[發明專利]一種氟苯尼考微囊及其制備方法

有效

• 申請號: 200910065288.X
• 申請日: 2009-06-26
• 公開（公告）號: CN101647788A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 吳紅云;胡鳳領;李亞娥;郝志友
• 申請（專利權）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/165;A61K47/42;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所（普通合伙）
• 代理人: 劉建芳

技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，涉及一種氟苯尼考微囊，同時涉及一種該氟苯尼考微囊的制備方法。

背景技術

氟苯尼考(Florfenicol)，又稱氟甲砜霉素、氟砜尼可，是氯霉素類廣譜抗菌藥物中甲砜霉素(Thiamphenicol)3位氟衍生物，其化學名稱為：[R-(R^*，R^*)]-2，2-二氯-N-[1-(氟甲基)-2-羥-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基]乙酰胺。氟苯尼考可用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病，對梭桿菌引起的牛腐蹄病有較好的療效，亦可用于治療敏感菌所致的豬、雞傳染病，如豬接觸傳染性胸膜肺炎等。氟苯尼考是一種專門用于動物保健市場的新型抗生素，其最大的特點是抗菌譜廣，吸收良好，體內分布廣泛，特別是無潛在致再生障礙性貧血作用。但是氟苯尼考具有苦味，需要經過特殊的處理進行掩蓋苦味，有利于動物服用。目前已有的諸如氟苯尼考微球的制備方法較為復雜，包封率不夠理想。

發明內容

本發明的目的是提供一種療效顯著、穩定性好的氟苯尼考微囊。

為實現上述目的，本發明采用以下技術方案：氟苯尼考微囊，由以下方法制備而成：(1)取6～8重量份明膠，加入1～2重量份丙三醇，再加入120～150重量份蒸餾水溶脹10～12h制成溶膠，在50～55℃下將溶膠加熱20～30min成黃色溶液，過濾，得明膠溶液；(2)然后向氟苯尼考中加入步驟(1)制得的明膠溶液，研磨，在50～55℃下，滴加重量百分比濃度10～15％的醋酸溶液調pH至3.5～4.0，保持50～55℃，加入重量百分比濃度60～70％的硫酸鈉溶液；(3)然后在冰水浴條件下攪拌冷卻至5～10℃，加入重量百分比濃度35～40％的甲醛溶液，攪拌，滴加重量百分比濃度20％～25％的氫氧化鈉溶液調pH至8.0～8.5，繼續攪拌4～4.5h；(4)靜置分層，去除上清液，抽濾，用水洗滌，然后減壓真空50℃～60℃下干燥，即得。

每處理1g氟苯尼考使用明膠溶液20～24ml。

所述硫酸鈉溶液的加入量為加入前溶液體系體積的3～4倍量。

所述甲醛溶液的用量為步驟(2)中加入的明膠溶液體積的10％～15％。

本發明氟苯尼考微囊的抗菌譜廣、敏感性高、生物利用度高，主要用于防治畜禽傳染性胸膜肺炎、雞多殺性巴氏桿菌病、鏈球菌病、副豬嗜血桿菌病、肺疫、喘氣病、沙門氏菌病、附紅細胞體病、乳房炎和牛出血性敗血癥等。氟苯尼考微囊對以上疾病的治療功效優于氟苯尼考的治療功效，而且氟苯尼考微囊的穩定性較好。

本發明采用單凝聚法制備氟苯尼考微囊，方法簡單，包封率較高，可達80％～85％，制備方法可操作性強，該方法所得的氟苯尼考微囊可掩蓋氟苯尼考藥物的苦味，提高藥物的穩定性，減少對動物胃的刺激，從而更好地應用于動物疾病的治療當中，為開發氟苯尼考的新劑型奠定基礎，將為社會帶來經濟效益。

本發明的氟苯尼考微囊使用時采用內服的方式，每日2次，連用3天，每次用量為20～80mg/kg。

具體實施方式

實施例1：氟苯尼考微囊采用以下步驟制備：

(1)取6g明膠，加入1g丙三醇，再加入120g蒸餾水溶脹10h制成溶膠，在50℃下將溶膠加熱30min成黃色溶液，過濾，得明膠溶液；(2)然后向5g氟苯尼考中加入100ml步驟(1)制得的明膠溶液，研磨，在50℃下，滴加重量百分比濃度10％的醋酸溶液調pH至3.5，保持50℃，加入重量百分比濃度60％的硫酸鈉溶液，硫酸鈉溶液的加入體積為加入前溶液體系體積的4倍量；(3)然后在冰水浴條件下攪拌冷卻至5℃，加入10ml重量百分比濃度35％的甲醛溶液，攪拌，滴加重量百分比濃度20％氫氧化鈉溶液調pH至8.0，繼續攪拌4h；(4)靜置分層，去除上清液，抽濾，用水洗滌，然后減壓真空50℃下干燥，即得。

實施例2：氟苯尼考微囊采用以下步驟制備：