[發明專利]一種亮氨酸二肽類似物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200910041955.0
• 申請日: 2009-08-18
• 公開（公告）號: CN101633688A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發明（設計）人: 徐石海;熊盛;楊小霞
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: C07K5/062
• 分類號: C07K5/062;C07K1/10;A61K38/05;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司
• 代理人: 陳 衛

1、一種亮氨酸二肽類似物，具有式(I)所示通式：

Boc-A-Al-OBn????????(I)

其中，Boc為叔丁基氧羰基，Bn為芐基，A為D/L構型的N上含有或不含有甲基的亮氨酸殘基，A1為D/L構型的N上含甲基的亮氨酸殘基。

2、根據權利要求1所述亮氨酸二肽類似物，其特征在于所述亮氨酸二肽類似物為叔丁基氧羰基-D-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-L-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-N-甲基-D-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-D-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-芐酯、叔丁基氧羰基-N-甲基-D-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-芐酯或叔丁基氧羰基-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-芐酯。

3、一種權利要求1所述亮氨酸二肽類似物的制備方法，其特征在于該方法是以叔丁基氧羰基-亮氨酸和N-甲基-亮氨酸芐酯磺酸鹽為原料，通過偶合反應制備得到亮氨酸二肽類似物，或是以叔丁基氧羰基-N-甲基-亮氨酸和N-甲基-亮氨酸芐酯磺酸鹽為原料，通過偶合反應制備得到亮氨酸二肽類似物。

4、根據權利要求3所述制備方法，其特征在于所述叔丁基氧羰基-亮氨酸為D構型或L構型，所述N-甲基-亮氨酸芐酯磺酸鹽為D構型或L構型。

5、權利要求1所述亮氨酸二肽類似物在制備抗腫瘤藥物中的應用。