[發明專利]一種驅蛔素胃滯留制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910068050.2
• 申請日: 2009-03-06
• 公開（公告）號: CN101822665A
• 公開（公告）日: 2010-09-08
• 發明（設計）人: 陳建明;張悅;馬曉慧;周水平;孫鶴;朱永宏;栗志文;張蘭蘭
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K47/32;A61K47/12;A61K47/26;A61K9/16;A61K9/22;A61J3/10;A61J3/06;A61P1/04
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1.一種驅蛔素胃滯留制劑，其是由驅蛔素，藥學上可接受固體輔料制成。

2.如權利要求1所述的制劑，其是由按重量百分比的驅蛔素5-40％，固體輔料60-95％制成。

3.如權利要求1或2所述的制劑，其特征在于：所述的制劑包括胃滯留微丸劑、胃滯留片劑、或胃滯留微球劑。

4.如權利要求3所述的制劑，其特征在于：所述的制劑為胃滯留片劑，其是由驅蛔素、吸附劑、親水性凝膠材料、黏附材料、稀釋劑、潤滑劑和/或少量的表面活性劑組成。

5.如權利要求3所述的制劑，其特征在于：所述的制劑為胃滯留微丸劑，其是由驅蛔素、脂溶性基質、親水性凝膠材料、黏附材料、泡騰劑、稀釋劑和/或表面活性劑組成。

6.如權利要求4所述的制劑，其特征在于：所述的吸附劑為制劑重量的10-30％，選自下述的一種或幾種，微粉硅膠、微晶纖維素105、山崳酸甘油脂、甘油棕櫚酸硬脂酸酯、碳酸鈣、硅酸鈣、磷酸鈣、氧化鎂、碳酸鎂、硅酸鎂、氫氧化鋁凝膠粉。

7.如權利要求6所述的制劑，其特征在于：所述的吸附劑為微粉硅膠、山崳酸甘油脂、甘油棕櫚酸硬脂酸酯中的一種或幾種。

8.如權利要求4或5所述的制劑，其特征在于：所述的親水凝膠材料為制劑重量的10-45％，其選自羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、瓊脂、黃原膠、果膠、聚乙烯醇、聚羧乙烯一種或幾種。

9.如權利要求4或5所述的制劑，其特征在于：所述的黏附材料為制劑重量的10-20％，其選自卡波姆、丙烯酸、甲基丙烯酸、黃原膠中的一種或幾種。

10.如權利要求4或5所述的制劑，其特征在于：所述的稀釋劑為制劑重量的5-30％，其可以為微晶纖維素或乳糖或其混合物。

11.如權利要求4所述的制劑，其特征在于：所述的潤滑劑為制劑重量的0-5％，其為滑石粉或硬脂酸鎂或其混合物。

12.如權利要求5所述的制劑，其特征在于：所述的脂溶性基質為重量百分比20-60％，其選自硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油脂、甘油棕櫚酸硬脂酸酯中的一種或幾種。

13.如權利要求5所述的制劑，其特征在于：所述的泡騰材料為制劑重量2-15％，其選自碳酸氫鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、枸櫞酸、酒石酸中的一種或多種聯合使用。

14.如權利要求4或5所述的制劑，其特征在于：所述的表面活性劑選自為聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯、液態卵磷脂、椰子油C₈/C₁₀聚乙二醇甘油酯、杏仁油聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯、聚氧乙烯(20)山梨酸油酸酯中的一種或幾種聯合使用。

15.驅蛔素胃滯留片劑的制備方法，包括以下步驟：(1)將驅蛔素油用吸附劑吸附；(2)再加入黏附材料、親水性凝膠材料、稀釋劑和潤滑劑，充分混合，研磨均勻；(3)全粉末直接壓片，壓力為30-60N。

16.驅蛔素胃滯留微丸劑的制備方法，包括以下步驟：(1)將脂溶性基質、親水性凝膠材料、黏附材料、泡騰劑、稀釋劑攪拌均勻；(2)加入驅蛔素，水浴加熱，用熔融制粒法。

17.如權利要求15或16所述的制備方法，其特征在于：還包括將驅蛔素與表面活性劑混合的步驟。