[發明專利]一種用于治療急、慢性肝炎的藥物組合物

無效

• 申請號: 200910067332.0
• 申請日: 2009-07-24
• 公開（公告）號: CN101606974A
• 公開（公告）日: 2009-12-23
• 發明（設計）人: 殷金龍;郭春生;張佩華
• 申請（專利權）人: 吉林紫鑫藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/57
• 分類號: A61K36/57;A61P1/16;A61K31/357;A61K131/00
• 代理公司: 吉林長春新紀元專利代理有限責任公司
• 代理人: 魏征驥

技術領域

本發明屬于一種中藥，尤其是指一種用于益肝滋腎，解毒祛濕的藥物組合物，用于肝腎陰虛，濕毒未清引起脅痛，納差，腹脹，腰酸乏力，尿黃等癥，或慢性肝炎轉氨酶增高者。

背景技術

肝腎陰虛兼余毒不清證是慢性乙型肝炎常見的一個證侯，治療上多采用滋補肝腎、清熱利濕的方法。菊科植物水飛薊果實中的有效成分水飛薊素具有抗肝毒作用，木蘭科植物五味子中有效成分五仁醇，具有迅速降低血清谷丙轉氨酶的作用。五味子的降酶機制通過動物實驗表明其所含的有效成分對化學毒物引起肝損傷有保護作用，促進肝臟合成代謝，從而增強肝臟的解毒能力。五味子對肝細胞有保護作用。

發明內容

本發明提供一種用于治療急、慢性肝炎的藥物組合物，用于益肝滋腎，解毒祛濕。用于肝腎陰虛，濕毒未清引起脅痛，納差，腹脹，腰酸乏力，尿黃等癥；或慢性肝炎轉氨酶增高者。本發明采取的技術方案是：包含有如下重量分數比的活性物質：

水飛薊素20～35份，五味子醇提物65～80份。

優選為：

水飛薊素27.5份，五味子醇提物72.5份。

本發明中的上述各種提取物可以通過現有技術中任意提取方法獲得.優選為：

水飛薊素：取水飛薊原料適量，用70％-90％乙醇回流提取1-3次，每次加入5-14倍乙醇，過濾，合并濾液，濃縮。

五味子醇提物：取五味子原料適量，用70％-90％乙醇回流提取1-3次，每次1-3小時，每次加入6-17倍乙醇，過濾，合并濾液，濃縮。

本發明可與一種或多種藥學上可接受的載體或輔料配制成藥劑。

上述藥學上可接受的載體是指藥學領域常規的藥物載體或輔料，例如：稀釋劑、賦形劑和水等，填充劑如淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、乳糖，微晶纖維素等；粘合劑如纖維素衍生物、藻酸鹽、明膠和聚乙烯吡咯烷酮；潤濕劑如甘油：崩解劑如甲基淀粉鈉，羥丙纖維素，交聯羧甲基纖維素，瓊脂、碳酸鈣和碳酸氫鈉；吸收促進劑如季銨化合物；表面活性劑如十六烷醇、吐溫80、十二烷基硫酸鈉；吸附載缽如高嶺土和皂粘土；潤滑劑如滑石粉、硬脂酸鈣和鎂、微粉硅膠和聚乙二醇等。另外在藥劑中還可以含有其它輔劑如香味劑、甜味劑等。

本發明制成的藥劑可通過口服、直腸或腸胃外給藥的方式施用于患者。用于口服時，可將其制成常規的固體制劑如片劑、膠囊、粉劑、顆粒劑等，制成液體制劑如水或油懸浮劑其它液體制劑如糖漿、合劑、酏劑等；用于腸胃外給藥時，可將其制成注射用的溶液、粉針、水或油性懸浮劑等。本發明優選的形式是口服液、片劑、包衣片劑、膠囊、顆粒劑。

本發明是由水飛薊素和五味子醇提物組成的中藥復方制劑，具有益肝滋腎，解毒祛濕功效，經藥理、毒理學研究表明，有明顯的降酶、祛黃等保肝作用，急性和長期毒性試驗未發現毒副作用。該藥具有降低谷丙轉氨酶作用，對于治療急慢性肝炎、遷移性肝炎、肝中毒及肝硬化具有明顯的治療效果。口服，一次4片，一日3次，飯后服用。

具體實施方式

下面通過主要藥效學試驗來進一步驗證本發明。

實驗材料

藥物：本發明藥物，以下簡稱復方益肝靈片，由通化紫金藥業有限公司提供，批號：080816；陽性對照藥聯苯雙酯由廣州光華制藥廠生產；谷丙轉氨酶由北京化工廠生產。

動物：昆明種小白鼠20-22g，雌雄各半。Wistar大白鼠200-250g，雌雄各半。均由吉林省中醫藥研究院動物室提供。

方法與結果

一，復方益肝靈片CCL₄所致肝損傷的影響

取小鼠40只，雌雄各半，均分四組，按表1所示劑量口服給藥，每日1次，連續給7天，正常對照組外其各組均于末次給藥后1h，ip?CCL₄/10ml/kg，16h后取血分離血清用賴氏法測SGPT和SGOT含量，結果見表1。采血后處死小鼠剖取肝臟，用15％福爾馬林固定后，石臘包埋，常規切片，HE染色，光鏡觀察臟器病理損害。

光鏡下觀察發現，CCL₄中毒組小鼠肝組織顯示從中央靜脈為中心的肝細胞濁肝變性和壞死，并有明顯的炎細胞浸潤，而聯苯雙酯和復方益肝靈片組上病理改變明顯輕于肝損傷組，復方益肝靈高劑量組未發現肝細胞壞死現象。結果見表2。

表1復方益肝靈對CCL₄肝損傷小鼠血清SGPT和SGOT的影響

***與模型組比較P＜0.001。

表1結果表明，復方益肝靈片對CCL₄引起的SGPT和SGOT增高有明顯的抑制作用。