[發明專利]治療動物毛癬病的瑞香狼毒緩釋注射劑及制備方法

無效

• 申請號: 200910060263.0
• 申請日: 2009-08-05
• 公開（公告）號: CN101628026A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: 田淑琴;鄧孝廷;丁曉剛
• 申請（專利權）人: 西南民族大學
• 主分類號: A61K36/47
• 分類號: A61K36/47;A61K9/10;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/08;A61K47/44;A61P31/10;A61P17/00;A61K125/00
• 代理公司: 成都市輔君專利代理有限公司
• 代理人: 胡承錦;楊海燕

技術領域

本發明屬于治療皮膚病的中藥技術領域，特別是治療動物毛癬病的中藥長效注射劑。

背景技術

動物毛癬病是由毛癬菌屬(Trichophyton)或小孢霉菌屬(Microsporum)的小孢霉(Syzygites?Ehrenberg或Sporodinia?Lk.)的真菌(Fungus)感染皮膚表面及毛囊、毛干等附屬結構所引起的人、畜、禽共患皮膚傳染病。該病臨床表現是感染皮膚呈不規則的塊狀或圓形結痂、脫毛、斷毛及皮膚炎癥。發病一般從皮膚較薄的嘴和眼周圍開始。患病動物不停用嘴啃、腳抓，使其迅速擴大到嘴、腳、背及腹部皮膚，病變部出現淡黃色的圓形膿泡或結有灰白色圓形皮屑、灰白色或黃色痂屑，有時可見皮膚出現環行的覆蓋珍珠灰(閃光鱗屑)的禿毛斑，痂塊下皮膚呈鮮紅色，部分有紅色點狀小疙瘩，皮膚粗糙，患部的結痂變硬，痂皮脫落后形成小潰瘍，造成毛根和毛囊的破壞；繼而腳爪上產生白色皮屑和血痂，食欲減退，動物迅速消瘦，重者衰竭死亡。目前常采用復方苯甲酸搽劑、克霉唑癬藥水、達克寧霜、灰黃霉素等外用和部分抗生素添加劑進行預防和治療，其有效率和治愈率較低。由于動物外用不方便，它們相互啃吃，極易產生中毒；內服的服用時間較長，效果不穩定，易產生動物體內殘留和病菌耐藥等現象，造成環境的污染，威脅人類的健康。運用現代生物、藥理學技術從瑞香狼毒根部的水醇提取活性有效成分，制備長效注射劑應該是治療動物毛癬病的較理想的給藥方法，但瑞香狼毒這種具毒藥用于注射劑，由于易產生中毒和刺激性強問題，而被人們視為從不用探索的技術領域。

發明內容

本發明是提供一種一次施藥療效長達6個月，治療動物毛癬病的瑞香狼毒的水醇提取物注射劑，以及這種注射劑的制備方法。

本發明關鍵解決了劇毒植物提取物瑞香狼毒制成針劑的方法，本發明關鍵解決了該制劑注射時嚴重刺激性技術頸口；克服西藥內服給藥周期長及易造成肉組織中殘留的困擾；同時解決外用劑給藥次數多、治愈率低，易反復的問題。

下述中，一種治療動物毛癬病的瑞香狼毒緩釋注射劑，指本發明治療動物毛癬病的瑞香狼毒的水醇提取物注射劑，簡稱“本發明的注射劑”。

本發明所指的動物毛癬病是由毛癬菌屬(Trichophyton)或小孢霉菌屬(Microsporum)的小孢霉(Syzygites?Ehrenberg或Sporodinia?Lk.)的真菌(Fungus)感染皮膚表面及毛囊、毛干等附屬結構所引起的人、畜、禽共患皮膚傳染病。

瑞香狼毒的水醇提取物是主要藥物，但作為針劑還應加明膠；PEG-6000，固化緩釋劑劑戊二醛，抗氧化劑亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉，注射劑用的常規油類稀釋劑。

本發明治療動物毛癬病的瑞香狼毒的水醇提取物注射劑，按全干基礎的重量份比，配方為瑞香狼毒的水醇提取物10～30份；明膠2～5份；PEG-6000占1～3份；戊二醛5～10份；抗氧化劑1～3；注射劑用的常規注射用油類稀釋劑55～75份。

配方中：瑞香狼毒的水醇提取物---是用瑞香狼毒根為原料的水醇提取物(按全干基礎計算)；明膠---是醫藥用明膠(按全干基礎計算)；PEG-6000---醫藥用聚乙二醇-6000(按全干基礎計算)；戊二醛---按配方重量用量配成含25％戊二醛的水溶液使用；抗氧化劑---亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉(按全干基礎計算)；注射用油類稀釋劑---按體積比注射用油為70～80％和PEG-400為20～30％的混合液，或用其它注射用油類稀釋劑。本發明可用的配方如下表。

動物毛癬病病臨床表現：感染皮膚呈不規則的塊狀或圓形結痂、脫毛、斷毛及皮膚炎癥。發病一般從皮膚較薄的嘴和眼周圍開始。患病動物不停用嘴啃、腳抓，使其迅速擴大到嘴、腳、背及腹部皮膚，病變部出現淡黃色的圓形膿泡或結有灰白色圓形皮屑、灰白色或黃色痂屑，有時可見皮膚出現環行的覆蓋珍珠灰(閃光鱗屑)的禿毛斑，痂塊下皮膚呈鮮紅色，部分有紅色點狀小疙瘩，皮膚粗糙，患部的結痂變硬，痂皮脫落后形成小潰瘍，造成毛根和毛囊的破壞；繼而腳爪上產生白色皮屑和血痂，食欲減退，動物迅速消瘦，重者衰竭死亡的病癥。

各病癥治療后的癥狀評判和診斷標準：無效：病癥無明顯改善；有效：膿泡干縮，結痂脫落，但皮膚炎癥現象及紅色的小疙瘩仍在，灰白色的皮屑消失不好；痊愈：膿泡干縮，結痂脫落，紅色的小疙瘩、灰白色的皮屑及皮膚炎癥現象消失，皮膚呈粉紅色，被毛開始恢復。

治療動物毛癬病的長效注射劑的制備：

治療動物毛癬病的瑞香狼毒緩釋注射劑的制備方法步驟如下：