[發明專利]一種夏天無巴布劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910061224.2
• 申請日: 2009-03-24
• 公開（公告）號: CN101513452A
• 公開（公告）日: 2009-08-26
• 發明（設計）人: 劉小平;隋曉輝
• 申請（專利權）人: 武漢理工大學
• 主分類號: A61K36/66
• 分類號: A61K36/66;A61K9/70;A61K47/42;A61P19/02;A61P29/00;A61P9/10;A61P7/02;A61K125/00
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司
• 代理人: 唐萬榮

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及夏天無巴布劑及其制備方法。

背景技術

夏天無是一種民間常用草藥，具有降壓鎮痙、行氣止痛、活血去瘀的功效。目前夏天無制劑在臨床上主要用于治療中風偏癱、跌打損傷、風濕性關節炎、坐骨神經痛等。該藥的藥物制劑有片劑、膠囊劑、注射劑，但是已有劑型存在不足，注射劑使用不便；口服給藥有較強的首過效應，且病人往往因為外科手術或胃腸道反應造成服藥困難；不能有效維持穩定的血藥水平。

發明內容

本發明的目的是克服夏天無已有劑型使用的缺點與不足，提供一種夏天無臨床應用新的給藥途徑——夏天無巴布劑；本發明的另一個目的是提供了上述巴布劑基質的制備工藝。

本發明提供的技術方案是：一種夏天無巴布劑，包括背襯層和附著在背襯層上的藥物儲庫層以及防粘層，藥物儲庫層由藥物夏天無提取物和藥劑學上所述的制備巴布劑的輔料或基質組成。

夏天無提取物提取方法是采用體積百分比為60％～95％的乙醇加熱回流提取。夏天無提取物的用量為藥物儲庫層重量的5～40％。

所述基質包括骨架材料、交聯劑和保濕劑；骨架材料的用量為藥物儲庫層重量的1.0～7.5％；交聯劑的用量為藥物儲庫層重量的0～1％；保濕劑的用量為藥物儲庫層重量的1.0～8.0％。

上述骨架材料為明膠、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、D-山梨醇、聚丙烯酸、高嶺土、聚維酮、交聯聚維酮、氧化鋅和/或微粉硅膠；交聯劑選自氫氧化鈣、氫氧化鋁、氯化鈣、三氯化鋁、醋酸鋁、甘氨酸鋁；保濕劑為丙二醇或甘油。

所述基質還包括促透劑、消泡劑和交聯調節劑；促透劑的用量為藥物儲庫層重量的0.5～10％；消泡劑的用量為藥物儲庫層重量的0～2％；交聯調節劑的用量為藥物儲庫層重量的0～1％。

上述促透劑為二甲基亞砜、氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮類、十二烷基硫酸鈉、水楊酸、薄荷腦、樟腦、檸檬烯、肉豆蔻異丙酯和/或氮酮；消泡劑選自乙醇、異丙醇、正丁醇、戊醇、正辛醇、油酸、聚乙二醇、磷酸三丁酯或聚丙二醇；交聯調節劑為檸檬酸、羥基丁二酸、酒石酸、EDTA。

本發明優選基質由卡波姆1～6份、聚乙烯醇1～6份、聚丙烯酸鈉1～11份、明膠1～7份、氮酮0.2～5份、三氯化鋁0～1份、檸檬酸0～1份、乙醇0～1份、甘油10～80份和微粉硅膠1～4份組成。

本發明還提供了上述夏天無巴布劑的制備方法，包括：

步驟一：將夏天無藥材粉碎成顆粒，用體積百分比為60％～95％乙醇加熱回流提取，得乙醇提取液；

步驟二：所得乙醇提取液減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.10～1.40的浸膏，即得到夏天無提取物；

步驟三：將步驟二所得夏天無提取物與基質按1∶2～8的重量比例混合，攪拌15～120分鐘，涂布，切割，合膜切片，包裝即得夏天無巴布劑。

本發明優點在于：水溶性基質與藥物的相容性好，更易使皮膚角質層軟化，透皮效果好；透氣性好，對皮膚無刺激；生產過程中不使用汽油和其它有機溶劑，避免污染。本發明為該藥的臨床應用提供新的給藥途徑，避免首過效應，提高夏天無在炎性關節局部的藥物濃度，增強了其鎮痛、抗炎作用；維持恒定有效血藥濃度，減少藥物引起的不良反應；使用方便，提高藥物使用的便利性和患者依從性。

具體實施方式