[發(fā)明專利](S,S)-八氫-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910047496.7
• 申請(qǐng)日: 2009-03-13
• 公開（公告）號(hào): CN101830898A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳天俊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海普渡生化科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 胡美強(qiáng)

1.一種(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，從2，3-吡啶二羧酸出發(fā)制備(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的方法，其包括路線1-3：從2，3-吡啶二羧酸制備2，3-吡啶二羥甲基，其特征在于：其還包括路線3-4：對(duì)2，3-吡啶二羥甲基進(jìn)行雙烷基磺酰酯化，得到化合物4；路線4-5：對(duì)化合物4進(jìn)行氨氣關(guān)環(huán)制備化合物5；路線5-6：還原化合物5中的吡啶環(huán)得化合物6；路線6-7：將化合物6拆分后得(S，S)型化合物7；反應(yīng)流程如下：

2.如權(quán)利要求1所述的(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，其特征在于：所述的化合物4中R為甲基、乙基、苯磺酰基或?qū)妆交酋；?/p>

3.如權(quán)利要求1所述的(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，其特征在于：所述的路線3-4中時(shí)使用的磺酰化試劑為甲烷磺酰氯、乙烷磺酰氯、苯磺酰氯或?qū)妆交酋Ｂ取?/p>

4.如權(quán)利要求1所述的(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，其特征在于：所述的路線4-5中使用的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇和異丁醇中的一種或多種。

5.如權(quán)利要求1所述的(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，其特征在于：所述的路線5-6中使用催化劑。

6.如權(quán)利要求5所述的(S，S)-八氫-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制備方法，其特征在于：所述的催化劑為：①硼氫化鈉和硼氫化碘，②甲酸、甲醇和鈀碳，③三氟醋酸和鈀碳，④醋酸和鈀碳，⑤三氟醋酸和銠或⑥醋酸和銠。