[發明專利]原花青素類化合物用于制備抗血管性癡呆產品的用途

有效

• 申請號: 200910049151.5
• 申請日: 2009-04-10
• 公開（公告）號: CN101530410A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: 蔣國軍;李鐵軍;邱彥;商煒煒;張建軍;伊佳
• 申請（專利權）人: 浙江蕭山醫院
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P25/28;A23L1/30
• 代理公司: 上海光華專利事務所
• 代理人: 余明偉

技術領域

本發明涉及醫藥、食品和飲料技術領域，具體地說是涉及中藥提取物的用途，更具體地說是涉及原花青素類化合物用于制備抗血管性癡呆產品的用途。

背景技術

(一)原花青素類化合物的研究概況

1、概述

原花青素類化合物(Oligomeric?Proantho?Cyanidins，簡稱：OPCs或OPC)，又稱濃縮基因(Pycnjogenols)，是一種有著特殊分子結構的生物類黃酮，是高效的輔助因子，是目前國際上公認的、活性最強的、清除人體內自由基最有效的天然抗氧化劑、清除自由基以及其抗衰老作用的物質。一般為紅棕色粉末，氣微、味澀，溶于水和大多有機溶劑。一般為葡萄籽提取物或法國海岸松樹皮提取物。

原花青素類化合物是一種新型高效抗氧化劑，是目前為止所發現的最強效的自由基清除劑，具有非常強的體內活性。實驗證明，OPCs的抗自由基氧化能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍，并吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。

花青素(Anthocyanins)是一種水溶性色素，可以隨著細胞液的酸堿改變顏色。細胞液呈酸性則偏紅，細胞液呈堿性則偏藍。花青素是構成花瓣和果實顏色的主要色素之一。經由苯基丙酸類合成路徑(phenylpropanoid?pathway)和類黃酮生合成途徑(flavonoidsbiosynthetic?pathway)生成。

影響花青素呈色的因子包括花青素的構造、pH値、共色作用(copigmentation)等。果皮呈色受內在、外在因子和栽培技術的影響。光可增加花青素含量；高溫會使花青素降解。花青素為植物二級代謝產物，在生理上扮演重要的角色。花瓣和果實的顏色可吸引動物進行授粉和種子傳播(Stintzing?and?Carle，2004)。常見於花、果實的組織中及莖葉的表皮細胞與下表皮層。部分果實以顏色深淺決定果實市場價格。

花青素屬於酚類化合物中的類黃酮類(flavonoids)。基本結構包含二個苯環，并由一3碳的單位連結(C₆-C₃-C₆)。花青素經由苯基丙酸路徑和類黃酮生合成途徑生成，由許多酵素調控催化。以天竺葵色素(pelargonidin)、矢車菊素(cyanidin)、花翠素(delphinidin)、芍藥花苷配基(peonidin)、矮牽牛苷配基(petunidin)及錦葵色素(malvidin)六種非配醣體(aglycone)為主。花青素因所帶羥基數(-OH)、甲基化(methylation)、醣基化(glycosylation)數目、醣種類和連接位置等因素而呈現不同顏色(范和邱，1998)。顏色的表現因生化環境條件的改變，如受花青素濃度、共色作用、液胞中pH値的影響(Clifford，2000)。

橙色和黃色是胡蘿卜素的作用。1910年在胡蘿卜中發現了β-胡蘿卜素，以后共發現另外2種胡蘿卜素異構體，分別是：α、β、γ三種異構體。1958年β-胡蘿卜素獲得專利(US2849495，1958年8月26日，專利權人：Hoffmann?La?Roche)，目前主要從海洋中提取，也可人工合成。

2、來源

原花青素類化合物，一般為葡萄籽提取物，其富含對人體最有益的植物類黃酮物質(flavonoids)——原花色素苷(Proanthocyanidin)或稱原花青素(Procyanidin)。在葡萄籽提取物中存在兩種最基本的原花青素單體，一種為兒茶素，另一為表兒茶素，這兩種單體通過聚合可形成寡聚體或多聚體，按聚合度的大小通常將二～四聚體稱為低聚體，英文為Oligomeric?procyanidins(簡稱：PCO)，五聚體以上則稱為高聚體Procyanidolic?polymers(簡稱：PPC)。

雖然原花青素類化合物有如此神奇的功效，但人體卻無法產生原花青素類化合物，原花青素類化合物多集中在植物的皮、殼、籽、葉、桿上等部位，如葡萄籽、皮等；而最好的資源采自蓮科植物的果實和葉，用蓮科植物提取的OPC純度可高于98％以上(一般葡萄籽、皮中提取的最多只能達到90％)。