[發(fā)明專利]陰道酸性潤(rùn)滑劑及其制備方法和用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910052642.5
• 申請(qǐng)日: 2009-06-08
• 公開（公告）號(hào): CN101905041A
• 公開（公告）日: 2010-12-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李衛(wèi)華;王健;吳蘊(yùn)琦;胡曉晴;王玉柱;田芳;丁訓(xùn)誠
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海市計(jì)劃生育科學(xué)研究所
• 主分類號(hào): A61L31/12
• 分類號(hào): A61L31/12;A61L31/06;A61L31/04;A61L31/02
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 徐迅;張睿

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及生殖健康衛(wèi)生保健領(lǐng)域，尤其涉及藥用輔料凝膠及其制法和用途。

背景技術(shù)

凝膠已在許多國家被應(yīng)用于陰道潤(rùn)滑劑，世界發(fā)達(dá)國家已有較多品種的凝膠潤(rùn)滑劑批量生產(chǎn)。對(duì)于目前市售凝膠潤(rùn)滑劑的要求是常溫時(shí)保持膠狀，不干澀或液化，pH在4.5左右。

陰道潤(rùn)滑劑是指主要用于性生活的潤(rùn)滑劑，適用于因內(nèi)分泌改變、更年期、婦科手術(shù)或精神因素等所致的陰道干澀，同時(shí)也適用于婦科檢查時(shí)陰道擴(kuò)張器的潤(rùn)滑。女性陰道潤(rùn)滑是性生活開始階段的重要生理表現(xiàn)，陰道潤(rùn)滑不足醫(yī)學(xué)上稱為性喚起障礙。陰道干澀不僅影響性生活，降低女性的幸福感和自信心，還會(huì)削弱女性陰道的自然防御能力。據(jù)報(bào)道，女性陰道潤(rùn)滑不足的發(fā)生率逾70％，大部分為非病理性的，原因包括精神壓力過大、使用避孕套、生育、哺乳，子宮切除術(shù)或其它手術(shù)，口服避孕藥、更年期、糖尿病等。生理性陰道干澀常見于絕經(jīng)后的婦女，但18-29歲的婦女中也有超過1/3的人會(huì)出現(xiàn)此癥狀。針對(duì)非病理性的陰道干澀，使用安全舒適的陰道潤(rùn)滑劑是最佳選擇。據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國有2/3以上的夫妻使用潤(rùn)滑劑。在我國，隨著人們性保健意識(shí)的增強(qiáng)和對(duì)性喚起障礙的認(rèn)識(shí)，越來越多的女性對(duì)使用陰道潤(rùn)滑劑從陌生感轉(zhuǎn)變?yōu)樘谷唤邮堋Ｓ缮鲜隹梢姡幍罎?rùn)滑劑有著相當(dāng)大的社會(huì)需求和市場(chǎng)需求。例如市場(chǎng)上有一類單純陰道潤(rùn)滑作用的凝膠出售，K-Y?Femilind?Lubricating?Gel(潤(rùn)滑凝膠劑)，由Johnson&Johnson?Pharmacentical?Corp.出品，在中國市場(chǎng)有售。

近年國外市場(chǎng)上出現(xiàn)另一類是既有潤(rùn)滑作用而又可以控制維持陰道酸性pH4.0-4.5微環(huán)境，但無避孕作用的陰道酸性潤(rùn)滑劑，例如Aci-JelTM(Ortho-MeNeil?Pharmaceutical?Corp.，Raitan，NJ)和Trimo-san陰道潤(rùn)滑凝膠(美國MIZEX?Coopersurgical?Company)用于維持正常陰道酸性的水溶性、pH4.0的凝膠劑。

但是，目前市售的所有潤(rùn)滑劑由于常溫時(shí)保持膠狀，其粘性約在60-85Pa·s之間，在生產(chǎn)中難以準(zhǔn)確裝量，GMP規(guī)模化生產(chǎn)難度極大。

因此，本領(lǐng)域迫切需要提供一種新的醫(yī)用凝膠輔料，它熱敏，隨溫度變化可由常溫的液態(tài)變?yōu)轶w溫下的凝膠態(tài)，并具有比市售潤(rùn)滑劑更優(yōu)異的生物粘附性，延長(zhǎng)潤(rùn)滑劑在陰道的滯留時(shí)間，以增加生物利用度。而且可準(zhǔn)確灌裝，適合GMP規(guī)模化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在提供一種新型安全有效的陰道酸性潤(rùn)滑劑。它具有潤(rùn)滑，維持陰道酸性環(huán)境以增強(qiáng)陰道的自然放越功能的作用，可覆蓋女性不同年齡人群(包括更年期婦女，生育哺乳，使用避孕套，因內(nèi)分泌改變、婦科手術(shù)或精神因素等所致的陰道干澀的女性人群)，因此可滿足廣大女性的生殖健康需求。

本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供上述陰道酸性潤(rùn)滑劑的制備方法。

本發(fā)明的第三個(gè)目的是提供上述陰道酸性潤(rùn)滑劑的用途。

本發(fā)明的第四個(gè)目的是提供一種有上述陰道酸性潤(rùn)滑劑的產(chǎn)品。

在本發(fā)明的第一方面，提供了一種陰道酸性潤(rùn)滑劑，以所述潤(rùn)滑劑的總重量計(jì)，它含有以下組分：

(a)15-30wt％基質(zhì)賦形劑；所述的基質(zhì)賦形劑選自聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物、卡伯姆(Carbomer)、海藻酸、或殼聚糖；

(b)5-15wt％粘滯劑；所述的粘滯劑選自黃原膠、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、或羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)；

(c)20-40wt％濕潤(rùn)劑；所述的濕潤(rùn)劑選自蘆薈、甘油、聚山梨酯、聚乙二醇、丙二醇、或三醋精；

(d)1-7wt％酸性緩沖劑；所述的酸性緩沖劑選自：醋酸緩沖對(duì)、硼酸緩沖對(duì)、碳酸緩沖對(duì)、磷酸緩沖對(duì)、或檸檬酸緩沖對(duì)；

其中，所述的陰道酸性潤(rùn)滑劑具有特性：pH?3.0-4.5，和所述的潤(rùn)滑劑在溫度≤25℃時(shí)為液態(tài)，在溫度≥30℃時(shí)為凝膠狀態(tài)。

在另一優(yōu)選例中，pH?3.9-4.5。

在另一優(yōu)選例中，所述的潤(rùn)滑劑在溫度≥30℃時(shí)粘度為36-110Pa·s。

在另一優(yōu)選例中，所述的潤(rùn)滑劑還含有選自下組的一種或多種添加劑：防腐劑、分散劑、穩(wěn)定劑、香精劑。

在另一優(yōu)選例中，以所述潤(rùn)滑劑的總重量計(jì)，含有0.01-1.0wt％的防腐劑；優(yōu)選0.01-0.05wt％防腐劑。

在本發(fā)明的第二方面，提供了一種如上所述的本發(fā)明提供的陰道用酸性潤(rùn)滑劑的制備方法，所述方法包括步驟：