[發明專利]具殺蟲殺菌活性的2，3-二芳基取代-3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪

有效

• 申請號: 200910044074.4
• 申請日: 2009-08-08
• 公開（公告）號: CN101624382B
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: 唐子龍;陳衛文;劉漢文
• 申請（專利權）人: 湖南科技大學
• 主分類號: C07D265/16
• 分類號: C07D265/16;A01P7/00;A01P1/00;A01P3/00;A01P7/04
• 代理公司: 湘潭市匯智專利事務所 43108
• 代理人: 魏娟

技術領域

本發明屬于農藥領域，具體涉及一種具有殺蟲及殺菌活性的2，3-二芳基取代-3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪。

背景技術

3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪具有廣泛的生物活性，包括殺菌，抗腫瘤和抗癌活性等。早在1951年，Urbanski報道了一類含硝基的3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪化合物，發現該類化合物具有明顯的抗結核活性，而后該作者在1956年又報道了三種3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪化合物，發現此三種化合物能明顯抑制小白鼠Crocker腫瘤細胞的生長(腫瘤大小較對照減小37.9％～68.4％)。1962年，Kuehne等連續報道合成了一百多種3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物，并測試了其抗小白鼠Crocker腫瘤與腺癌E0771的活性。結果顯示在供試的3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物中，大部分化合物對小白鼠Crocker腫瘤與腺癌E0771具有抑制活性。隨后，等報道了3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物對埃利希氏腹水癌細胞和異戊巴比妥腹水癌細胞的抑制活性。結果表明在48個供試的3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物中，除3個化合物無活性外，其他45個化合物均具有抑制活性，并且其中6個3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物對上述兩種癌細胞均表現出很強的抑制作用。1980年，Mireya等報道了單3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪與雙3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物均能明顯地抑制埃希氏大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、銅綠假單胞菌的生長。其中雙3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪的殺菌活性優于單3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪噁嗪，甚至雙3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪抗革蘭氏陽性菌的活性優于幾種常見的抗生素，如氨比西林，四環素和氯霉素等。

但是，我們發現文獻中研究得最多的是3-取代3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物的合成以及它們在醫用方面的殺菌、抗腫瘤和抗癌活性等，而2，3-二取代-3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類化合物的合成及其在農用方面的殺蟲、殺菌等生物活性的研究報道較少。

發明內容

本發明的目的在于提供一種不同以往的具有殺蟲及殺菌活性的2，3-二芳基取代-3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪類農藥。

本發明所提供的2，3-二芳基取代-3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪，其結構式為：

式中，苯環A上有取代基R₁、R₂、R₃，苯環B上有取代基R₄、R₅、R₆，及二氫噁嗪環上有取代基R₇；

式中，取代基R₁是-H時：R₂是-H，R₃是-H，R₄是-NO₂，R₅是-H，R₆是-H，R₇是-H或是-CH₃或是-C₆H₅；或者，R₂是-H，R₃是-H，R₄是-H，R₅是-NO₂，R₆是-H，R₇是-H或是-CH₃或是-C₆H₅；或者，R₂是-H，R₃是-H，R₄是-H，R₅是-H，R₆是-NO₂，R₇是-H或是-CH₃或是-C₆H₅；