[發明專利]超微枳術丸的制備方法

無效

• 申請號: 200910042629.1
• 申請日: 2009-01-24
• 公開（公告）號: CN101543515A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 蔡光先;張水寒;楊永華;楊瑛
• 申請（專利權）人: 湖南省中醫藥研究院
• 主分類號: A61K36/00
• 分類號: A61K36/00;A61K9/20;A61P1/16
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司
• 代理人: 盧 宏

技術領域

本發明涉及治療脾胃虛弱，食少不化，脘腹痞滿的中成藥—枳術丸的超微制備方法，屬于中藥領域。

背景技術

中國古典醫籍——《神農本草經》序例指出：“藥性有宜丸者”、《玉函經》說：“丸藥者，能逐風冷，破積聚，消諸堅痞”。《蘇沈良方》說：“大毒者須用丸”。漢晉以來提出：“丸藥以舒緩為治”，“丸者緩也”。丸劑服后在胃腸道崩解緩慢，逐漸釋放藥物，作用持久；對毒、劇、刺激性藥物可延緩吸收，減弱毒性和不良反映。因此，臨床治療慢性疾病(如脾胃疾病)或久病體弱、病后調和氣血者多用丸劑。

水丸：水丸亦稱水泛丸，系將藥物細粉用冷開水、藥汁或其他液體為粘合(潤濕)劑制成的小球形丸劑。水丸是在湯劑的基礎上發展而成的。始由處方中一部分藥物的煎汁與另一部分藥物的細粉以滴水成丸的方法作成煎服丸劑，而后逐漸演變，以各種水溶性液體為粘合劑，用泛制法將方中全部或部份藥物細粉制成小丸。泛制丸粒，體積小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管貯存。因其粘合劑為水溶性的，服后較易崩解、吸收，顯效較快。水丸使用的賦形種類繁多，由病情、中醫辨證施治的要求，酌情選用，以利發揮藥效。

(1)水丸對藥粉的要求

藥材本身的粉碎細度，對水泛丸的質量極關重要，一般水泛丸的藥粉應過100～120目篩，用細粉泛丸，泛出的丸粒表面細膩光滑圓整。如藥材粉碎較粗，則所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纖維毛，且不易成型。在起模用藥粉或蓋面包衣用的藥粉，更應按處方內的藥物性質選擇，粉碎成120～140目篩的細粉。因為一個處方往往由植物、動物、礦物、人工合成的藥物所組成，其質地有松、脆、粘、滑等之差，性質亦各異。如黨參、白術、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山藥等，含有蛋白質、糖類、淀粉較多，其細粉吸水性好，以水為粘合劑則易成型。處方藥材含礦石類如磁石、朱砂、自然銅、雄黃……等。炭性藥材如艾葉炭、棕炭、百草霜或纖維性藥材如益母草、豨薟草等含量過多時，則應選用粘性粘合劑。油潤的籽實類或核仁類藥材，一般粉碎粗糙，摻入其他藥材細粉尚不妨泛丸。但籽實核仁類藥材較多時則很難成型。粘性大的藥材，含多量糖分，粘液質、樹脂、膠質。如二冬、二地、天麻、黃柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、沒藥、兒茶、血竭、白膠香、蘇合油、棗泥、黃精、大黃、蘆薈等藥材，若在處方中此類藥材的量大多，粉碎、起模泛丸時均應特殊處理，以免產生粘結、不易成型，影響水泛丸的質量。

近年來，超微粉碎技術在中藥領域中的應用日益廣泛，對于推進中藥科技進步，實現中藥工業結構優化，提升中藥品質具有重要意義。我們應根據中藥材質地、理化性質選擇合適的粉碎設備，才能在穩定、節能的狀態下獲取最佳的超微粉體粒度和產量。因此，應加強粉碎設備的選型、粉碎工藝參數的優化及超微粉體的質量評價體系研究，促進中藥超微粉碎技術的標準化、規范化。

目前超微粉碎設備有高頻振動粉碎機(含貝利粉碎機)、氣流粉碎機等粉碎設備。應針對不同中藥材的質地，以主要有效成分為評價指標，選擇合適的粉碎設備，并考察工藝參數。

采用振動粉碎機粉碎(含貝利粉碎機)時，應考察物料含水量、入磨粒度、粉碎頻率、粉碎時間等因素對粉碎效果的影響。氣流粉碎機的主要技術參數包括：粉碎室直徑(mm)、粉碎壓力(MPa)、加料壓力(MPa)、耗氣量(m³·min^-1)、處理量(kg·h^-1)、空壓機功率(kW)、給料粒度等。選擇產品粒度為指標，進行單因素或多因素實驗設計優選超微粉碎的工藝技術參數。

中藥超微粉的特點如下：

(1)保持藥效學物質基礎據載，微米中藥顆粒的粒徑范圍為1~75μm，在此范圍內的顆粒中藥所含藥效學物質基礎與傳統中藥飲片、中藥制劑相比較，將不會發生明顯的分子結構上的變化，不會導致中藥屬性、藥效特征和功能主治的改變，為中藥藥效的穩定提供了基本保證。

(2)提高生物利用度藥物粒子的大小和粉體的結構是影響藥物成分溶出和吸收的重要因素。藥物經超微粉碎成微粉后，藥物成分溶出加快，生物利用度提高，療效增強。如西洋參、冬蟲夏草等，制成微粉或加入制劑中直接服用，生物利用度及療效可得以提高。水蛭炮制后制成微粉入藥，可明顯改善口感、氣味，且增強藥效。另外中藥局部貼敷等用藥方式，藥物制成微粉后入藥，能促進透皮吸收，提高治療效果。