[發明專利]從獼猴桃根提取抗腫瘤藥劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910049349.3
• 申請日: 2009-04-15
• 公開（公告）號: CN101862356A
• 公開（公告）日: 2010-10-20
• 發明（設計）人: 郭蕾
• 申請（專利權）人: 郭蕾
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/00;A61P1/16;A61K125/00
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背景技術

近年來，多名學者對獼猴桃科獼猴桃屬植物的抗腫瘤作用進行了研究，已證實中華獼猴桃根中的肽多糖、中越獼猴桃根的提取物及山梨獼猴桃根的提取物均具有抗腫瘤作用〔1～4〕。獼猴桃(A?ctin2?id?ia?deliciosa?C1F1?liang?et1A1R1Ferguson)為獼猴桃科獼猴桃屬植物，其根的60％乙醇提取物在體外具有抑制腫瘤細胞生長的作用〔5〕，然而獼猴桃根的提取物對動物體內接種的腫瘤是否具有抑制作用未見有公開研究報道。另外，筆者在前期的體外實驗研究中發現，獼猴桃根的乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物對腫瘤細胞的生長有較明顯的抑制作用，故本實驗以體內接種S180實體瘤和H22肝癌腹水瘤的小鼠為對象，對獼猴桃根的乙酸乙酯和正丁醇提取物的體內抗腫瘤作用及其對免疫功能的調節作用進行了初步研究。經過對獼猴桃根乙酸乙酯提取物對S180實體瘤的抑制作用：無菌條件下取接種第7d生長良好的S180瘤源動物的腹水，立即置無菌管中，以注射用生理鹽水按1∶3比例稀釋成瘤細胞懸液，并計數調整細胞濃度為2×107個活瘤細胞/ml。取50只小鼠，雌雄各半，每只小鼠右前肢腋下皮下注射接種012ml。接種后次日稱重，隨機分成五組，空白對照組(ig等體積蒸餾水)、陽性對照組(ip?CTX?0102g/kg，隔日給藥)、獼猴桃根乙酸乙酯提取物高、中、低劑量組(ig?ADEE劑量分別為3130、1165、01825g/kg)，連續給藥10d。末次給藥24h后稱重，脫臼處死動物，剪開腫瘤部位，剝離瘤塊，用濾紙吸凈其上液體，稱瘤塊重量，計算抑瘤率。并且分離胸腺和脾臟，精密稱重，計算胸腺和脾臟指數。抑瘤率＝(1-T/C)×100％T為實驗組平均瘤重，C為空白對照組平均瘤重。11412獼猴桃根正丁醇提取物對S180實體瘤的抑制作用：獼猴桃根正丁醇提取物高、中、低劑量組(ig?ADBE劑量分別為6152、3126、1163g/kg)。其余方法同11411。11413獼猴桃根乙酸乙酯和正丁醇提取物對H22肝癌腹水瘤小鼠生命延長率試驗：取接種后7d的H22肝癌腹水(乳白色)，以生理鹽水1∶2稀釋后，取稀釋后的細胞瘤液(1×107個活瘤細胞/ml)，每只小鼠腹腔注射012ml，次日稱重、分組，開始給藥，給藥劑量和方式同11411，連續給藥10d，隔日稱體重，記錄動物死亡時間，計算生命延長率。小鼠生命延長率計算：ILS＝(T/C-1)×100％T為給藥組小鼠平均存活天數，C為空白對照組小鼠平均存活天數。

發明內容

近年來對狗棗獼猴桃根的化學成分分析、藥理實驗等已有文獻報道，例如，李淑華等報道了從狗棗獼猴桃的根中提取的寡糖(簡稱AKOS)對小鼠免疫功能的調節作用，結果表明AKOS是一種有效的免疫調節劑，對于增強機體的免疫功能具有一定的意義[白求恩醫科大學學報，1990，16(4)，第350頁]；李平亞等從長白山產狗棗獼猴桃根中，分離得到兩個白色單體，經光譜分析和化學方法鑒定為狗棗三糖。對中華獼猴桃的藥理階段性研究，本發明人已作了部分報道，但到目前為止，尚未見關于將中華獼猴桃根有效部位制成制劑，并通過體內外實驗對其藥理與臨床進行系統研究的文獻報道。盡管對獼猴桃的研究已經報道很多，但是，由于獼猴桃種類繁多，而且其根部所含有效成分復雜，所具有的藥理作用也各不相同，因此，對狒猴桃的有效部位提取和制劑研究，以及進一步的藥理和臨床研究是當前的重要研究課題。特別是對于中藥的提取和分離，一方面要考慮其有效成分的純度和結構。另一方面還要考慮提取物的有效性，通常這兩者很難達到統一，在這種情況下，從獼猴桃根中提取有效部位而制備一種療效廣泛而又效果良好的藥物制劑，是當前這一領域需要解決的一個技術難題。

本發明目的是從中華獼猴桃的根部提取一種有效部位，制成藥物制劑。所述的藥物制劑具有扶持正氣、增強免疫功能；祛疫癘、增強機體抗感染的能力和消腫散結、抑制腫瘤的作用。

本發明的另一個目的是提供一種從中華獼猴桃的根中提取具有所述特定藥用作用的有效部位的方法。

本發明的另一個目的是提供一種以中華獼猴桃根部有效部位制備藥物的方法。

本發明所述的藥物制劑含有治療有效量的中華獼猴桃根部多糖總提取物，優選含有10-80％重量比的中華獼猴桃根部多糖總提取物。

本發明所述的藥物制劑含有治療有效量的以下述方法從中華獼猴桃根部提取的有效部位：