[發(fā)明專利]硝酸異康唑陰道片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910063404.4
• 申請日: 2009-08-04
• 公開（公告）號: CN101612134A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳少軍;陳亞軍;顏鏘;吳寧
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢藥谷科技開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4174;A61P15/02;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種新的陰道片，尤其是硝酸異康唑陰道片，具體來說涉及硝酸異康唑的新型陰道片及制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

據(jù)不完全統(tǒng)計，婦女中各種婦科疾病發(fā)病率在65％以上。調(diào)查顯示，我國婦科疾病呈年輕化趨勢，育齡婦女婦科疾病發(fā)病率在70％以上，女性一生中幾乎100％患過不同程度的陰道炎，其中有5％以上因病情嚴重影響了正常的工作和生活，同時婦科炎癥還具有反復(fù)發(fā)作的特點。目前，國內(nèi)市場上的婦科用藥中，外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是達克寧栓、康婦特栓、凱妮汀陰道片、米可定陰道陰道片、潔爾陰洗液等。

硝酸異康唑主要用于治療陰道真菌感染，其療程短，副作用小，耐受良好。該藥品的作用機制與硝酸益康唑等咪唑類抗真菌藥物的作用機制類似，即抑制真菌細胞膜上的麥角甾醇合成，改變其通透性，阻止營養(yǎng)攝取并影響其代謝過程，從而導(dǎo)致致病菌死亡。本品系具有廣譜抗真菌作用的咪唑類抗真菌藥，對白色念珠菌、表皮癬菌及某些革蘭陽性菌均有抑制作用，對酵母菌和非皮膚癬菌性霉菌和滴蟲等亦有效。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種以硝酸異康唑為主要活性成分的治療婦科疾病的外用新藥物劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便，療效確切。

本發(fā)明的另一目的是提供該制劑的制備方法。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片由藥物和輔料兩部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有效劑量的活性成分硝酸異康唑，所用輔料包括稀釋劑，pH緩沖物質(zhì)，粘合劑，崩解劑和潤滑劑或助流劑。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片每片含有活性成分硝酸異康唑200～600毫克，硝酸異康唑的粒度不小于80目。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片所用輔料選自但不僅限于：稀釋劑為淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氫鈣、氫氧化鋁干凝膠中的一種或一種以上的混合物，pH緩沖物質(zhì)為乳酸/乳酸鈣、檸檬酸/檸檬酸鹽、富馬酸/富馬酸鹽、磷酸/磷酸鹽、乙酸/乙酸鹽中的一種，粘合劑為淀粉、阿拉伯膠、白芨膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉中的一種或一種以上的混合物或是它們的乙醇溶液，崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素中的一種或一種以上的混合物，潤滑劑或助流劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、輕質(zhì)液體石蠟、聚乙二醇4000、微粉硅膠中的一種或一種以上的混合物。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片輔料用量為稀釋劑30～60％，粘合劑0.1～2％，崩解劑20～40％，潤滑劑0.2～5％，pH緩沖物質(zhì)20～30％。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片粘合劑可以直接使用或制成一定濃度的乙醇溶液使用。

本發(fā)明硝酸異康唑陰道片可以以0～100％乙醇為潤濕劑進行制粒。

制備方法是：

將硝酸異康唑、稀釋劑、pH緩沖物質(zhì)、粘合劑、崩解劑混合均勻后加入潤濕劑制粒，干燥，整粒后加入潤滑劑，混勻，壓片。

或?qū)⑾跛岙惪颠颉⑾♂寗H緩沖物質(zhì)、部分崩解劑混勻后加入粘合劑的乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入潤滑劑，混勻，壓片。

或直接將處方量的藥物及輔料混合均勻，使用粉末壓片機直接壓片。

具體實施方式

通過以下具體實施方式實現(xiàn)對本發(fā)明的進一步具體說明，但不應(yīng)被理解為對本發(fā)明的任何限制。

實施例1

處方：

硝酸異康唑????????????????60g

乳糖??????????????????????325g

交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮????????200g

乳酸??????????????????????108g

乳酸鈣????????????????????80g

聚乙烯吡咯烷酮????????????5g

聚乙二醇4000??????????????22g

制備方法：

將硝酸異康唑、乳糖、乳酸、乳酸鈣、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均勻后以5％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液為粘合劑制粒，干燥，整粒后加入聚乙二醇4000，混勻，壓片，即得。

實施例2

處方：

硝酸異康唑??????????????60g

乳糖????????????????????325g

交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮??????200g

乳酸????????????????????108g

乳酸鈣??????????????????80g

聚乙烯吡咯烷酮??????????5g

聚乙二醇4000????????????22g