[發明專利]具有抗腫瘤活性的化合物

有效

• 申請號: 200910052109.9
• 申請日: 2009-05-27
• 公開（公告）號: CN101897705A
• 公開（公告）日: 2010-12-01
• 發明（設計）人: 姚剛;季軍捷
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海生命科學研究院
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/4422;A61K31/4184;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 樊云飛

技術領域

本發明還涉及包含藥學上可接受的載體和有效量的通式I、II、III、IV或V或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物以及通式I、II、III、IV或V或其藥學上可接受的鹽在制備防止和/或治療腫瘤的藥物中的應用，以及治療對象的腫瘤的方法。

背景技術

癌癥是全世界人類的一個主要死亡原因。2004年的癌癥死亡人數達740萬(約占所有死亡人數的13％)。每年導致癌癥總死亡率的主要癌癥種類為：肺癌(130萬死亡)；胃癌(80.3萬死亡)；結腸癌(63.9萬死亡)；肝癌(61萬死亡)；乳癌(51.9萬死亡)。超過70％的癌癥死亡發生在低收入和中等收入國家。預計全世界癌癥死亡將繼續增加，2030年估計將有1200萬人死于癌癥。全世界最常見的癌癥種類(按全球死亡人數排序)為：

男性：肺癌、胃癌、肝癌、結腸直腸癌、食道癌和前列腺癌。

女性：乳癌、肺癌、胃癌、結腸直腸癌和子宮頸癌。

2000年的一份中國癌癥控制策略研究報告顯示，在中國主要癌癥死亡率排位為肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、直腸癌。

因此可見，發現和開發新的抗腫瘤藥物十分緊迫。而抗腫瘤化合物的篩選是新藥發現與開發的重要領域，當前自然界已知與未知的化合物種類粗略估計達數百萬種，從這些化合物中篩選出能夠特異殺傷腫瘤細胞的化合物將對人類生命健康具有十分重要的意義。

我們利用中國科學院上海生命科學研究院已經建立起來的化合物文庫對我國高發病類型的腫瘤細胞進行了細胞毒差異篩選試驗，以相應正常組織細胞為對照，得到了5個對腫瘤細胞有特異性殺傷作用的化合物分子。

因此，本發明的發明目的是篩選出抗腫瘤的化合物，將其用于制備防止和/或治療腫瘤的藥物。

發明內容

本發明的第一方面，提供一種藥物組合物，其包含藥學上可接受的載體和治療有效量的至少一種如通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

通式I、II、III、IV或V中，R為C₁-C₆烷基，X選自F、Cl、Br或I。

在一優選的實施方式中，在通式I、II、III、IV或V中，R為甲基，X為Cl，即本發明提供一種藥物組合物，其包含藥學上可接受的載體和治療有效量的至少一種式1、2、3、4或5所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽，

本發明的第二方面，提供通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽在制備防止和/或治療腫瘤的藥物中的應用，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

在一優選的實施方式中，所述腫瘤為肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。

在一優選的實施方式中，R是甲基，X為Cl，即本發明提供如上面所示的式1、2、3、4、5所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽在制備防止和/或治療腫瘤的藥物中的應用。

本發明的第三方面，提供一種治療對象的腫瘤的方法，所述方法包括給予需要治療的對象治療有效量的一種或多種通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

通式I、II、III、IV或V中，R為C₁-C₆烷基，X選自F、Cl、Br或I。

在一優選的實施方式中，所述腫瘤為肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。

在一優選的實施方式中，R是甲基，X為Cl，即本發明提供一種治療對象的腫瘤的方法，所述方法包括給予需要治療的對象治療有效量的至少一種如上面所示的式1、2、3、4、5所示的化合物、或其衍生物、或其藥學上可接受的鹽。

具體實施方式