[發明專利]畜禽用對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法

無效

• 申請號: 200910068565.2
• 申請日: 2009-04-22
• 公開（公告）號: CN101524335A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: 要瑞麗
• 申請（專利權）人: 天津必佳藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/167;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司
• 代理人: 王來佳

技術領域

本發明屬于藥物制備技術領域，尤其是一種畜禽用對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法。

背景技術

隨著我國畜禽養殖業的迅速發展和獸藥研究的不斷深入，解熱鎮痛在畜禽各種疾病感染治療上的應用已形成普遍，對提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病治療都起到了積極作用。對乙酰氨基酚為苯胺類解熱鎮痛藥，能使感染和嚴重感染的畜禽迅速解熱，使體溫維持恒定。作為國內外大宗品種，臨床上使用安全、有效，是治療發熱、鎮痛的首選藥物之一，已得到全球的公認，已有50多年的歷史。

口腔崩解片可影響藥物的溶解速率，快速釋放并到達作用靶點，快速達到CSS，在預防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，從而降低發熱的急性發作，故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通劑吞服，又可放于水中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。在藥物到達胃腸道之前能迅速崩解并分散成細微的顆粒，造成藥物在胃腸道大面積分布，吸收點增多，從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外，也有相當部分經口腔吸收，因而起效快、首過效應小，尤其適用于嚴重疾病、吞咽困難及取水不便的畜禽，為服藥提供了方便，在制備時采用阿斯巴坦改善制劑的口感，大大提高服藥依從性，解決服藥困難的問題。

對乙酰氨基酚口腔崩解片首次在美國上市，我國人用已有部分單位在研制，但是目前我國的獸藥市場尚未有該劑型和該產品的研制和開發，因此國內急需研制開發一種和一系列的給藥方便、不需給水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、腸道殘留少、副作用低、避免肝臟的首過效應或者只需少量用水且無需咀嚼的獸藥產品，以彌補國內獸藥市場在劑型上的空白，為治療畜禽專用藥物開辟新途徑。

發明內容

本發明的目的是提出一種吸收快、生物利用度高、腸道殘留少、副作用低的畜禽用對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法。

本發明實現目的的技術方案是：

一種畜禽用對乙酰氨基酚口腔崩解片，其構成組分及其重量份數分別為：

對乙酰氨基酚?????????????????80-500份

微晶纖維素???????????????????20-150份

低取代羥丙基纖維素(L-HPC)????5-35份

乳糖?????????????????????????15-100份

阿斯巴坦?????????????????????6-45份

鮮奶王香精???????????????????4-25份

糖精鈉???????????????????????0.15-0.8份

硬脂酸鎂?????????????????????0.5-2.8份。

一種畜禽用對乙酰氨基酚口腔崩解片的制備方法，其制備方法的步驟是：

(1)按重量份數將主料對乙酰氨基酚粉碎過80目篩；

(2)按重量份數分批加入輔料微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、乳糖、阿斯巴坦、鮮奶王香精、糖精鈉，向主料添加輔料時以等量遞加方式添加，并充分混勻，形成粉末混合物；

(3)向粉末混合物中均勻噴灑乙醇溶液，制成軟材；

(4)用20目篩制粒，50-60℃烘干1-2小時；

(5)分別過20目篩整粒，按重量份數加入硬脂酸鎂混合均勻；

(6)壓制成片，即得對乙酰氨基酚口腔崩解片。

而且，所述乙醇溶液的濃度為75％。

而且，所述等量遞加的添加方式是指：向主料中分批加入各輔料，且下批所加入輔料的量是之前累計的總量。

本發明的優點和有益效果為：

(1)本發明在口腔內溶解，在胃內分布均勻，10％的藥物在胃內滯留5.5小時，腸道殘留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蝕藥物，有利于增加藥物的穩定性，可對幽門螺桿菌進行局部治療。

(2)本發明生產設備簡單、操作容易，重量差異小，成本低，打破了僅用凍干工藝生產口腔崩解片的常規，開辟了國內采用一般粉末制顆粒壓片技術即可生產口腔崩解片，是國內口服制劑加工技術的重大突破，為國內獸藥市場治療急癥開辟了新途徑。

(3)本發明所涉及的對乙酰氨基酚口腔崩解片為解熱鎮痛藥物，可廣泛用于治療馬、牛、羊、豬的發熱、肌肉痛和風濕癥，也可和其它藥物同時使用。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發明的保護范圍。