[發明專利]刺榆不同提取物的降血脂和抗氧化活性及在醫藥中的應用

無效

• 申請號: 200910067230.9
• 申請日: 2009-07-06
• 公開（公告）號: CN101940604A
• 公開（公告）日: 2011-01-12
• 發明（設計）人: 包海鷹;李巖;石利春
• 申請（專利權）人: 包海鷹
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P3/06;A61P39/06;A23L1/30;A61K135/00;A61K127/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明公開了刺榆總黃酮和水提取物的制備方法，適于藥物新產品的開發。本發明還公開了以下兩個藥理活性：(1)刺榆總黃酮和水提取物對高脂血癥具有預防治療作用且隨著用藥時間的延長，具有相繼出現降低血清總膽固醇(TC)含量、降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)含量的作用。(2)刺榆總黃酮具有抗氧化和清除羥自由基的作用。屬于中藥有效成分提取制備及其在醫藥和保健品領域中的應用。

背景技術：

刺榆(Hemiptelea?davidii)，隸屬于榆科(Ulmaceae)刺榆屬(Hemiptelea)的特有植物。內蒙古東部的蒙古族在幾百年前就有食用其嫩莖葉的習慣。據當地民間調查刺榆嫩莖葉具有降脂、滑腸和延年益壽的作用。據《本草拾遺》記載，刺榆性味：淡、澀，平。主要功效為解毒消腫。主治癰腫；葉治水腫，癰腫。

高脂血癥是動脈粥樣硬化的主要發病因素之一，也是形成高血壓、糖尿病的一個危險因素，還可以導致脂肪肝、腎衰竭、肝硬化、結腸癌等多種疾病的發生。臨床實踐證明，降血脂治療可使冠心病發生率明顯降低。自由基是帶有未成對電子的分子或離子，可對機體產生毒害，破壞生物大分子，影響細胞活性，尤其是損害細胞膜。現已明確自由基與多種病理現象有關聯，如衰老、腫瘤、炎癥心腦血管疾病等、

黃酮類物質是人體必需營養素，人體自身不能合成，只能從食物中攝取。黃酮類化合物廣泛分布在植物中。黃酮類物質具有抗腫瘤、抗氧化、降血壓、降血脂等多種活性，因此對黃酮類物質的研究也越來越受到人們的關注。黃酮類物質降血脂作用機理主要通過過氧化作用實現。而活性多糖降血脂的機理與蛋白質類似，大部分都遵從與膽固醇或其轉化物膽酸的結合，從而抑制其在腸內的吸收，增加腸的蠕動和促進膽固醇向膽酸的轉化，從而增加排泄量。但是刺榆總黃酮和水提取物及其藥理活性的研究卻至今未見有報道。

發明內容：

本發明公開了刺榆總黃酮和水提取物對高脂血癥具有預防治療作用；隨著用藥時間的延長，具有相繼出現降低血清總膽固醇含量；降低低密度脂蛋白膽固醇含量的作用。

本發明還公開了刺榆總黃酮具有很好的抗氧化和清除羥基自由基的作用。

本發明提供了從刺榆中提取總黃酮和水提取物成分的制備方法。

本發明進一步提供了刺榆總黃酮和水提取物在抗氧化和治療高脂血癥中的藥物用途。

本發明刺榆的總黃酮和水提取物成分，可由下述方法制備獲得：

刺榆總黃酮的制備：刺榆嫩莖葉置于烘箱中45℃烘干，粉碎后過60目篩。然后加入3倍量95％乙醇60℃提取6小時，重復三次。合并提取液，將合并后的提取物濃縮至一定體積，加水成混懸液，依次用等量的石油醚和正己烷萃取，萃取后將水層蒸干，即得到乙醇提取物。再用95％的乙醇溶解過濾，將濾液減壓回收后蒸干。將蒸干后的乙醇提取物溶于水，過聚酰胺柱。依次用水、40％乙醇和95％乙醇洗脫。將上述洗脫液減壓回收后蒸干。其中40％乙醇洗脫液為制備的黃酮類物質。

水提取物的制備：刺榆嫩莖葉置于烘箱中45℃烘干，粉碎后過60目篩。用水100℃提取2次，每次2小時，將合并的提取液濾過得到濾液，減壓回收至很少體積，蒸干得到多糖提取物。

經過藥理篩選，上述刺榆總黃酮和水提取物成分，都有不同程度的預防治療高脂血癥作用，且刺榆總黃酮具有良好的抗氧化作用。

按藥劑學方法，可以將本發明的總黃酮和水提取物成分制成多種臨床藥物劑型作為治療高脂血癥和抗氧化的藥物，所說的藥劑是任何一種藥劑學上所說的劑型

本發明的藥物組合物含有療效有效量的刺榆總黃酮和水提取物為活性成分，以及含有一種或多種藥學上可以接受的載體。

上述的載體是指藥學領域常規的藥物載體，包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、黏合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體。

本發明可以組合物的形式通過口服、靜脈、肌肉注射或胃腸外給藥方式施用于這種治療的患者。按照藥學領域的常規生產方法制備各種劑型如片劑、顆粒劑、沖劑、膠囊、栓劑、噴霧劑、緩釋劑和注射劑。也可使其活性成分與一種或多種載體或藥物組合，制成所需劑型。

下述的藥理實驗證實了刺榆總黃酮和水提取物具有預防高脂血癥和抗氧化的藥理活性。

刺榆總黃酮和水提取物預防性給藥對試驗性高脂血癥大鼠血脂含量的影響