[發明專利]具有抗HCV活性的化合物及其用途無效
| 申請號: | 200910053145.7 | 申請日: | 2009-06-16 |
| 公開(公告)號: | CN101921308A | 公開(公告)日: | 2010-12-22 |
| 發明(設計)人: | 龍國英;余文卿;王函;李國棟;施俠;王舜;欒偉麗 | 申請(專利權)人: | 上海唐潤醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07K5/083 | 分類號: | C07K5/083;C07K5/027;A61K38/06;A61K38/07;A61P31/14 |
| 代理公司: | 上海唯源專利代理有限公司 31229 | 代理人: | 劉秋蘭 |
| 地址: | 201203 上海市浦東新區*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 hcv 活性 化合物 及其 用途 | ||
1.一種具有通式(I)的化合物,
式(I)
或者其藥物上可接受的鹽或水合物,其中,
W為-CO-、-SO2-或-SO-;
R1′為取代或未取代的選自下列組中的取代基:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、(芳基)C1-C2烷基、C3-C7環烷基、(C3-C7環烷基)C1-C2烷基、C3-C7環烯基、(C3-C7環烯基)C1-C2烷基、雜環烷基、(雜環烷基)C1-C2烷基、C5-C10的雜芳基和(C5-C10的雜芳基)C1-C2烷基;
R1為氫;或者,R1與R3共價連接形成C5-C9飽和或不飽和的烴鏈,該烴鏈可被0~2個獨立選自N、S和O雜原子插入,或者該烴鏈可被鹵素、O、S或-NRaRb取代,其中,Ra和Rb獨立地為氫或C1-C6烷基;
R2為芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基或R2aR2bNCO-,其中R2a、R2b與N原子一起形成雙環或三環;
R3、R4a、R4b、R5a、R5b獨立地為:
(a)氫、鹵素或氨基,或
(b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7環烷基、C3-C7環烯基、雜環烷基、(C3-C7環烷基)C1-C4烷基、(C3-C7環烯基)C1-C4烷基、(雜環烷基)C1-C4烷基、C2-C6烷酰基、(C1-C4烷基)1-2(C3-C7)環烷基或(C1-C6烷基)1-2氨基;或者
R4a和R4b可連接形成可被選擇性取代的3至7元的環烷環,或者可被選擇性取代的含1或2個獨立選自N、S和O雜原子的3至7元的雜烷環;或者
R5a和R5b可連接形成可被選擇性取代的3至7元的環烷環,或者可被選擇性取代的含1或2個獨立選自N、S和O雜原子的3至7元的雜烷環;
R6為取代或未取代的選自下列組中的取代基:C1-C10烷基、C6-C10芳基、C2-C10雜芳基、-O(C1-C10)烷基、-O(C3-C7)環烷基、-O(C6-C10)芳基、-O(C2-C10)雜芳基、-NH2、-NH(C1-C10)烷基、-NH(C3-C7)環烷基、-NH(C6-C10)芳基、-NH(C2-C10)雜芳基、-N(C1-C10烷基)2、-N((C3-C7)環烷基)2、-N(C6-C10芳基)2、-N(C2-C10雜芳基)2、和含有0~2個獨立地選自N、O、S雜原子的3~7元的單環或雙環的環烷基或雜環烷基。
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