[發明專利]一種藥物組合物

無效

• 申請號: 200910066701.4
• 申請日: 2009-03-27
• 公開（公告）號: CN101518540A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發明（設計）人: 李平亞;劉金平;劉傳貴;朱繼忠;金立群
• 申請（專利權）人: 吉林華康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P9/10
• 代理公司: 吉林長春新紀元專利代理有限責任公司
• 代理人: 魏征驥

技術領域

本發明屬于一種藥物制劑。

背景技術

心肌缺血(MI)是心肌氧的供應和需求間平衡失調的結果。一方面由于冠脈供血不足，另一方面需求過大以致心肌組織缺少氧和營養物，造成心肌代謝與功能障礙。缺血引起氧化代謝障礙，促進無氧代謝而導致乳酸等無氧代謝的有害產物堆積，引起中毒。臨床上心肌缺血的表現有心絞痛、急性心肌梗塞，也有無癥狀但有缺血性心電圖改變的無癥狀心肌缺血。

據《中國心血管病報告2006》報道，中國處于經濟轉型期，國民經濟發展較快，人們的生活方式發生重大變化。總體上看，中國人口預期壽命有所延長，但以心血管病為代表的慢性病日趨增加，發病年齡前移。心血管病的高發病率、高致殘率和高死亡率給社會與居民造成沉重負擔，已成為重大的公共衛生問題。根據第三次全國衛生服務調查研究的數據，2003年中國人群冠心病的患病率為4.6‰，其中城市人群為12.4‰，農村人群2.0‰。估計中國每年新發生心肌梗死50萬人，心肌梗死現患200萬人，其中1/2喪失勞動能力。1990～2005年，中國農村居民心血管病死亡率波動160～240人/10萬人，城市居民為210～240人/10萬人，居死因構成首位。估計每年全國心血管病死亡300萬人，占總死亡人數的1/3強。

目前，心肌缺血的常見治療為發作時舌下含化硝酸甘油或應用抗心肌缺血藥物，如β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑和長效硝酸鹽。長效硝酸鹽類藥物如硝酸甘油、消心痛，但長期服用易產生耐受性，療效會愈來愈差，且快速服用硝酸鹽類藥物可導致交感神經興奮，更加劇心動過速、心肌缺血。長效硝酸鹽類藥物的耐受性一直是引起爭議的問題，有報道治療24小時后人體就產生耐受性，因此有人對長效制劑提出疑問；β-阻滯劑如心得安，近來發現，在該藥物治療期間，肌體的代謝、生化性質會發生變化。這些變化對心血管疾病有潛在的影響。心得安能提高甘油三羧酸酯水平和降低HDL。一些研究證明，β-阻滯劑的心臟選擇性越好，對HDL的影響越小。有文獻報道具有內源性抑交感活性的藥物對血脂有益，其副作用可通過合用利尿劑而得以減輕。由于目前還無確切數據證明這些生化變化對于發病率和死亡率的影響。應慎重解釋上述β-阻滯劑對人體生化性質影響的研究說明。毫無疑問，由于抗心絞痛藥物對動脈粥狀硬化過程有潛在的影響，因此它對代謝的影響應引起重視。鈣通道阻滯劑如異搏定、心可定等，該類藥物引起的非致命性副作用也很常見，主要有頭痛、外周水腫、便秘、后者對老年病人尤為麻煩。有報道鈣通道阻滯劑能導致老年患者假性腸梗阻，以至于經剖腹手術才能緩解癥狀。

直接增加心臟供血是治療心肌缺血的另一手段。患者通過氣囊血管成形術和冠狀動脈分流術可開放阻塞了的冠狀動脈，從而改善心臟供血。但是，如果冠狀動脈疾病部位比較分散則不宜手術，再加之手術治療較之藥物治療費用昂貴，而且在手術后仍需服用藥物維持治療。因此，目前急需一種高效、低毒的抗心絞痛藥。

人參為五加科(Araliaceae)植物Panax?ginseng?C.A.Mey.，其根是名貴的中藥，“主補五臟、安精神、定魂魄、除邪氣、明目開心益智、久服輕身延年”，具有扶正固本之功效。大量科學實驗結果表明人參莖葉也富含有根的生物活性物質，盡管組成和含量上有差異，但是，作為扶正固本藥已為各方面的研究逐步肯定。偽人參皂苷GQ(簡稱PGQ)是20(S)-人參皂苷Rg₃經結構修飾后得到的全新的Ocotillon型化合物，已取得專利保護。

化學名稱：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基-達瑪-20S，24S-環氧-3β，12β，25-三醇

分子式：C₄₂H₇₂O₁₄·H₂O

分子量：819.01

結構式：

發明內容

本發明提供一種藥物組合物，是一種偽人參皂苷GQ制劑。

本發明采取的技術方案是：

包含0.01％-10％(w/v)的偽人參皂苷GQ、藥學可接受的溶劑，pH值為3.0至7.0。

本發明還包括緩沖劑、滲透壓調節劑、0.005％-1％的防腐劑中的一種或幾種。

藥學可接受的溶劑為水、甘油、乙醇、丙二醇中的一種或幾種的組合，優選為丙二醇。

本發明中緩沖劑為鹽酸、硫酸、磷酸鹽、醋酸鹽、枸櫞酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、碳酸鈉、氫氧化鈉等。

本發明中滲透壓調節劑為碳水化合物、多元醇或氯化鈉等，優選葡萄糖、氯化鈉。