[發明專利]一種驅除犬、貓體內外寄生蟲的復方制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910069530.0
• 申請日: 2009-07-02
• 公開（公告）號: CN101933929A
• 公開（公告）日: 2011-01-05
• 發明（設計）人: 霍俊鳳
• 申請（專利權）人: 天津瑞普生物技術股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61K31/365;A61P33/00;A61P33/14
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技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，特別涉及一種用于驅除犬、貓體內外寄生蟲的復方制劑及其制備方法。

背景技術

隨著世界經濟的發展和人們生活水平的提高，在發達國家和發展中國家先后掀起了寵物熱。我國近十年來，寵物業在全國迅猛發展，寵物犬、貓越來越多的進入百姓家庭。與人關系最密切的寵物犬、貓的飼養既使人們的生活增添了樂趣，又給人類健康帶來了威脅，因為犬、貓能傳播許多人獸共患寄生蟲病，病原包括原蟲、蠕蟲和節肢動物中能鉆入或進入宿主皮膚或體內寄生的種類。經文獻檢索，有記載的犬、貓人獸共患寄生蟲病至少有39種，其中原蟲病9種(內臟利什曼病、皮膚利什曼病、皮膚黏膜利什曼病、肺孢子蟲病、弓形蟲病、非洲錐蟲病、克氏錐蟲病、等孢球蟲病、賈第蟲病)；吸蟲病8種(血吸蟲病、華支睪吸蟲病、后睪吸蟲病、雙腔吸蟲病、棘口吸蟲病、片形吸蟲病、異形吸蟲病、并殖吸蟲病)；絳蟲病8種(豬絳蟲/囊蟲病、牛絳蟲/囊蟲病、棘球蚴病、泡球蚴病、裂頭蚴病、裂頭絳蟲病、復孔絳蟲病、細頸囊尾蚴病)；線蟲病10種(鉤蟲病、膨結線蟲病、毛細線蟲病、麥地那龍線蟲病、犬惡絲蟲病、馬來絲蟲病、吸吮線蟲病、顎口線蟲病、糞類圓線蟲病、旋毛蟲病)；棘頭蟲病1種(豬巨吻棘頭蟲病)和節肢動物病3種(蠅蛆病、疥螨病、蠕形螨病)，病原涉及80多種醫學寄生蟲和節肢動物。這使寵物市場出現了前所未有的商機，也給新型、高效寵物抗寄生蟲藥物的研發帶來嚴峻挑戰。

復方制劑組分驅蟲效果介紹：

1.大環內酯類抗寄生蟲藥：

大環內酯類抗寄生蟲藥由兩大類組成，即阿維菌素類(包括阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、塞拉菌素、埃瑪菌素和埃普利諾菌素)和米爾貝霉素類(包括美貝霉素肟和莫西菌素)，是目前在獸醫臨床應用最廣泛的兩種廣譜、高效、低毒的大環內脂類抗寄生蟲藥物，特別是對家畜的胃腸道線蟲、外寄生蟲(蜱、虱、螨、蠅蛆等)有特殊療效。

由于該類藥物具有優異的抗寄生蟲活性和較高的安全性，所以被視為目前最為優良，而且應用最廣泛的獸用抗寄生蟲藥，是近20年來抗寄生蟲藥物研究中最為杰出的研究成果。該類藥物是一種神經毒劑，其機理是作用于昆蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABAA受體，干擾昆蟲體內神經末槽的信息傳遞，即激發神經未梢放出神經傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子涌入造成神經膜電位超級化，致使神經膜處于抑制狀態，從而阻斷神經未梢與肌肉的聯系，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。藥物代謝動力學特點：

在口服建議劑量(0.25毫克/千克體重/天)之后2-4小時后可達血中最高濃度；4-8小時脂肪組織可達最高濃度；由此可知美貝霉素肟可在最短的時間內到達寄生蟲寄生部位，完成殺蟲驅蟲的效果。其排泄則是由糞便以原形排出，在投藥后48小時可排除90％以上；這意味著在完成驅蟲后，米爾貝肟殘留成分可迅速排出體外，對寵物的生理負擔可減至最輕。

該類藥物有如下特點：

安全：安全指數愈大，表示藥物對機體的毒副作用愈小，愈能夠保護使用安全。大環內酯類藥物安全指數可達8～10，遠遠大于臨床應用意義及推廣價值安全指數3，大環內酯類藥物的藥理作用獨特，按推薦劑量使用時對寄生蟲毒性強大，而對宿主幾乎無毒副作用，因而能夠在保證驅蟲或殺蟲效果的同時，不對動物產生傷害。符合理想抗寄生蟲藥的安全性要求，具有臨床推廣價值。

高效：大環內酯類藥物的各種劑型對其抗蟲譜內的成蟲、幼蟲均能達到80％～100％的驅凈率，是一種高效的抗寄生蟲藥物。

廣譜：畜禽寄生蟲大多都是混合感染(如吸蟲、絳蟲、線蟲同時感染，體內寄生蟲及體外寄生蟲同時存在)，大環內酯類藥物一次用藥能同時驅殺體內線蟲及體外的節肢動物類寄生蟲，一次用藥能同時驅殺畜禽體內不同類別的寄生蟲，這樣可避免使用多種藥物、多次給藥引起的不便，可基本滿足驅殺動物全身各主要蟲種的要求。

用藥劑量小：大環內酯類藥物推薦使用劑量在0.2～0.3毫克/千克體重。

適口性好：大環內酯類藥物無特殊異味，腸道給藥時不會引起畜禽的拒食，另外，該類藥物有多種劑型，便于根據實際需要選用。

2.吡喹酮

吡喹酮對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：

(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹：血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。