[發明專利]紫草素PCL/PTMC復合納米纖維及其制備和應用

無效

• 申請號: 200910047350.2
• 申請日: 2009-03-10
• 公開（公告）號: CN101591818A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 朱利民;韓潔;克雷思·布蘭福特-懷特
• 申請（專利權）人: 東華大學
• 主分類號: D01F8/14
• 分類號: D01F8/14;D01D5/00;A61K47/30;A61L15/22
• 代理公司: 上海泰能知識產權代理事務所
• 代理人: 黃志達;謝文凱

技術領域

本發明屬PCL/PTMC復合納米纖維及其制備和應用領域，特別是涉及一種紫草素 PCL/PTMC復合納米纖維及其制備和應用。

背景技術

紫草素(shikonin)是紫草科(boraginacese)植物：如新疆紫草(Arnebia?euchroma(Royle) Johnst)、內蒙紫草(Arnebia?guttata?Bunge)、紫草(Lithospermum?erythrorhizon?Sieb.et?Zucc.) 等干燥根中的一種萘醌類活性成分，其化學結構見下圖：

近年來的藥理試驗證明紫草素具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌、促進創傷愈合等多種 生物活性，另外它還具有穩定的染色性能，因而在醫藥、食品和化妝品領域得到廣泛關注。 隨著新技術、新輔料的廣泛應用，一些醫藥學者以此為課題，在紫草素劑型研究和改善等 方面做了大量工作。逄秀娟等[中成藥.2001，23(1)：5]制備了紫草浸膏的固體分散物，有效提 高了紫草有效成分的體外溶出度，進而提高其體內生物利用度。接著，他們還制備了紫草 陰道泡騰片，以使陰道疾病的治療更為方便有效[中成藥.2004，26(3)：181]。Assimopoulou 等[J?Microcapsulation.2004，2：161]制備了含有紫草素的微膠囊制劑，從而改善了其疏水性 并使其具有緩釋效果。

目前電紡纖維由于其獨到的特點，如具有極大比表面積，優越機械性能等，而成為一 種裝封藥物的理想載體，在有效實現藥物的裝載和釋放方面取得許多進展和成果。而利用 電紡技術，將紫草素裝封于聚ε-己內酯(PCL)和聚三亞甲基碳酸酯(PTMC)，關于該復合 材料的納米纖維及其制備和應用，還未見相關報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種紫草素PCL/PTMC復合納米纖維及其制備和應 用，該纖維材料其載藥量可靈活調節，采用PCL和PTMC可生物降解材料，不會產生毒 副作用；且制備方法簡便易行，對設備無特殊要求，具有良好的經濟效益。

本發明的一種紫草素PCL/PTMC復合納米纖維，其組分包括：紫草素、聚ε-己內酯(PCL) 和聚三亞甲基碳酸酯(PTMC)，其中紫草素與PCL/PTMC高分子質量比為0.001～50∶100， PCL與PTMC的質量比為1∶100～100∶1；

所述的PCL與PTMC的質量比為9∶1、7∶3或5∶5；

所述的紫草素與PCL/PTMC高分子質量比為1％或5％；

所述的紫草素PCL/PTMC復合納米纖維其直徑為150～400nm；

所述的紫草素是通過如下方法提取的，紫草藥材1kg，粉碎成粗粉，分批裝入索氏 提取器，采用石油醚為提取溶劑提取3d，合并提取液，提取液減壓濃縮至浸膏，并對其 進行柱層析分離(如圖7所示)；

本發明的一種紫草素PCL/PTMC復合納米纖維的制備方法，包括：

(1)將紫草素、PCL和PTMC按上述比例共同溶解與二氯甲烷/N，N-二甲基甲酰胺的混 合溶劑中，配制含有紫草素的載體高分子混合溶液；其中，二氯甲烷與N，N-二甲基甲酰 胺的體積比為100∶0～40∶60，PCL/PTMC高分子質量與二氯甲烷/N，N-二甲基甲酰胺混合溶 劑的比例為8g∶100ml；

(2)將上述混合溶液進行靜電紡絲，控制環境溫度為10-35℃，溶液的供料速率為0.8 mL/h，電壓為14kV，屏針距18cm，即得載有紫草素的PCL/PTMC復合納米纖維。

所述步驟(1)中的二氯甲烷與N，N-二甲基甲酰胺優選的體積比為3∶1。

本發明的紫草素PCL/PTMC復合納米纖維可應用于藥物緩控釋體系、傷口包敷、腫瘤 術后局部治療等生物醫藥領域的制備。

本發明的載有紫草素的PCL/PTMC復合納米纖維材料，通過實驗證明紫草素的載藥率 可達95％以上，1H-NMR圖譜顯示紫草素經過高壓電紡后其化學結構未改變，其釋放符 合Higuchi釋放模型，通過調節PCL與PTMC之間比例可一定程度調節藥物釋放過程，并 具有較好抗氧化和抗菌活性，纖維載體PCL和PTMC均為可生物降解材料，無毒副作用。

有益效果