[發(fā)明專利]一種應用超微粉碎技術脫除紅車軸草提取物中苯并[a]芘的方法

有效

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• 申請日: 2009-01-06
• 公開（公告）號: CN101455708A
• 公開（公告）日: 2009-06-17
• 發(fā)明（設計）人: 蔡光先;朱立華;唐正平;董紹象
• 申請（專利權）人: 湖南春光九匯現(xiàn)代中藥有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所
• 代理人: 顏 勇

技術領域

本發(fā)明屬于中藥提取應用技術領域，具體涉及一種應用超微粉碎技術脫除紅車軸草提取物中苯并[a]芘的方法。

背景技術

苯并[a]芘，又稱3，4-苯并芘。它是一種由5個苯環(huán)構成的多環(huán)芳烴，分子式為C₂₀H₁₂，分子量為252。結構式如下圖所示。

常溫下苯并[a]芘為淺黃色針狀結晶，可分為單斜晶或斜方晶，性質穩(wěn)定，沸點310～320℃(10mm汞柱)，熔點179～180℃，在水中溶解度為0.004～0.012mg/L，易溶于環(huán)己烷、己烷、苯、甲苯、二甲苯、丙酮等有機溶劑，微溶于乙醇、甲醇。苯并(a)芘在有機溶劑中，用波長360nm紫外線照射時，可產(chǎn)生典型的紫色熒光。

苯并[a]芘是已發(fā)現(xiàn)的，200多種多環(huán)芳烴中最主要的環(huán)境和食品污染物。它是含碳燃料及有機物熱解的產(chǎn)物，煤、石油、天然氣、木材等不完全燃燒都會產(chǎn)生。而這些物質在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、交通運輸和生活等方面的大量應用，導致了苯并[a]芘的廣泛污染。可以說各種動植物性中藥材都可能受到苯并[a]芘的污染。大多數(shù)中藥材中的苯并[a]芘主要來源于中藥材的加工過程。

目前中藥村的產(chǎn)地炮制加工中烘烤常用的燃料有煤、木炭、焦炭、煤氣和電熱等。由于燃燒產(chǎn)物與中藥材直接接觸，煙塵中的苯并[a]芘直接接觸食品而污染。由于烘烤溫度高，中藥材中的脂肪、膽固醇等成分，可經(jīng)高溫熱解或熱聚，形成苯并[a]芘。據(jù)研究報道，在烤制過程中動物食品所滴下的油滴中苯并[a]芘含量是動物食品本身的10～70倍。

有些設備管道含有苯并[a]芘。如在采用橡膠管道輸送原料或成品時，橡膠的填充料碳黑和加工橡膠時用的重油中均含有苯并[a]芘，當提取藥液經(jīng)過這些管道輸送時，苯并[a]芘有可能轉移到提取物中。

工業(yè)廢水、廢氣的污染：生產(chǎn)碳黑，煉油，煉焦，合成橡膠，燒瀝青等行業(yè)的廢水，廢氣中含有大量苯并[a]芘，可對環(huán)境和食品造成污染。中藥材在柏油公路上晾曬，溫度高時熔化的柏油可附著在糧食上，可導致苯并[a]芘含量顯著增高。采用受污染的中藥材生產(chǎn)提取物時，苯并[a]芘有可能轉移到提取物中，造成提取物中苯并[a]芘超標。

苯并[a]芘對人類和動物來說是一種強的致癌物質。通過水和食物進入人體的，苯并[a]芘很快通過腸道吸收。吸收后很快分布于全身。多數(shù)臟器在攝入后幾分鐘和幾小時就可檢測出苯并[a]芘和其代謝物。乳腺和脂肪組織中可蓄積。苯并[a]芘具有致癌性和遺傳毒性，在經(jīng)口攝入的苯并[a]芘可通過胎盤進入胎仔體，呈現(xiàn)起毒性和致癌性。無論任何途徑攝入，主要的排泄途徑是經(jīng)肝膽通過糞便排出。絕大部分為其代謝產(chǎn)物，只有1％的為原型。動物實驗表明，進入體內(nèi)的苯并[a]芘在微粒體混合功能氧化酶系的芳烴羥化酶作用下，代謝活化為多環(huán)芳烴環(huán)氧化物，與DNA、RNA和蛋白質大分子結合而呈現(xiàn)致癌作用，成為終致癌物。有的可經(jīng)進一步代謝，形成帶有羥基的化合物，最后可與葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽結合從尿中排出。

最初發(fā)現(xiàn)時致皮膚癌，后經(jīng)深入研究，由于侵入途徑和作用部位的不同，對機體各臟器如肺，肝，食道，胃腸等均可致癌。有許多的流行病學研究資料顯示了人類攝入多環(huán)芳族化合物與胃癌發(fā)生率的相關關系。有人用含20μg苯并[a]芘的飼料喂養(yǎng)大白鼠14個月，結果大部分發(fā)生胃癌。苯并[a]芘致癌機制首先是在芳烴羥化酶作用下生成環(huán)氧化物和酚類化合物，然后在環(huán)氧水化酶進一步作用生成7.8-二氫二醇及9.10-二氫二醇等環(huán)氧化合物，這些環(huán)氧化物與DNA內(nèi)的脫氧嘌呤堿基形成加合物，再連接到鳥嘌呤或腺嘌呤的氮上，形成N2-脫氧鳥嘌呤加合物，N7-脫氧鳥嘌呤加合物和N6-脫氧腺嘌呤加合物。這些加合物形成的數(shù)量與持續(xù)時間決定了苯并[a]芘的致癌能力。

在日常生產(chǎn)中可通過加強環(huán)境治理，防止工業(yè)三廢中苯并[a]芘對水域、土壤、空氣和植物造成污染；改變生產(chǎn)方式，收獲的中藥材，禁止在柏油路面晾曬；改進加工方法，盡量避免成分熱解和熱聚，以減少苯并[a]芘形成等措施防止苯并[a]芘污染中藥提取。

苯并[a]芘易溶于環(huán)己烷、苯、丙酮等有機溶劑，微溶于乙醇、甲醇，因此非極性溶劑浸提法是去除中藥提取物中苯并[a]芘的有效方法。中藥提取物大部分以水、乙醇等極性溶劑提取，非極性溶劑難以滲透入提取物中，所以常規(guī)浸提法去除中藥提取物中苯并[a]芘的效率較低。超微粉碎技術可以將中藥提取物粉碎至直徑75μm以下，可以顯著提高提取物與非極性溶劑的接觸面積，對提高去除苯并[a]芘效率有重要意義。