[發明專利]降血脂的中藥組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200910048229.1
• 申請日: 2009-03-26
• 公開（公告）號: CN101507727A
• 公開（公告）日: 2009-08-19
• 發明（設計）人: 唐克軒;王玉亮;辛海量
• 申請（專利權）人: 上海交通大學
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K31/357;A61P3/06
• 代理公司: 上海交達專利事務所
• 代理人: 王錫麟;王桂忠

技術領域

本發明涉及一種醫藥技術領域的中藥組合物及其制備方法，具體是一種降血脂的中藥組合物及其制備方法。

背景技術

目前，中老年人中高血脂人數日益增多，由于高血脂容易引起心肌梗塞、腦血栓等嚴重危害健康的病癥，因此改善高血脂狀況是醫療界科研工作者關注的焦點問題之一，降血脂藥物的研發是隨之成為醫藥工業發展的熱點領域。目前，臨床上應用較多的降脂藥物主要包括以下類別：(1)他汀類：洛伐他汀，辛伐他汀等；(2)酰基輔酶A膽固醇酰基轉移酶抑制劑：阿伐麥步；(3)貝特類：非諾貝特、吉非貝齊；(4)煙酸及其衍生物：煙酸、阿西莫司；(5)阻止膽固醇吸收的藥物：多為陰離子交換樹脂。但是，以上藥物多數存在價格較高、毒副反應明顯以及停藥后容易反彈的缺點。因此，價格低廉、安全有效的降血脂藥物的研發具有廣闊的前景。

青蒿素(artemisinin)是我國科學家在1971年首次從菊科植物黃花蒿(Artimisia?annua?Linn)中提出的具有新型結構的倍半萜內酯，它具有十分優秀的抗瘧效用。青蒿琥酯(artesunate)為目前常用的青蒿素衍生物，與青蒿素相比，具有水溶性好、抗瘧療效更強的特點。目前，還有研究表明青蒿素及其衍生物以其獨特的抗腫瘤機制，可以選擇性地殺傷腫瘤細胞而對正常細胞只有輕微影響，與傳統化療藥物不存在交叉耐藥；還可通過抑制谷胱甘肽轉移酶的活性而逆轉腫瘤細胞的多藥耐藥性，與傳統化療藥物同時應用可起到協同增效的作用。熊果酸是存在于天然植物中的一種三萜類化合物。研究表明，熊果酸具有鎮靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗潰瘍、降低血糖等多種生物學效應。近年來，還發現熊果酸還具有抗致癌、抗促癌、誘導F9畸胎瘤細胞分化和抗血管生成作用。

經對現有技術的文獻檢索發現，王偉東在《臨床醫藥實踐雜志》2006年第15卷第3期第203-205頁發表了題為“五種藥物治療高脂血癥成本-效果分析”中比較了洛伐他汀，辛伐他汀，阿托伐他汀，非諾貝特和血脂康五種藥物，得出成本-效果比最佳的是辛伐他汀，其費用也要高達173.88元/8周；金輝等在《藥物不良反應雜志》2006年第8卷第2期第113-115頁發表的題為“辛伐他汀的不良反應及其防治”中綜述了辛伐他汀能導致橫紋肌溶解、肝損害及神經系統損傷等多種不良反應。由上述文獻可知，辛伐他汀雖已國產化，但其使用成本對于需長期服用的病人仍造成很大的經濟負擔，其多種不良反應雖發生率較低，但長期大范圍的使用，還是具有一定的安全性隱患。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種降血脂的中藥組合物及其制備方法。本發明組合物的活性成分為青蒿琥酯與熊果酸，具有顯著的協同增效作用；本發明的組合物配以藥學上可接受的輔料載體可制成注射給藥、口服給藥劑型，成本低，可以用于制備降血脂的藥物。

本發明是通過以下技術方案實現的，本發明涉及一種降血脂的中藥組合物，其組分為：青蒿琥酯原料藥和熊果酸原料藥，其中青蒿琥酯原料藥與熊果酸原料藥的重量比例為1∶25～25∶1。

所述青蒿琥酯原料藥與熊果酸原料藥的重量比例為1∶10～10∶1。

所述青蒿琥酯原料藥與熊果酸原料藥的重量比例為1∶1。

所述降血脂的中藥組合物用于制備降血脂的藥物。

所述降血脂的中藥組合物的制備方法，包括如下步驟：將青蒿琥酯原料藥與熊果酸原料藥按重量百分比例混合，研細，過120目篩即得；或者按照重量比例取青蒿琥酯原料藥和熊果酸原料藥，分別研細過120目篩，然后將細粉混合過篩3次，即得。

本發明具有如下的有益效果：本發明的組合物具有顯著的降血脂作用，由于青蒿琥酯和熊果酸原料藥來源廣泛，價格低廉，以現在市場上兩種組分的原料藥藥價格估算，每天用藥成本不足0.1元，同時安全性較高，具有廣闊的市場前景。

具體實施方式

以下實例將結合附圖對本發明作進一步說明。本實施例在以本發明技術方案為前提下進行實施，給出了詳細的實施方式和過程，但本發明的保護范圍不限于下述的實施例。下列實施例中未注明具體條件的實驗方法，通常按照常規條件，或按照制造廠商所建議的條件。

實施例1

不同比例降血脂中藥組合物對腹腔注射蛋黃乳液所致急性高脂模型小鼠的治療作用

取20g～22g雄性ICR小鼠80只，適應性喂養5d后分組；

空白組：生理鹽水；

模型組：生理鹽水；

陽性藥對照組：血脂康，1000mg·kg^-1；

青蒿琥酯組：青蒿琥酯，2mg·只^-1；