[發明專利]2-氨基-4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-6-苯基-嘧啶及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 200910059243.1
• 申請日: 2009-05-12
• 公開（公告）號: CN101550174A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發明（設計）人: 尹秀娟;鄭磊;李穎;尹述凡
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07H15/26
• 分類號: C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7064;A61P25/20
• 代理公司: 成都科海專利事務有限責任公司
• 代理人: 黃幼陵;肖睿澤

1.結構式如下的化合物：

所述結構式中，R₁為甲基或乙基或甲氧基或氟或氯或溴，R₂為氫；R₁為氫，R₂為 氫或氯。

2.一種權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于工藝步驟如下：

(1)原料及其配方：

豆腐果苷與取代苯乙酮的摩爾數之比為1∶1.1～1.2，

溶劑????4～6毫升/毫摩爾豆腐果苷；

工藝步驟：

于常壓、0℃～25℃將豆腐果苷加入溶劑中，在磁力攪拌下加入質量濃度10％～20％ 的NaOH水溶液使豆腐果苷溶液的pH＝10～11，當豆腐果苷完全溶解后加入取代苯乙酮， 在攪拌條件下反應2小時～4小時；反應結束后，用稀鹽酸將反應液調至pH＝7，然后通 過濃縮、萃取、柱層析分離純化或濃縮、重結晶得到E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基 -取代苯酮；

(2)原料及其配方：

E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-取代苯酮與鹽酸胍的摩爾數之比為 1∶2.5～3.5，

鹽酸胍與KOH的摩爾數之比為1∶1，

乙醇水溶液????4～6毫升/毫摩爾E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-取代苯酮；

工藝步驟：

將乙醇水溶液加入反應容器中，然后向反應容器中分別加入鹽酸胍和KOH，在磁力 攪拌下于常壓、30～40℃反應40分鐘～1小時，然后加入E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯 基-取代苯酮，在磁力攪拌下于常壓、60～80℃反應5小時～8小時，反應結束后，減壓濃 縮得油狀物，經柱層析分離純化，得權利要求1所述化合物。

3.根據權利要求2所述化合物的制備方法，其特征在于取代苯乙酮為4-甲基苯乙 酮、4-乙基苯乙酮、4-甲氧基苯乙酮、4-氟苯乙酮、4-氯苯乙酮、3-氯苯乙酮、4-溴苯乙 酮中的一種。

4.根據權利要求2或3所述化合物的的制備方法，其特征在于所用溶劑為乙醇或 甲醇。

5.根據權利要求2或3所述化合物的的制備方法，其特征在于所用乙醇水溶液的 配方是：乙醇體積∶水的體積＝1∶3～5。

6.權利要求1所述化合物在制備鎮靜安眠藥物中的應用。