[發明專利]藍萼香茶菜中二萜類化合物在制備抗癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 200910044882.0
• 申請日: 2009-01-05
• 公開（公告）號: CN101455652B
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 陳海生;項昭保;劉建國;金永生;趙衛權
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P35/00
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司 31204
• 代理人: 丁振英

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，是藍萼香茶菜中二萜類化合物藍萼甲素、藍萼乙素、藍萼丙素、藍萼丁素、藍萼戊素和藍萼己素用于制備抗癌藥物的用途。

背景技術

藍萼甲素(Glaucocalyxin?A)(RJ01)、藍萼乙素(Glaucocalyxin?B)(RJ02)、藍萼丙素(Glaucocalyxin?C)(RJ04)、藍萼丁素(GlaucocalyxinD)(RJ03)、藍萼戊素(Glaucocalyxin?E)(RJ05)和藍萼己素(Glaucocalyxin?F)(RJ06)是從唇形科香茶菜屬植物藍萼香茶菜(Rabdosiajaponica(Burm.f.)Hara?var.glaucocalyx(Maxim.)Hara)的全草中分離得到的貝殼杉烷型二萜類化合物【桂明玉，等。藍蕚香茶菜化學成分研究II，中國藥學雜志，2000；35(6)：375；Zhao?BaoXiang(項昭保)，Hai?Sheng?Chen(陳海生)，et?al.Two?new?diterpenoidsfrom?Rabdosia?japonica?var.glaucocalyx，Chinese?Chemical?Letter2008；19：852-854；Zhao?Bao?Xiang(項昭保)，Hai?Sheng?Chen(陳海生)，et?al.Diterpenoids?from?Rabdosia?japonica?Asian?Journal?of?Chemistry2009；21：3；】。有研究表明藍萼甲素具有顯著抑制ADP，AA，PAF等誘導的兔血小板聚集【張濱；等。藍萼甲素對兔血小板聚集及cAMP含量的影響。中國藥理學報，1993；14(4)：347-350】。藍萼己素為本發明人從藍萼香茶菜中分離得到的新化合物【Zhao?Bao?Xiang(項昭保)，Hai?Sheng?Chen(陳海生)，et?al.Two?new?diterpenoids?fromRabdosia?japonica?var.glaucocalyx，Chinese?Chemical?Letter2008；19：852-854】。

上述化合物的化學結構通式如下：

其中，基團R₁選自H、COCH₃；R₂選自COCH₃、H；R₃選自H、O；R₄選自OH、O；R₅選自CH₂、H；R₆選自CH₂、CH₃；R₇選自O、H；R₈選自O、OH；

各化合物的基團連接分別為：

RJ01藍萼甲素R₁＝R₂＝H；R₃，R₄＝O；R₅，R₆＝CH₂；R₇，R₈＝O

RJ02藍萼乙素R₁＝H?R₂＝COCH₃；R₃，R₄＝O；R₅，R₆＝CH₂；R₇，R₈＝O

RJ03藍萼丁素R₁＝COCH₃R₂＝H；R₃，R₄＝O；R₅，R₆＝CH₂；R₇，R₈＝O

RJ04藍萼丙素R₁＝R₂＝H；R₃，R₄＝O；R₅，R₆＝CH₂；R₇，＝H，R₈＝OH

RJ05藍萼戊素R₁＝R₂＝H；R₃，R₄＝O；R₅，＝H，R₆＝CH₃；R₇，R₈＝O