[發明專利]復方硫酸鎂巴布劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910067994.8
• 申請日: 2009-03-02
• 公開（公告）號: CN101485680A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 賈國平
• 申請（專利權）人: 賈國平
• 主分類號: A61K33/06
• 分類號: A61K33/06;A61K9/70;A61P9/14;A61P29/00;A61P7/10;A61K31/167
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司
• 代理人: 朱紅星

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，特別涉及復方硫酸鎂巴布劑及其制備方法以及復方 硫酸鎂巴布劑在治療局部皮下組織水腫產生的腫脹疼痛，預防化療性靜脈炎方面的應 用。

背景技術

藥物透皮吸收給藥系統是藥劑學中一個新興的領域，自從1981年首創的產品東莨 菪堿透皮吸收貼劑問世以來，普遍受到國內外醫藥工作者的關注。相對于傳統的貼膏(軟 膏藥、黑膏藥)均以脂溶性材料為基質，存在著藥物載量小、透皮性能差，過敏、皮疹， 粘著汗毛、污染衣物等較嚴重的缺陷，透皮吸收貼劑具備包容藥量大、透皮效果好、藥 量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等特點，顯示出這種新劑型的優越性和發 展潛力。

透皮給藥系統(Transdermal?Drug?Delivery?Systems，TDDS)是指藥物以一定的 速度通過皮膚，經毛細血管吸收進入體循環到達作用部位產生療效的一類制劑。TDDS 可以避免口服給藥引起的胃腸道刺激及肝臟首過效應，使藥物以更穩定地速度直接進入 人體，有利于保持藥物在作用部位的濃度，而且能隨時中斷治療，提高了病人用藥的順 應性和安全性。從經濟方面看，開發新型透皮貼劑，可以從一個已批準的藥物著手，這 種劑型對醫療有好處的標志之一是市場的銷售額急劇增長，世界市場此類制劑的銷售 額：高比率的市場銷售額的增長，刺激制藥工業部門尋找新的透皮制劑，因此開發各種 性能均優異的巴布劑就顯得尤為重要。

硫酸鎂和鹽酸利多卡因是臨床最常用的一類消腫止痛的藥物，硫酸鎂濕敷對于減輕 組織充血水腫有效，硫酸鎂濕敷是通過消除水腫達到止痛的效果，而鹽酸利多卡因是一 種良好的局部皮膚麻醉劑具有較好的透皮吸收性，同時此藥化學性能穩定，穿透力強， 起效時間短，彌散范圍廣，對組織無刺激性，因此具有明顯的抑痛作用與硫酸鎂聯合用 藥可有效通過皮膚的滲透和吸收使其作用更直接、更迅速，還可阻斷神經肌肉的傳導， 從而使周圍血管平滑肌松弛，血管擴張，促進外滲局部皮膚的血液循環，從而減輕紅腫、 熱痛等炎癥反應。目前使用的硫酸鎂濕敷劑，在濕敷時需要加塑料保護膜，用以保持含 有藥物的紗布的濕潤性。另外由于硫酸鎂濕敷劑濕敷不具有黏性成分，敷在腫脹疼痛的 部位時會移動，影響了治療的效果。因此有關技術人員一直研究透皮給藥的最佳方法。

本發明的目的是克服現有硫酸鎂濕敷劑的缺點與不足，提供一種具有黏性成分貼在 腫脹疼痛的部位時有較好黏附力不會移動變位的復方硫酸鎂巴布劑。

本發明的另一個目的是提供了上述復方硫酸鎂巴布劑的制備工藝。

本發明的再一個目的是公開了復方硫酸鎂巴布劑在制備治療局部皮下組織水腫產 生的腫脹疼痛、預防化療性靜脈炎方面的應用。

本發明提供了如下的技術方案：

一種復方硫酸鎂巴布劑，包括背襯層、藥物儲藥層及防粘層三部分，其中藥物儲藥 層由藥物和基質組成，其特征在于儲藥層中的藥物為3.0-10.0份硫酸鎂和2.0-5.0份 鹽酸利多卡因；基質為卡伯姆2.0-10.0份，阿拉伯膠5.0-20.0份，甘油20.0-60.0 份，聚乙二醇3.0-10.0份，聚維酮5.0-10.0份，明膠10.0-40.0份，氫氧化鈉1.0-4.0 份，薄荷腦0.5-3.0份，純化水70-100份。

本發明優選的復方硫酸鎂巴布劑由以下的原料組成：

硫酸鎂6.0g，鹽酸利多卡因2.0g，薄荷腦1.0g，卡伯姆980?5.0g，阿拉伯膠10.0g， 甘油30.0g，聚乙二醇-400?5.0g，聚維酮-K90?5.0g，明膠20.0g，氫氧化鈉2.0g，純 化水95.0g。

本發明更加優選的復方硫酸鎂巴布劑由以下的原料組成：

硫酸鎂5.0g，鹽酸利多卡因2.5g，薄荷腦1.5g，卡伯姆940?10.0g，阿拉伯膠5.0g， 甘油60.0g，聚乙二醇-600?3.0g，聚維酮-K30?5.0g，明膠40.0g，氫氧化鈉4.0g，純 化水80.0g。

本發明所述的聚乙二醇可以是聚乙二醇-400，聚乙二醇-600或其混合物。

本發明所述的卡波姆根據分子量不同分為980、940、934多種規格。