[發明專利]血卟啉單甲醚在醫藥領域的新用途

無效

• 申請號: 200910055460.3
• 申請日: 2009-07-28
• 公開（公告）號: CN101612149A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發明（設計）人: 陳志龍;葉穎;許莉
• 申請（專利權）人: 陳志龍
• 主分類號: A61K31/409
• 分類號: A61K31/409;A61P9/10;A61P17/10;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/22;A61K41/00;A61P17/12;A61P1/02
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技術領域

本發明涉及醫藥領域，更具體地涉及利用血卟啉單甲醚，通過對患處施加光動力治療(PDT)而治療動脈粥樣硬化、痤瘡、尖銳濕疣、喉乳頭狀瘤、尋常疣、趾疣、扁平疣、鮑恩樣丘疹病、人獲得性免疫缺陷綜合癥相關的卡波西肉瘤、牙周炎、口齦炎的應用。

背景技術

光動力療法(photodynamic?therapy，PDT)是給患者施以光活性化合物(光敏劑)，包括系統給藥和局部給藥，光敏劑在病灶部位富集，再以特定波長的低強度激光照射，激發光敏劑使之產生光動力學反應，在光動力學反應的部位產生單線態氧等自由基，可殺傷該病變部位的組織細胞，主要通過直接細胞毒作用及其封閉病灶部位血管產生治療效果，其特點是選擇性作用于病變部位，并且治療劑量可控制，是近20年發展起來的一種最有前途的新技術。PDT自20世紀70年代進入臨床研究以來，已經在腫瘤的治療上取得了突破進展。目前，它不僅局限于惡性腫瘤的治療，在其他多種疾病的治療中也表現出良好的前景。

動脈粥樣硬化(atherosclerosis，As)是中老年人群心腦血管疾病高發的重要病理基礎，是直接影響人類健康的常見病和多發病。常規的治療方法如低脂飲食及降脂藥等，對As斑塊的穩定和消退具有一定療效，但均具有不同程度的副作用，且對經皮冠狀動脈血管成形術術后所致的再狹窄療效不佳。局部療法如基因治療、新型血管支架和血管內照射療法等尚處于研究階段，且療效不穩定，尋找新的治療方法仍然是臨床的重要課題。

痤瘡(acne)是一種累及毛囊皮脂腺的慢性炎癥性皮膚病，好發于皮脂溢出部位，可表現為粉刺、丘疹、膿皰、結節、囊腫及瘢痕等皮損。其發病率70％～87％，對青少年的情緒和社會功能的影響超過了哮喘、癲癇，其發病主要與皮脂分泌過多、毛囊皮脂腺導管的堵塞、細菌感染和炎癥反應等因素有密切關系。目前痤瘡治療以口服維A酸類藥物、抗生素、性激素、外用維甲酸乳膏、消炎藥膏、過氧化苯甲酰、硫磺制劑為主要治療手段。但傳統法尤其是長期口服維甲酸類藥物、抗生素和性激素存在著一定的副作用。

病毒(virus)屬于非細胞型微生物。它是一類最小的致病因子，明顯不同于其他微生物。具有以下特征：個體極小、沒有細胞結構、嚴格寄生在活的宿主細胞上、有感染性。人類傳染病中約有75％是由病毒引起的。

控制病毒感染目前有兩種方法：一是預防為主，廣泛使用疫苗(減毒活疫苗或滅活疫苗)，已有多年經驗，但由于病毒種類很多，且易發生變異，因此尚不能生產出各種有效的疫苗來防治各類病毒。二是應用化學治療劑，可惜至今還沒有控制病毒的理想藥物，其原因宿主細胞和病毒的關系過于密切，抗病毒作用強的藥物必然對宿主細胞有很高的毒性。

細菌(bacteria)是微生物的一大類群，屬原核生物。種類多、分布廣、繁殖快、代謝強、個體小、作用大、易變異。大部分人畜的疾病幾乎都是由細菌引起的，所以它對人類的健康帶來嚴重的危害。凡能引起人體或動物疾病的細菌稱致病菌或病原菌(pathogenic?bacteria)。按革蘭氏染色法，常將細菌分為革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌。此染色法在細菌分類、臨床選藥等方面有重要的意義。

目前控制細菌主要有物理方法和化學方法。物理的消毒滅菌方法包括機械除菌法、熱力滅菌法、射線照射法等。一些物理因子能夠達到滅菌(sterilization)的要求即殺滅或除去所有的生命體，但它只適用于一些器械、器皿、空氣等預防性消毒，對于已感染病原菌的人體基本不適用。化學方法可分為化學消毒劑和化學治療劑。化學消毒劑的種類很多，包括：鹵素、苯酚及其衍生物、醇類、烷化劑、氧化劑、重金屬、表面活性劑、酸和堿、染料等，各有不同的抗菌作用。化學消毒劑適用范圍基本同物理消毒法，但它很少能達到滅菌要求，它們只能從物體上除去病原微生物，也就是消毒(disinfection)。它同樣不適合已感染病原體的人的治療。化學治療劑(chemotherapeutic?agents)的最大特點是選擇性的殺滅或抑制細菌，對機體沒有毒性或較少毒性。目前化學治療劑主要包括磺胺類、抗生素類和其它類，雖然它有抑菌活性強、選擇性高、抗菌譜廣等特點，但使用化學治療劑仍有四大臨床問題亟待解決：毒性、過敏(變態反應)、二重感染和耐藥性。其中耐藥性的問題極大地影響了臨床療效。

因此，在上述領域迫切地需要開發新的治療劑和治療方法，以便有效治療動脈粥樣硬化、痤瘡、細菌或病毒感染導致的各類疾病。

發明內容