[發明專利]穿心蓮內酯巴布劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910066515.0
• 申請日: 2009-02-12
• 公開（公告）號: CN101485646A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 丁志英;張秉仁;丁麗蓉;姜志恒;劉松艷;閆薈羽;李清波;周蓓菲;王偉;趙爽
• 申請（專利權）人: 吉林大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/42;A61K31/365;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P31/18;A61P35/00
• 代理公司: 長春吉大專利代理有限責任公司
• 代理人: 朱世林

1.一種穿心蓮內酯巴布劑，由背襯層、藥物儲庫和保護層組成，其特征在于藥物儲庫層由親水性基質和藥物組成，其組分和配比為聚乙烯醇0.1～0.5g、甘油1～3ml、丙二醇1～5ml、40％PVP_k30水溶液1～5ml、50％明膠水溶液2～6ml、羧甲基纖維素鈉1～3.0g、聚丙烯酸鈉0.4～-0.6g、氮酮1～3ml、Ca(OH)₂0.1～0.4g或Al(OH)₃0.1～0.4g，藥物0.5～3g穿心蓮內酯。

2.根據權利要求1所述的穿心蓮內酯巴布劑，其特征在于藥物儲庫中的藥物是含0.5～3g穿心蓮內酯的包合物或固體分散體。

3.權利要求1所述的穿心蓮內酯巴布劑的制備方法，其特征是按以下步驟進行：

A.提供穿心蓮內酯0.5～3g

B.制備巴布劑基質

a.取0.1～0.5g聚乙烯醇加水，在80～100℃使溶解；

b.取0.4～0.6g聚丙烯酸鈉倒入1～3ml甘油中，充分攪拌均勻；

c.將a和b所得溶液混勻，降溫至50℃依次加入50％明膠水溶液2～6ml、丙二醇1～5ml、羧甲基纖維素鈉1～3.0g和40％PVP水溶液1～5ml、氮酮1～3ml，充分攪拌，混合均勻，得基質；

C.制備巴布劑

將步驟A的穿心蓮內酯0.5～3.0g加入到B步驟得到的基質中，加Ca(OH)₂0.1～0.4g或Al(0H)₃0.1～0.4g交聯固化，攪拌均勻，50℃以下干燥，涂布于背襯材料上，蓋上保護層，剪裁，包裝。

4.權利要求2所述的穿心蓮內酯巴布劑的制備方法，其特征是按以下步驟進行：

A.按以下任一方法制備穿心蓮內酯包合物或固體分散體

a.飽和水溶液法-冷凍干燥法制備穿心蓮內酯包合物：按藥物∶β-環糊精為1∶1～3的摩爾比，將含穿心蓮內酯0.5～3g的乙醇溶液，緩慢加入到50～70℃的β-環糊精飽和水溶液中，攪拌3～5h，轉速為300～800r.min^-1，停止加熱后繼續攪拌5～8h，冷藏保存過夜，再冷凍干燥，得白色包合物粉末，稱重，保存備用；

b.溶劑法制備穿心蓮內酯固體分散體：選用PVP_K30為載體材料，按藥物∶載體材料的質量比為1∶1～6制備。首先將藥物0.5～3g用乙醇溶解，加入PVP_k30使溶解，回收乙醇，冷凍干燥，備用；

c.熔融法制備穿心蓮內酯固體分散體：按藥物∶載體材料的質量比1∶1～6將聚乙二醇6000或聚乙二醇4000或泊洛沙姆188在40～70℃的水浴上加熱熔融，邊攪邊加入過120目篩的穿心蓮內酯細粉0.5～3g，使藥物高度分散溶解在載體材料中，揮散乙醇，冷凍干燥，備用；

B.制備巴布劑基質

a.取0.1～0.5g聚乙烯醇加水，在80～100℃使溶解；

b.取0.4～0.6g聚丙烯酸鈉倒入1～3ml甘油中，充分攪拌均勻；

c.將a和b所得溶液混勻，降溫至50℃依次加入50％明膠水溶液2～6ml、丙二醇1～5ml、羧甲基纖維素鈉1～3.0g和40％PVP水溶液1～5ml、氮酮1～3ml，充分攪拌，混合均勻，得基質；

C.制備巴布劑

將步驟A得到的含0.5～3.0g穿心蓮內酯的包合物或固體分散體加入到B步驟得到的基質中，加Ca(OH)₂0.1～0.4g或Al(OH)₃0.1～0.4g交聯固化，攪拌均勻，放置至室溫，涂布于背襯材料上，蓋上保護層，50℃以下干燥，剪裁，包裝。