[發明專利]獸用鹽酸氧阿苯達唑預混劑

有效

• 申請號: 200910061679.4
• 申請日: 2009-04-23
• 公開（公告）號: CN101536983A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: 袁宗輝;韓勇;黃玲利;王玉蓮;陳冬梅;戴夢紅;陶燕飛;彭大鵬;王旭;劉振利
• 申請（專利權）人: 華中農業大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4184;A61K47/02;A61P33/00
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所
• 代理人: 王敏鋒

技術領域

本發明涉及飼料藥物添加劑制備和應用技術領域，具體涉及一種獸用抗體內寄生蟲預混劑的制備及應用。

背景技術

鹽酸氧阿苯達唑是我國正在研究的一種新的苯并咪唑類抗寄生蟲藥，其為氧阿苯達唑的鹽酸鹽形式。氧阿苯達唑可以與微管蛋白結合，抑制蟲體的吸收功能，致使蟲體死亡，還可以抑制延胡索酸還原酶系統，阻礙三磷酸腺苷的生成，其對胃腸道線蟲、肺蠕蟲、某些絳蟲、肝片吸蟲均有良好療效。

阿苯達唑水溶性很差(25℃在水中溶解度僅為0.2μg/ml)，導致生物利用度較低，JECFA報道，阿苯達唑在豬體內的生物利用度為35％左右，在牛體內的生物利用度為50％左右，低的生物利用度，影響了阿苯達唑全身性的驅蟲療效。阿苯達唑用藥后母藥濃度很低，幾乎不可檢測，主要以氧阿苯達唑形式發揮療效。氧阿苯達唑直接用藥后不經肝臟代謝即可發揮療效，已經在新西蘭、澳大利亞、英國等國上市，2001年我國批準為新獸藥。氧阿苯達唑水溶性比阿苯達唑稍高，但仍然較低，25℃水溶液的溶解度僅為62μg/ml。已有報道，氧阿苯達唑在羊和牛體內的生物利用度僅僅只有27％和36％，因此不能認為氧阿苯達唑比阿苯達唑具有更高的生物利用度。而當氧阿苯達唑形成鹽酸氧阿苯達唑后，水溶性大大提高，因此可能具有較高的生物利用度。

申請號為01109659.4的中國專利報道了一種含鹽酸氧阿苯達唑的獸用注射劑，申請號為02156693.3的中國專利報道了一種含鹽酸氧阿苯達唑的經皮給藥制劑，申請號為200310103244.4的中國專利報道了一種含鹽酸氧阿苯達唑的液體制劑，申請號為200410037952.7的中國專利報道了一種含鹽酸氧阿苯達唑的復方粉針制劑，申請號為03100590.X的中國專利報道了一種含鹽酸氧阿苯達唑的口腔噴劑，國外未見有鹽酸氧阿苯達唑制劑的報道，國內外亦未見有鹽酸氧阿苯達唑預混劑的報道。

寄生蟲病是一種長期性、群發性疾病，通常需要定期驅蟲才能達到良好的防治作用。現在規模化養殖場養殖規模往往達到萬頭以上，如果以片劑、混懸液、注射劑等劑型來防治寄生蟲病，工作量將十分巨大。預混劑是一種臨床應用方便，飼養工人樂于使用的劑型，特別適用于整群動物的預防性治療，如果將驅蟲藥制成預混劑，直接添加到飼料中投給，不但省時省力，而且可以避免用藥時對動物造成的應激。

發明內容

本發明的目的在于研制一種含鹽酸氧阿苯達唑的獸用抗體內寄生蟲預混劑，即，將鹽酸氧阿苯達唑與載體一起制成預混劑，可添加于豬、牛、羊全價配合料中使用。用于治療家畜的線蟲感染，或者用于規模化養殖場的常規驅蟲，方便實用，可解決當前家畜線蟲感染嚴重的問題。

本發明的技術方案如下：

一種獸用鹽酸氧阿苯達唑預混劑，以鹽酸氧阿苯達唑為有效藥用成分，以沸石粉為載體，按重量份計的組分及配比如下：

含水量小于1％的鹽酸氧阿苯達唑：1～20份；

含水量小于1％的沸石粉：80～99份；

它是按照下列步驟制備的：

將鹽酸氧阿苯達唑和載體沸石粉粉碎后分別過4號標準藥篩，于105℃烘箱中干燥2h，使其含水量小于1％，按配方量準確秤取鹽酸氧阿苯達唑和沸石粉，先將全量一半的的沸石粉倒入混合機，再將鹽酸氧阿苯達唑用等量的沸石粉稀釋后倒入混合機，補足沸石粉至全量，混合時間為5～15min。

本發明的優選方案之一，按重量份計的組分及配比如下：

含水量小于1％的鹽酸氧阿苯達唑：2～10份；

含水量小于1％的沸石粉：90～98份。

本發明的預混劑的最佳方案，按重量份計的組分及配比如下：

含水量小于1％的鹽酸氧阿苯達唑：5份；

含水量小于1％的沸石粉：95份。

通過實驗表明，本發明制備的預混劑能夠在豬、牛、羊全價配合料中應用，按活性成分計的給藥劑量為5～10毫克/公斤體重。

在本發明的實施例中本發明制備的預混劑，也可加入0.3～0.5份的二氧化硅作防結塊劑和流散劑。為消除靜電和減少粉塵，也可添加少許油脂，如棕櫚油。