[發明專利]替米考星脂質體的制備方法

無效

• 申請號: 200910065287.5
• 申請日: 2009-06-26
• 公開（公告）號: CN101647778A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 吳紅云;舒文輝;匡秀華;卜昌超
• 申請（專利權）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/706;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所（普通合伙）
• 代理人: 劉建芳

1、替米考星脂質體的制備方法，其特征是，每3g替米考星原粉經下述步驟制備成替米考星脂質體：

1)配制pH為6.5～7.5的PBS緩沖液；

2)取1～2g蛋黃卵磷脂、0.3～0.4g膽固醇、0.05～0.1g十八胺、0.3～0.7ml吐溫-80、42～48ml乙醚混合，制成溶液；

3)取3g替米考星原粉、48～52ml步驟1)的PBS緩沖液，混合后倒入步驟2)制得的溶液中攪拌均勻，然后對其進行超聲粉碎處理，使之分散成至少5min不分層的混懸液；

4)將步驟3)的混懸液轉入旋轉蒸發器中進行減壓旋蒸，使混懸液在旋蒸過程中不起泡、不沸騰并在2min～5min內全部凝到器壁上形成脂膜；

5)用步驟1)的PBS溶液反復沖洗器壁，將脂膜完全沖洗下來后繼續減壓蒸發直至抽干乙醚，即得替米考星脂質體粗品。

2、如權利要求1所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，步驟4)的減壓旋蒸共進行10～20min。

3、如權利要求2所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，步驟5)中用49～52ml步驟1)的PBS溶液沖洗器壁。

4、如權利要求1-3任一所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，步驟2)配制溶液時的溫度為55～75℃。

5、如權利要求4所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，所述超聲粉碎處理在細胞裂解儀中進行，超聲頻率60HZ，執行的是工作時間2s、間隙時間3s的間歇式工作模式，處理溫度35℃，總處理時間17min。

6、如權利要求1或2或3或5所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，用葡聚糖凝膠G-50柱層析法對所述的替米考星粗品進行精制。

7、如權利要求6所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，所述的精制過程為：

a)葡聚糖凝膠G-50用步驟1)的PBS溶液溶脹好后裝入直徑1cm、高15cm的層析柱中，裝填好的柱子上端封口后于4℃下靜置過夜以除去多余的PBS溶液；

b)將所述的替米考星粗品放置到層析柱床面上，用純化水淋洗，收集前10ml滴出液，即為替米考星脂質體精制品。

8、如權利要求7所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，所述的層析柱為10ml一次性注射器；葡聚糖凝膠G-50的用量為3.5g，用35～50ml所述的PBS溶液將其溶脹。

9、如權利要求8所述替米考星脂質體的制備方法，其特征是，對所述的替米考星脂質體精制品進行無菌分裝，4℃保存。