[發明專利]復方別嘌醇分散片

無效

• 申請號: 200910060452.8
• 申請日: 2009-01-07
• 公開（公告）號: CN101766627A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發明（設計）人: 李鴻;錢友生
• 申請（專利權）人: 湖北廣仁藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/343;A61K9/20;A61P19/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及到藥品領域，是一種治療痛風及繼發性高尿酸血癥的新型藥物。

背景技術

目前，臨床上治療痛風主要以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素、促進尿酸排泄和抑制尿酸合成為主。對急性發作患者一般用秋水仙堿和抗炎鎮痛藥，如：保泰松或羥基保泰松、消炎痛、布洛芬、炎痛喜康、萘普生等；間歇期及慢性期使用促進尿酸排泄藥。因為缺少特意性治療痛風的化學藥品，國內企業也未開發出一些重要品種用于治療痛風，這些藥物一般有消炎止痛作用，例如：痛風定膠囊，止痛風濕丸，痛風舒膠囊，檳藿痛風合劑，痛風定片，有時一些用于治療風濕性關節炎的藥物也用于痛風。

發明內容

本發明的目的是要提供一種新的治療痛風及繼發性高尿酸血癥的藥物。

本發明是這樣實現的：取別嘌醇100g，本溴馬隆20g，羧甲基淀粉鈉22g，微粉硅膠4g分別過80目篩；微晶纖維素104g至80℃烘箱中，烘2小時，過80目篩，備用；取處方量的別嘌醇和苯溴馬隆，按等量遞增法，混合均勻；另取處方量的微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉和二分之一處方量的微粉硅膠，仍按等量遞增法加至別嘌醇和苯溴馬隆混合物中，并混合均勻；取上述藥物混合物，以水為粘合劑，制軟材，過24目篩制粒，65±5℃之間干燥3小時后，用22目篩整粒；取余下二分之一處方量的微粉硅膠，與上述中所得顆粒混合均勻，壓片，每片重0.25g。

由于采用固體分散技術可有效提高藥物的溶解度、釋放速度和生物利用度。在劑型成型工藝中，運用高效噴霧制粒技術，既改變了化學藥不穩定性、不易制備成型、不易貯藏等缺點，又縮短工藝流程，提高了生產效率，減少了熱敏性的影響，同時該制粒方法制備的顆粒疏松，多孔，有利于提高藥物的溶解度、釋放速度和生物利用度，適合產業化生產。

具體實施方式

下面結合實際例對本發明作進一步地說明。

取別嘌醇100g，苯溴馬隆20g，羧甲基淀粉鈉22g，微粉硅膠4g分別過80目篩；微晶纖維素104g至80℃烘箱中，烘2小時，過80目篩，備用；取處方量的別嘌醇和苯溴馬隆，按等量遞增法，混合均勻；另取處方量的微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉和二分之一處方量的微粉硅膠，仍按等量遞增法加至別嘌醇和苯溴馬隆混合物中，并混合均勻；取上述藥物混合物，以水為粘合劑，制軟材，過24目篩制粒，65±5℃之間干燥3小時后，用22目篩整粒；取余下二分之一處方量的微粉硅膠，與上述中所得顆粒混合均勻，壓片，每片重0.25g。

復方別嘌醇分散片是由抑制尿酸合成藥別嘌醇和促進腎臟排泄尿酸藥苯溴馬隆組成的復方制劑。其中別嘌醇是當前治療高尿酸血癥藥物中唯一的黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制該酶的活性減少次黃嘌呤、黃嘌呤合成尿酸，從而降低尿酸水平，可用于各種年齡的原發性和繼發性痛風患者，并不受患者腎功能限制，故痛風合并腎功能不全、腎結石癥及尿酸排出過多的患者應首選此藥。苯溴馬隆為苯丙喃喃衍生物，具有抑制腎小管對尿酸的重吸收作用，因而降低血中尿酸濃度，主要用于無明顯腎功能損害的痛風和高尿酸血癥病人，尤其適用于痛風結節較多的病人。兩藥聯合應用后可取長補短，產生協同效應，增強控制尿酸的效果，從而有效地治療高尿酸血癥及其及并發癥。