[發明專利]一種含羞草總生物堿提取物及其制備方法與用途

有效

• 申請號: 200910052345.0
• 申請日: 2009-06-02
• 公開（公告）號: CN101653470A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發明（設計）人: 任舉;輔偉強;白樺
• 申請（專利權）人: 華寶食用香精香料（上海）有限公司;無錫華馨香精香料有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P25/20;A61P29/00
• 代理公司: 北京君智知識產權代理事務所
• 代理人: 吳 錦

【技術領域】

本發明涉及一種中藥有效部位提取物的制備方法，具體涉及一種含羞草總生物堿提取物，還涉及所述含羞草總生物堿提取物的制備方法，涉及它們的用途。

【背景技術】

含羞草為豆科植物含羞草的全草。含羞草性味甘、澀、微寒，有安神鎮靜，散瘀止痛，止血收斂的功效；主治支氣管炎、感冒、小兒高熱、神經衰弱。從干燥的根中可提取生物堿、內酯性物質和黃酮苷。含羞草生物堿對離體兔回腸有明顯的抗乙酰膽堿作用，并且對亞洲甲型流感病毒有明顯的抑制作用。例如，200510120733.X公開了含羞草、含羞草提取物、含羞草中所含的物質、其生理上可接受的鹽、衍生物、含羞草根、含羞草根提取物、含羞草根中所含的物質、其生理上可接受的鹽、衍生物在制備預防和治療脊神經病的藥物中的用途。

生物堿是植物中含氮的堿性有機化合物，大都有明顯的生理活性，所以是許多中草藥的有效成分，其含量一般都較低。如何從天然產物中提取與分離生物堿，吸引了人們的廣泛關注。傳統的提取方法是建立在生物堿的理化性質基礎上，有溶劑提取法、直接提取法等。大多生物堿都溶于氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑，除季銨堿和一些分子量較低或含極性基團較多的生物堿外，一般均不溶于或難溶于水，而生物堿與酸結合成鹽時則易溶于水和醇。本發明基于這種特性，用不同的溶劑將生物堿從中草藥中提取出來。為此，本發明人進行了大量研究，終于完成了本發明。

【發明內容】

[要解決的技術問題]

本發明的目的是提供一種含羞草總生物堿提取物。

本發明的另一個目的是提供所述含羞草總生物堿提取物的制備方法。

本發明的另一個目的是提供含羞草總生物堿提取物的用途。

[技術方案]

本發明是通過下述技術方案實現的。

本發明涉及一種含羞草總生物堿提取物的制備方法。該方法的步驟如下：

(1)取干含羞草根，粉碎，加入有機溶劑回流提取2-4次，每次所加有機溶劑的量是干含羞草根重量的5-10倍，然后合并提取液，回收有機溶劑，再減壓濃縮得到濃縮液；

(2)添加酸化劑將所述的濃縮液酸化至pH?2-5，再用萃取劑萃取2-5次，每次萃取時的萃取劑用量是所述濃縮液重量的5-10倍，兩相分離后得到萃取相A和酸性水相B；

(3)添加堿化劑將所述酸性水相B堿化至pH?8-11，再用萃取劑萃取2-5次，每次萃取時的萃取劑用量是所述酸性水相重量的5-10倍，兩相分離得到萃取相C；

(4)將所述的萃取相C加到預處理大孔吸附樹脂柱上，依次用3-5倍大孔吸附樹脂柱體積的水、50％-95％乙醇水溶液洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓蒸餾至干，得到含羞草生物堿提取物。

根據本發明的一種優選實施方案，所述的有機溶劑是一種或多種選自正丁醇、異丙醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、石油醚或乙醚的有機溶劑。

根據本發明的另一種優選實施方案，所述的酸化劑是一種或多種選自鹽酸、硝酸、硫酸、磷酸、甲酸、醋酸、丁酸或它們的混合物的酸。

根據本發明的另一種優選實施方案，所述的萃取劑是一種或多種選自正丁醇、乙酸乙酯、甲酸乙酯、氯仿、丙酮、石油醚或乙醚的有機試劑。

根據本發明的另一種優選實施方案，所述的堿化劑是一種或多種選自氨水、碳酸鈉、碳酸氫鈉或它們的混合物的堿化劑。

根據本發明的另一種優選實施方案，所述的大孔吸附樹脂選自D101、HP-20、ADS-8或XAD-1600型大孔吸附樹脂。

根據本發明的另一種優選實施方案，所述的大孔吸附樹脂柱在吸附后先用水洗脫至水洗脫液無色，然后再用乙醇水溶液進行洗脫。

在本發明中，所述的減壓濃縮是在溫度40℃-70℃與真空度0.08-0.1MPa下進行的。

本發明還涉及采用所述制備方法得到的含羞草總生物堿提取物，其特征在于該提取物含有50％以上鹽酸含羞草堿。

本發明還涉及采用所述制備方法得到的含羞草總生物堿提取物在安神止痛藥物中的用途。

下面將更詳細地描述本發明。

本發明采用如下技術方案制備含羞草總生物堿提取物：取含羞草干燥根，粉碎，用有機溶劑回流提取2-4次，合并提取液，回收有機溶劑并濃縮至適量，加酸酸化至pH?2-5，得萃取相A和酸性水相B，酸性水相B加堿化劑堿化至pH8～11，再用乙酸乙酯萃取2-5次，得萃取相C。將萃取相C加于已經處理好的大孔吸附樹脂柱上，依次用水、50％～95％乙醇水溶液洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓蒸餾至干，即得總生物堿提取物；

具體地，本發明含羞草總生物堿提取物的制備步驟如下：