[發明專利]一種高品質氨甲環酸注射液的處方及制備工藝

無效

• 申請號: 200910060428.4
• 申請日: 2009-01-06
• 公開（公告）號: CN101455632A
• 公開（公告）日: 2009-06-17
• 發明（設計）人: 柯少鴻;李潤寶
• 申請（專利權）人: 湖北德康藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/195;A61P7/04
• 代理公司: 武漢開元專利代理有限責任公司
• 代理人: 馬 輝

技術領域

本發明涉及止血藥及其制備工藝，特別是一種高品質氨甲環酸注射液的處方及制備工藝，屬化學制藥領域。

背景技術

血液系統中存在著凝血和抗凝血兩種對立統一的機制，保證了血液的流動性，這是一個非常復雜的生理過程，必須在許多凝血成分的參與下方能進行。止血藥如維生素K、凝血質、止血敏等、通過影響某些凝血因子，促進或恢復凝血過程而止血；也可通過抑制纖維蛋白溶劑系統而止血，如6-氨基乙酸、止血芳酸、氨甲環酸，也稱抗纖維蛋白溶解藥；另外安絡血可通過降低毛細血管通透性而止血。此外還有蛇毒血凝酶類、纖溶酶原激活劑等。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解盒溶解，最終達到止血效果。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是：提供一種高品質的氨甲環酸注射液的處方及制備工藝，它具有止血效果好的優點。

本發明的技術方案是這樣實現的：它是每毫升注射液中含有氨甲環酸0.05-0.1克。

本發明較好的技術方案是：每毫升注射液中含有0.05-0.1克的氨甲環酸和0.05-0.1克氨基酸。優選的氨基酸是賴氨酸。通過氨甲環酸和賴氨酸的協同止血作用，能夠對多種出血病癥起到很好的止血效果。

本發明的制備方法是將氨甲環酸和注射用水加入到置配液罐中，攪拌至溶解，其中每毫升注射液中含有氨甲環酸0.05-0.1克，用6NHCL溶液將氨甲環酸溶液的PH值調節至6.0—7.5，加熱至70℃左右，加入0.1％針用活性炭，攪拌均勻，保溫吸附30分鐘后，趁熱加壓過濾脫碳，用0.22微米微孔濾膜精濾后充氮灌封于滅菌的安瓿中制成注射液。

本發明更好的制備方法是：將氨甲環酸、賴氨酸和注射用水加入到置配液罐中，攪拌至溶解，其中每毫升注射液中含有0.05-0.1克的氨甲環酸和0.05-0.1克賴氨酸，用6NHCL溶液將上述混合溶液的PH值調節至6.0—7.5，加熱至70℃左右，加入0.1％針用活性炭，攪拌均勻，保溫吸附30分鐘后，趁熱加壓過濾脫碳，用0.22微米微孔濾膜精濾后充氮灌封于滅菌的安瓿中制成注射液。

本發明具有工藝簡單、止血效果好的優點。

具體實施方式

下面結合實例對本發明作進一步說明。

實施例1：

取處方量80％的注射用水置配液罐中，加500g的而氨甲環酸，攪拌至溶解。用6NHCL溶液將氨甲環酸溶液的PH值調節至6.8，加熱至70℃左右，加入0.1％(w/v)針用活性炭，攪拌均勻，保溫吸附約30分鐘后，趁熱加壓過濾脫碳，再加注射用水至5000毫升。攪拌均勻后取中間體測顏色，PH值及含量合格后，用0.22微米微孔濾膜精濾后充氮灌封于經280℃，大于10分鐘滅菌的安瓿中，于115℃滅菌45分鐘，作檢漏、可見異物檢查、無菌檢查后貼簽，包裝(2ml:0.2g、5ml:0.5g、10ml:1g)、全檢入庫。

實施例2

取處方量80％的注射用水置配液罐中，加250g的而氨甲環酸，攪拌至溶解。用6NHCL溶液將氨甲環酸溶液的PH值調節至6.5，加熱至70℃左右，加入0.1％(w/v)針用活性炭，攪拌均勻，保溫吸附約30分鐘后，趁熱加壓過濾脫碳，再加注射用水至5000毫升。攪拌均勻后取中間體測顏色，PH值及含量合格后，用0.22微米微孔濾膜精濾后充氮灌封于經280℃，大于10分鐘滅菌的安瓿中，于115℃滅菌30分鐘，作檢漏、可見異物檢查、無菌檢查后貼簽，包裝(5ml:0.25g)、全檢入庫。

實施例3

取處方量80％的注射用水置配液罐中，加250g的而氨甲環酸和250g賴氨酸，攪拌至溶解。用6NHCL溶液將氨甲環酸溶液的PH值調節至6.8，加熱至70℃左右，加入0.1％(w/v)針用活性炭，攪拌均勻，保溫吸附約30分鐘后，趁熱加壓過濾脫碳，再加注射用水至5000毫升。攪拌均勻后取中間體測顏色，PH值及含量合格后，用0.22微米微孔濾膜精濾后充氮灌封于經280℃，大于10分鐘滅菌的安瓿中，于115℃滅菌45分鐘，作檢漏、可見異物檢查、無菌檢查后貼簽，包裝(2ml:0.2g、5ml:0.5g、10ml:1g)、全檢入庫。

安全性實驗