥、粉碎，嚴重制約著后續制 劑工藝的進行。企業在生產過程當中，由于中藥的一些特殊性質，造成生產不方便甚 至難以進行該品種的生產。例如厚樸的提取，隨著液態提取物在濃縮過程中溶劑量的 降低，黏性隨之增大，給后續制劑工藝的生產造成很大的難度。

現在的中藥制劑工藝都希望中藥提取物最終以固體狀態存在，這樣無論是在制劑 操作，還是再分劑量方面，都比較容易操作。因此采用藥用輔料為吸附劑作為活性成 分的載體，將厚樸提取物中有效成分及黏性物質吸附于輔料顆粒的內部，從而改變了 其外在黏度較大的物理性質，以保證制劑成型工藝順利進行的研究工作就顯得十分的 重要。

發明內容

本發明目的在于提供一種降低厚樸提取物黏性的制備工藝。本發明克服了厚樸提 取物黏性較大的缺點，采用較小用量的吸附劑，將厚樸提取物中有效成分及黏性物質 吸附于輔料顆粒的內部，從而改變了其外在黏度較大的物理性質。以保證制劑成型工 藝的順利進行。為達到上述目的本發明提供如下的技術方案：

一種改變厚樸提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步驟進行：

(1)厚樸藥材以水或醇水溶液或有機溶劑加熱回流提取，濃縮，醇沉，得液態提 取物或浸膏狀提取物；

(2)將液態提取物與吸附劑混合吸附，濃縮，或浸膏狀提取物與吸附劑混合充分 吸附后，干燥即可。

本發明所述的方法，其中的醇水溶液為50-80％乙醇或50-95％甲醇；所述的有機 溶劑是異丙醇，丁醇，氯仿或乙酸乙酯。

本發明所述的方法，優選按照如下的步驟進行：

(1)厚樸藥材以5-10倍量50-80％乙醇回流提取2～3次，每次2.0～3.5小時，濾 液合并得浸膏狀提取物；或以8～12倍量的水回流提取2～3次，每次2.0～3.0小時， 濃縮，醇沉除去沉淀，液態提取物；

(2)在液態提取物中加入吸附劑，減壓濃縮至浸膏；或在浸膏狀提取物中加入吸 附劑充分混勻，真空干燥。

本發明所述的方法，其中的吸附劑選自微晶纖維素、交聯聚維酮、預膠化淀粉、 微粉硅膠、淀粉、β-環糊精、中性氧化鋁的一種或幾種的混合物，粒徑要求過200目 篩。注射劑或分散片。

本發明所述吸附劑的用量為液態提取物或厚樸提取物最終干燥物的10-60％，優選 -40-60％。將液態提取物與吸附劑混合后濃縮，或浸膏狀提取物與吸附劑混合充分吸附 后，再以常規方法干燥即可。

本發明所述的方法，其中的吸附劑選自微晶纖維素、交聯聚維酮、預膠化淀粉、 微粉硅膠、淀粉、β-環糊精、中性氧化鋁的一種或幾種的混合物，粒徑要求過200目 篩。對于混合物包括：預膠化淀粉與淀粉或中性氧化鋁與預膠化淀粉的混合物。